Иматиниб

Иматиниб

Инструкция по применению
4.7
13 734 просмотра
Иматиниб - противоопухолевый препарат, ингибитор протеинкиназ.
Противоопухолевое средство, ингибитор тирозинкиназы. Иматиниб эффективно ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне. Иматиниб селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также незрелых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой (Ph+) и при остром лимфобластном лейкозе. Иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные из клеток крови у больных хроническиммиелолейкозом.
Кроме того, иматиниб является сильнодействующим ингибитором рецепторов тирозинкиназы для фактора роста тромбоцитов (PDGF) и фактора стволовых клеток (SCF), c-Kit, а также подавляет клеточные реакции, опосредуемые вышеназванными факторами. Invitroиматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта, экспрессирующихkit-мутации.

Показания к применению:
Препарат Иматиниб применяется:
- для лечения взрослых и детей с впервые диагностированным хроническим миелоидным лейкозом с фильдельфийской хромосомой (Рh+ ХМЛ);
- для лечения взрослых и детей, страдающих Рh+ ХМЛ в фазе бластного криза или фазе акселерации, а также для лечения хронической фазы после неуспешной терапии интерфероном альфа;
- для лечения взрослых пациентов, страдающих впервые диагностированным острым лимфобластным лейкозом с фильдельфийской хромосомой   (Рh+  ОЛЛ) в составе химиотерапии;
- для лечения взрослых пациентов с рецидивирующим или рефрактерным Рh+ ОЛЛ (как монотерапия);
- миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания (MDS/MPD) у взрослых пациентов, связанные с активацией рецептора тромбоцитарного фактора роста;
- системный мастоцитоз (СМ) с отсутствием D816V c-Kit мутаций или при отсутствии данных о мутационном статусе с-Kit у взрослых пациентов;
- гиперэозинофильный синдром и/или хроничeская эозинофильная лейкемия (HES/CEL) у взрослых;
- неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома (DFSP) у взрослых;
- неоперабельные и/или метастатические стромальные опухоли желудочно-кишечного тракта (GIST) у взрослых;
- адъювантная терапия после резекции GIST у взрослых.

Способ применения:
Иматиниб рекомендуется принимать перорально во время еды, запивая полным стаканом воды. Доза препарата 400/600 мг принимается один раз в сутки, тогда как препарат в суточной дозе 800 мг следует применять по 400 мг 2 раза в сутки, утром и вечером.
Лечение можно продолжать, если не проявятся признаки обострения заболевания или нежелательной токсичности.
Рекомендуемая дозировка Иматиниба:
При хроническом миелолейкозе: рекомендуемая доза для лечения пациентов с ХМЛ в хроническую фазу составляет 400 мг в сутки, для пациентов с ХМЛ в фазу активации или бластного криза - 600 мг в сутки.
При хроническом миелолейкозе для больных в хронической фазе заболевания увеличение дозировки с 400 мг до 600 мг или для больных в фазе активации или при бластном кризе - увеличение дозировки с 600 мг до 800 мг (по 400 мг дважды в сутки) показано только при отсутствии тяжелых побочных эффектов и при отсутствии не связанной с лейкемией нейтропении или тромбоцитопении. Такое повышение дозы может быть необходимо в следующих случаях: прогрессирование заболевания (на любой стадии), отсутствие удовлетворительного гематологического ответа через 3 месяца после начала лечения, отсутствие цитогенетического ответа после 12 месяцев терапии, утрата ранее достигнутого гематологического и/или цитогенетического ответа.
При остром лимфобластном лейкозе рекомендуемая доза для лечения пациентов с Ph+ ОЛЛ составляет 600 мг в сутки.
При миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваниях рекомендуемая доза для лечения пациентов с MDS/MPD составляет 400 мг в сутки.
При системном мастоцитозе рекомендуемая доза для лечения пациентов с СМ с отсутствием D816V с-Kit мутаций составляет 400 мг в сутки. Для пациентов с СМ, ассоциированным с эозинофилией, когда клональная гематологическая патология связана с синтезом киназ FIP1L1-PDGFRα, рекомендованная доза составляет 100 мг в сутки. Увеличение дозы со 100 мг до 400 мг может быть рассмотрено при отсутствии побочных действий и в случае недостаточного ответа на терапию.
При гиперэозинофильном синдроме и/или хроничeской эозинофильной лейкемии (HES/CEL) рекомендуемая доза для лечения пациентов с HES/CEL составляет 400 мг в сутки. Для пациентов, у которых увеличен уровень активности тирозинкиназ FIP1L1-PDGFRα, рекомендована начальная доза 100 мг в сутки. Увеличение дозы от 100 мг до 400 мг может быть рассмотрено при отсутствии побочных действий и в случае недостаточного ответа на терапию.
При выбухающей дерматофибросаркоме (DFSP) рекомендуемая начальная доза иматиниба у взрослых пациентов с DPSP составляет 400 мг/сут.
При необходимости дозу увеличивают до 800 мг в сутки.
При стромальных опухолях желудочно-кишечного тракта (GIST): рекомендуемая доза для лечения пациентов с неоперабельными и/или метастатическими GIST составляет 400 мг в сутки. Повышение дозы с 400 мг до 600 и 800 мг может быть рассмотрено для пациентов, у которых не наблюдается побочных реакций, или если ответ на лечение недостаточно эффективен.
Рекомендуемая доза для адъювантного лечения взрослых пациентов после резекции GIST составляет 400 мг в сутки. Оптимальная длительность адъювантной терапии не установлена.
Дозирование в особых группах пациентов:
Дети. Клинического опыта по применению иматиниба для лечения детей в возрасте младше 2 лет, страдающих хроническим миелолейкозом, не имеется. Опыта по применению препарата для лечения детей по другим показаниям практически не имеется.
Расчет режима дозирования у детей старше 2 лет базируется на площади поверхности тела (мг/м²). Рекомендуются дозы 260 мг/м² в сутки при хронической фазе ХМЛ и 340 мг/м² в сутки при ХМЛ в фазе акселерации соответственно. Общая суточная доза у детей не должна превышать эквивалентные дозы для взрослых 400 мг и 600 мг. Лечение должно быть назначено один раз в день или альтернативно разделено на два приёма - один приём утром, другой приём вечером.
Пациенты с нарушением функции печени
Поскольку иматиниб метаболизируется главным образом в печени, пациентам с незначительными, умеренными нарушениями функции печени следует назначать минимальную рекомендуемую дозу 400 мг/сут или меньше, в зависимости от рекомендуемой дозы для лечения по показанию. У пациентов с тяжелой дисфункцией печени рекомендуется доза ниже 100 мг/сут, увеличение на 100 мг/сут до 400 мг/сут допустимо при отсутствии побочных эффектов.
Пациенты с нарушением функции почек
Значительного выделения иматиниба и его метаболитов через почки не происходит. Пациентам с нарушением функции почек или пациентам, находящимся на диализе, препарат назначают в минимальной начальной дозе 400 мг. Тем не менее, при лечении этой категории пациентов следует соблюдать осторожность. При непереносимости дозу препарата можно снижать. При хорошей переносимости и недостаточной эффективности дозу можно повышать.

Побочные действия:
На развернутой стадии хронического миелолейкоза или стромальных опухолей ЖКТ больные могут иметь множественные сопутствующие нарушения, затрудняющие оценку побочных действий из-за целого ряда симптомов, связанных с сопутствующими заболеваниями, их прогрессированием и приемом различных лекарственных препаратов.
Иматиниб в целом переносится хорошо при длительном ежедневном приеме внутрь у пациентов с ХМЛ, в том числе у детей.
У большинства пациентов возникали побочные эффекты, чаще от легких до умеренно выраженных. Отмена приема препарата по причине развития побочных реакций наблюдалась у менее 5% пациентов.
Наиболее частыми нежелательными явлениями, связанными с приемом препарата, были легкая тошнота, рвота, диарея, миалгии, мышечные судороги, сыпь, которые были легко контролируемыми. Часто отмечались периферические отеки преимущественно периорбитальных областей или отеки нижних конечностей. Однако они редко имели выраженный характер и хорошо поддавались терапии диуретиками; у некоторых больных отеки проходили после снижения дозы Иматиниба.
Различные нежелательные явления, такие как плевральный выпот, асцит, отек легких и быстрое увеличение массы тела с периферическими отеками или без них могут быть в целом квалифицированы как задержка жидкости. Для устранения вышеуказанных нежелательных явлений обычно временно прерывают терапию Иматинибом и/или применяют диуретики.
Нежелательные явления перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.
Определение частоты: очень часто (от 1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (до 1/10000).
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – герпес простой, герпес опоясывающий, ринофарингит, пневмония, синусит, флегмона, инфекции верхних дыхательных путей, грипп, инфекции мочевыводящего тракта, гастроэнтерит, сепсис; редко - микозы.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто - нейтропения, тромбоцитопения, анемия; часто - панцитопения, фебрильная нейтропения; нечасто - тромбоцитемия, лимфопения, угнетение функции костного мозга, эозинофилия, лимфаденопатия; редко - гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия; нечасто - гипокалиемия, повышение аппетита, гипофосфатемия, снижение аппетита, обезвоживание, подагра, гиперурикемия, гипергликемия, гиперкальциемия, гипонатриемия; редко - гиперкалиемия, гипомагниемия.
Нарушения психики: часто - бессонница, нечасто - депрессия, снижение либидо, тревожность; редко - спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, часто - головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия; нечасто - мигрень, сонливость, потеря сознания, периферическая нейропатия, ухудшение памяти, ишиас, синдром «беспокойных» ног, тремор, кровоизлияние в мозг; редко – повышение внутричерепного давления, судороги, неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны органа зрения: часто - отек век, усиление слезоотделения, конъюнктивальные геморрагии, конъюнктивит, сухость глаз, нечеткость зрения; нечасто - ощущение раздражения в глазах, боль в глазах, орбитальный отек, геморрагии в склеру, геморрагии в сетчатку, блефарит, макулярный отек; редко - катаракта, глаукома, папиллоэдема.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго, звон в ушах, потеря слуха.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - пальпитация, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, отек легких; редко - аритмия, фибрилляция предсердий, остановка сердца, инфаркт миокарда, стенокардия, перикардиальный выпот.
Нарушения со стороны сосудов: часто - ощущение притока крови, геморрагии; нечасто - гипертензия, гематомы, ощущение холода в конечностях, артериальная гипотензия, феномен Рейно.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - диспноэ, носовое кровотечение, кашель; нечасто - плевральный выпот, фаринго-ларингеальная боль, фарингит; редко - плевральные боли, фиброз легких, легочная гипертензия, легочное кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, диарея, рвота, диспепсия, абдоминальная боль; часто - метеоризм, вздутие живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор, сухость во рту, гастрит; нечасто - стоматит, язвы ротовой полости, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, отрыжка, мелена, эзофагит, асцит, язва желудка, рвота с кровью, хейлит, дисфагия, панкреатит; редко - колит, кишечная непроходимость, воспалительные процессы в кишечнике.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы: часто - повышение уровня печеночных ферментов; нечасто - гипербилирубинемия, гепатит, желтуха; редко - печеночная недостаточность, некроз печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - периорбитальный отек, дерматит/экзема/высыпание; часто -  зуд, отек лица, сухость кожи, эритема, алопеция, ночная потливость, реакция фоточувствительности; нечасто - пустулезная сыпь, повышенная потливостfont-size: 12.0pt; font-family: quot;seriftopp class=supnbsp;ь, уртикарии, экхимоз, повышенная склонность к кровоизлияниям, гипотрихоз, гипопигментация кожи, эксфолиативный дерматит, ломкость ногтей, фолликулит, lang=span style=/emпетехии/pnbsp;quot;,, псориаз/spanlt;50 х 10nbsp;3.span class=, пурпура, гиперпигментация кожи, буллезные высыпания; редко - острый фебрильный нейтрофильный дерматоз (синдром Свита), изменение цвета ногтей, ангионевротический отек, везикулярная сыпь, мультиформная эритема, лейкоцитокластический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, острое генерализованное экзантематозное пустулезное высыпание.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - мышечный спазм и судороги, боль в мышцах и костях, в том числе миалгия, артралгия, боль в костях, часто - припухлость суставов; нечасто - скованность в суставах и мышцах; редко - мышечная слабость, артрит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - боль в области почек, гематурия, острая почечная недостаточность, повышенная частота мочеиспусканий.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - гинекомастия, эректильная дисфункция, меноррагия, нарушение менструального цикла, нарушение половой функции, боль в сосках, увеличение молочных желез, отек мошонки.
Прочие: очень часто - задержка жидкости и отек, утомляемость, увеличение массы тела; часто - слабость, повышение температуры тела, анасарка, озноб, дрожь, снижение массы тела, нечасто - боль в груди, недомогание, повышение креатинина в крови, повышение креатинфосфокиназы в крови, повышение лактатдегидрогеназы в крови, повышение щелочной фосфатазы в крови; редко - повышение амилазы в крови.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Иматиниб являются: повышенная чувствительность к иматиниба мезилату или любому другому компоненту препарата, детский возраст до 2-х лет, беременность и период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Увеличение концентрации Иматиниба в плазме возможно при одновременном применении с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 цитохрома Р450 (например, кетоконазол, интраконазол, эритромицин, кларитромицин).
Напротив, одновременное применение препаратов, являющихся индукторами CYP3A4 (например, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, или препараты зверобоя (Hypericum perforatum)), может привести к усилению метаболизма Иматиниба и снижению его концентрации в плазме. Для пациентов, которым показан рифампицин или другие индукторы СYР3А4, должны рассматриваться альтернативные терапевтические средства с меньшей способностью индуцировать ферменты.
Иматиниб увеличивает Cmax и AUC симвастатина в 2 и 3.5 раза соответственно вследствие ингибирования CYP3A4 иматинибом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Иматиниба и препаратов, являющихся субстратами CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтической концентрации (например, циклоспорин или пимозид). Иматиниб может повышать концентрацию в плазме других лекарственных средств, метаболизируемых CYP3A4 (например, триазолобензодиазепины, дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы).
В условиях in vitro иматиниб ингибирует активность изофермента CYP 2D6 цитохрома Р450 в тех же концентрациях, которые влияют на активность CYP 3A4. Иматиниб в дозе 400 мг 2 раза в сутки проявляет слабое ингибирующее влияние на CYP 2D6-опосредованный метаболизм метопролола с повышением Сmах и AUC метопролола приблизительно на 23%. Одновременное назначение иматиниба и субстратов CYP 2D6, таких как метопролол, не приводит к возникновению факторов риска взаимодействия между препаратами, поэтому коррекции дозы не требуется.
В исследованиях in vitro было показано, что Иматиниб ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 в тех же концентрациях, в которых он ингибирует CYP3A4. В связи с этим надо учитывать возможность усиления эффектов препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, при их совместном применении с Иматинибом. Иматиниб ингибирует О-глюкуронидацию парацетамола/ ацетаминофена.
Иматиниб ингибирует активность CYP2C9 и CYP2C19, поэтому при сочетанном применении с варфарином наблюдается удлинение протромбинового времени. При одновременном применении с кумариновыми производными необходим краткосрочный мониторинг протромбинового времени в начале и в конце терапии Иматинибом, а также при изменении режима дозирования Иматиниба. В качестве альтернативы варфарину рекомендуется использовать низкомолекулярные производные гепарина.
В исследованиях in vitro было показано, что Иматиниб ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 в тех же концентрациях, в которых он ингибирует CYP3A4. В связи с этим надо учитывать возможность усиления эффектов препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, при их совместном применении с Иматинибом. Иматиниб ингибирует О-глюкуронидацию парацетамола/ ацетаминофена.
Во всех случаях, когда появляется необходимость принимать вместе с Иматинибом какие-либо дополнительные препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.

Передозировка:
Симптомы передозировки Иматиниба: возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: необходимо установить наблюдение за пациентом и назначить соответствующую поддерживающую терапию.

Условия хранения:
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25ºС. Список А. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Иматиниб - капсулы 100 мг. По 21 капсуле в контурную ячейковую упаковку. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по span style=quot;; lang=было показано, что Иматиниб ингибирует изофермент mso-bidi-font-weight: normal;медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Состав:
Активное вещество: Иматиниб – 100 мг (в виде иматинибамезилата),
вспомогательные вещества:кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,
состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

Иматиниб отзывы

Как вы оцениваете эффективность Иматиниб?
  • Гость
    25 ноября, 2020 год
    о иматинибе
    Начала пить по 400мг.очень повысились тромбоциты.временно прекратила пить.когда тромбоциты вошли в норму стала пить по 300 мг.теперь необходимо часто проверять тромбоциты.а в общем переносится нормально иногда бывают спазмы мышц на ноге. Начала пить по 400мг.очень повысились тромбоциты.временно прекратила пить.когда тромбоциты вошли в норму стала пить по 300 мг.теперь необходимо часто проверять тромбоциты.а в общем переносится нормально иногда бывают спазмы мышц на ноге.
    Фото к отзыву о Иматиниб
  • Епифанова Л Н
    9 мая, 2017 год
    Пила фелохрамин, 4 года по 4 капсулы. С мая месяца стали выдавать иматиниб . Таблетки морковного цвета. Простите меня но за 9 дней испытала такие рвоты, что и подумать не могла. Что теперь делать если не будут выдавать фелохрамил, а только иматиниб? Пила фелохрамин, 4 года по 4 капсулы. С мая месяца стали выдавать иматиниб . Таблетки морковного цвета. Простите меня но за 9 дней испытала такие рвоты, что и подумать не могла. Что теперь делать если не будут выдавать фелохрамил, а только иматиниб?
  • Наталья
    23 февраля, 2015 год
    Иматиниб хорошее противоопухолевое средство. Оно очень помогло мужу моей сестры. У него был рак. Он лечился этим Иматиниб. Там правда была какая-то катавасия с этим препаратом. Он сначала был, потом года два назад исчез. Теперь вот опять есть. Раньше выдавали гливек, если не ошибаюсь. Также хороший препарат. Потом вместо него... Ещё Иматиниб хорошее противоопухолевое средство. Оно очень помогло мужу моей сестры. У него был рак. Он лечился этим Иматиниб. Там правда была какая-то катавасия с этим препаратом. Он сначала был, потом года два назад исчез. Теперь вот опять есть. Раньше выдавали гливек, если не ошибаюсь. Также хороший препарат. Потом вместо него начали выдавать Иматиниб. Вроде бы не плохой препарат. Сестра говорит, что хорошо помогает. Дай Бог, чтобы всем помог.

Иматиниб цены в аптеках

Иматиниб в наличии найдено в 8 аптеках
Интернет-аптека А-Фарм
Доставка по России
Время работы: Пн-Вс: 09:00-18:00 Сейчас закрыто
Доставка от семи дней
directionsМаршрут
ИМАТИНИБ ГРИНДЕКС капс. тверд. 100 мг блистер №120 Grindeks (Латвия) 46,70000
Ютека
Москва, ЦЕНЫ ЮТЕКИ
Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Иматиниб, 100 мг, капсулы, 120 шт. Озон, Россия 6,13400
Иматиниб, 400 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт. Озон, Россия 8,89300
Аптека "Лекарь"
Доставка по России
Время работы: Пн-Вс: 09:00-20:30 Открыто
directionsМаршрут
Иматиниб тб плен/об 100мг бл N10x3 Фармасинтез, Россия 6,48000
Купить в аптеке
при резервировании
6,48000
АптекаА
Доставка по России
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Иматиниб тб 100 мг №120 21,00000
Иматиниб тб 400 мг №30 38,85000
МедЗдрав
Москва, Огородный пр-д, 10
Время работы: Пн-Вс: 10:00-22:00 Открыто
directionsМаршрут
Иматиниб тб плен/об 400мг бл N10x3 Фармасинтез РОС 8,80000
Иматиниб тб плен/об 100мг бл N10x3 Биосинтез Лэбораториз/Фармасинтез ИНД 4,50000
Все аптеки