Таблетки - 1 таб.:
Действующее вещество: Цефуроксима аксетил1 - 150,36 мг (в пересчете на цефуроксим - 125 мг);
Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая2 - 47,51 мг; Кроскармеллоза натрия - 20,00 мг; Натрия лаурилсульфат - 2,25 мг; Масло растительное гидрогенизированное - 4,25 мг; Кремния диоксид коллоидный - 0,63 мг; Масса ядра таблетки - 225,00 мг;
Пленочная оболочка: Гипромеллоза - 5,55 мг; Пропиленгликоль - 0,33 мг; Метилпарагидроксибензоат - 0,06 мг; Пропилпарагидроксибензоат - 0,04 мг; Краситель Опаспрей - 1,52 мг; Номинальная масса пленочной оболочки - 7,5 мг;
Состав красителя Опаспрей Белый: Гипромеллоза - 3,0%; Титана диоксид - 36,0%; Натрия бензоат - 0,1%.
Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с одной стороны которых выгравировано "GХ ЕS5". На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Всасывание
После приема внутрь цефуроксима аксетил медленно всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и крови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксим проникает через ГЭБ, плаценту и выделяется с грудным молоком. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.
Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Cmax цефуроксима (2,9 мг/л для дозы 125 мг и 4,4 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2,4 ч при приеме препарата после еды.
Дополнительно для гранул для приготовления суспензии для приема внутрь. Cmax цефуроксима (2–3 мг/л для дозы 125 мг и 4–6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2–3 ч при приеме препарата после еды.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет примерно 33–50%.
Метаболизм
Цефуроксим не подвергается метаболизму.
Выведение
T1/2 составляет 1–1,5 ч. Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида AUC увеличивается на 50%. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.
Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.
Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов.
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов.
Аэробы грамотрицательные: Haemophilus influenzae (в т.ч. ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.
Аэробы грамположительные: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы В (Streptococcus agalactiae).
Анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды родов Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), грамположительные палочки (включая виды рода Clostridium spp., кроме Clostridium difficile, Propionibacterium spp.), грамотрицательные палочки (включая Bacteroides spp. и виды рода Fusobacterium spp.), грамотрицательные спирохеты (включая Borrelia spp.).
К цефуроксиму нечувствительны следующие микроорганизмы.
Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
К цефуроксиму нечувствительны некоторые штаммы следующих родов.
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Цефуроксима аксетил является пролекарством пероральной формы антибиотика цефуроксима с бактерицидным действием в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефуроксим устойчив к действию β-лактамаз.
Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:
Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. В рамках проведения ступенчатой терапии рекомендован переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима. Ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.
Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в частности к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе).
Детский возраст до 3-х лет (для детей с 3-х месяцев до 3-х лет следует применять препарат Зиннат®, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь).
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нарушением функции почек; заболеваниями желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе, а также при язвенном колите); беременных женщин, в период грудного вскармливания.
Препарат Зиннат® следует использовать в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, надо проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим матерям, поскольку препарат определяется в грудном молоке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг и 250 мг. В алюминий/ПВХ-алюминиевом блистере 5 или 10 шт. 1 или 2 блистера в картонной пачке.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/5 мл. Во флаконах темного стекла, запаянных мембраной и закрытых навинчивающейся пластмассовой крышкой с устройством против вскрытия флакона детьми. 1 фл. вместе с мерным стаканом и мерной ложкой в картонной пачке.
Стандартный курс терапии составляет 7 дней (может варьироваться от 5 до 10 дней).
Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.
Взрослые:
Большинство инфекций - 250 мг 2 раза в сутки;
Инфекции мочеполовых путей (цистит, уретрит) - 125 мг 2 раза в сутки;
Пиелонефрит - 250 мг 2 раза в сутки;
Легкие и среднетяжелые инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхит - 250 мг 2 раза в сутки;
Более тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или при подозрении на пневмонию - 500 мг 2 раза в сутки;
Неосложненная гонорея - Однократная доза 1 г;
Боррелиоз (болезнь Лайма) у взрослых и детей старше 12 лет - 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.
Ступенчатая терапия
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию. Препарат Зиннат® эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф® для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита. Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.
Пневмония
Препарат Зинацеф® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 1,5 г 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов, затем препарат Зиннат® (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита
Препарат Зинацеф® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов, затем препарат Зиннат® (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
Дети с 3-х лет:
Большинство инфекций - 125 мг (1 таблетка по 125 мг) 2 раза в сутки Максимальная суточная доза составляет 250 мг;
Средний отит или более тяжелые инфекции - 250 мг (1 таблетка по 250 мг или 2 таблетки по 125 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
Таблетки препарата Зиннат® нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в том числе маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. Для детей может быть назначен препарат Зиннат® в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь.
Товаров:
