Домперидон – препарат, имеющий противорвотное действие, улучшающий моторику желудочно-кишечного тракта.
Фармакологические свойства
Действие препарата обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов: гормон дофамин в результате этого перестает сдерживать сократительную функцию ЖКТ, восстанавливается нарушенная двигательная функция желудка, его эвакуаторная способность. Домперидон прекращает рвотные позывы, останавливает икоту, тошноту.
Домперидон – антагонист дофаминовых рецепторов, обладающий аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам противорвотными свойствами. Но, в отличие от этих лекарственных средств, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Блокирует в большей степени периферические и в меньшей степени центральные (в триггерной зоне рвотного центра) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Не оказывает действия на желудочную секрецию. Повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Фармакокинетика.
Абсорбция после приема внутрь натощак - быстрая (прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). Время достижения максимальной концентрации – 1 ч. Биодоступность - 15% (эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы - 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ. Домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. Метаболизируется в печени и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования с участием цитохрома P450). Выводится через кишечник 66%, почками – 33%, в т.ч. в неизмененном виде – 10 и 1% соответственно. Период полувыведения (T1/2) – 7-9 ч; при выраженной хронической почечной недостаточности - удлиняется.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Домперидон являются:
- Рвота и тошнота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза - прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ), икота, атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная); необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
- Диспепсические нарушения на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.
Способ применения
Таблетки Домперидон принимать внутрь, за 15-20 мин до еды. Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспепсических явлениях - по 10 мг 3-4 раза в сутки, в том числе и перед сном в случае необходимости.
При выраженной тошноте и рвоте – по 20 мг 3-4 раза в день, последний прием перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.
Для больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раз в течение дня.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника).
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ, у взрослых – единичные случаи); эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Домперидон являются: гиперчувствительность, кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, период лактации, детский возраст (до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг).
С осторожностью. При беременности, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности.
Беременность
Данных о применении Домперидона во время беременности недостаточно.
К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Однако назначать домперидон при беременности следует только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой для матери и минимальным риском для плода.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50 % от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли эта концентрация отрицательное воздействие на грудных детей. В связи с этим при применении домперидона в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность Домперидона.
М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.
Повышают концентрацию домперидона в плазме ингибиторы изофермента CYP3A4: противогрибковые лекарственные средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант). При совместном приеме с кетоконазолом достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона.
Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.
Совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).
Передозировка
Симптомы передозировки Домперидона: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).
Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях – м-холиноблокаторы, противопаркинсонические лекарственные средства или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступных для детей местах. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Домперидон - таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией в пачку из картона.
Состав
1 таблетка Домперидон содержит: активное вещество: домперидон 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 60,00 мг, крахмал прежелатинизированный - 19,46 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,09 мг, магния стеарат - 0,45 мг, поливиниловый спирт - 1,44мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 0,73 мг, тальк - 0,53 мг, титана диоксид - 0,90 мг.
