Корватон является антиангинальным препаратом из группы сиднониминов.
Действие молсидомина обеспечивается за счет прямого высвобождения оксида азота (N0) из его активного метаболита SIN-1 (3-морфолиносиднонимин), который образуется в процессе метаболизма. В результате препарат оказывает действие, подобное действию физиологического эндотелийзависимого релаксирующего фактора (EDRF): расслабляет гладкие мышцы сосудов (в большей степени, вен) и угнетает активность тромбоцитов.
Основной механизм антиангинального действия молсидомина заключается в снижении преднагрузки на сердце. Молсидомин снижает венозное давление, конечное диастолическое давление в желудочках и давление в легочной артерии. Снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии, улучшает коллатеральное кровообращение при коронарном атеросклерозе. При хронической сердечной недостаточности под влиянием препарата Корватон уменьшается дилатация желудочков.
Кроме того, препарат обратимо ингибирует функции тромбоцитор: адгезию, секрецию (уменьшает выделение или синтез серотонина, тромбоксана и других факторов, способствующих агрегации тромбоцитов), агрегацию.
В результате неферментативного высвобождения NO из активного метаболита молсидомина SIN-1 фармакологическая толерантность к молсидомину не развивается.
Фармакокинетика:
Молсидомин является пролекарством для образования оксида азота (N0). После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность составляет 44-59 % но последующий метаболизм, приводящий к высвобождению N0 ц образованию метаболитов, происходит очень быстро. Молсидомин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного соединения SIN-1 (3-морфолиносиднонимин), из которого образуется нестойкое вещество SIN-1А (N-, морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющее N0, с образованием фармакологически неактивного SIN-1C. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты.
Связывание с белками плазмы крови очень низкое - 3-11%. Выводится почками (90 %) в виде метаболитов и через кишечник (9 %); остальная часть препарата выводится в неизмененном виде.
Период полувыведения метаболита SIN-1 составляет 1-2 ч. Не кумулирует (в том числе, у больных с почечной недостаточностью). При выраженной печеночной недостаточности отмечено замедление выведения молсидомина.
Показания к применению:Показаниями к применению препарата
Корватон являются: профилактика приступов стабильной стенокардии; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками).
Способ применения:Таблетки Корватон должны приниматься через равные промежутки времени с достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана).
Таблетки можно принимать как до, так и во время или после еды.
Корватон назначается по 1 таблетке 1-2 раза в сутки.
При необходимости доза может быть увеличена до 12-16 мг в сутки (1 таблетка - 3-4 раза).
Побочные действия:Данные, полученные в клинических исследованиях
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Нарушения со стороны сосудов: у 1-10% пациентов - гипотензия [снижение артериального давления], иногда с головокружением; тяжелая сиптоматическая гипотензия (иногда вплоть до развития коллапса и шока) (см. раздел "С осторожностью)".
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (например, кожные реакции, бронхоспазм). Следующие нежелательные реакции отмечались с "неизвестной частотой" (частота нежелательных реакций не может быть определена на основании имеющихся данных) во время постмаркетингового применения препарата Корватон.
Нарушения со стороны иммунноц системы: анафилактический шок.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.
Противопоказания:Противопоказаниями к применению препарата
Корватон являются: повышенная чувствительность к молсидомину или любому из вспомогательных веществ препарата Корватон; острая недостаточность кровообращения (шок, коллапс); низкое давление наполнения левого желудочка при остром инфаркте миокарда и левожелудочковой недостаточности; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм. рт. ст.); беременность; период грудного вскармливания; одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) - силденафил, тадалафил, варденафил - в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии; возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции (в связи с тем, что препарат содержит лактозу).
С осторожностью:
Применение препарата
Корватон требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после перенесенного инфаркта миокарда, с глаукомой (особенно закрытоугольной).
В связи с тем, что молсидомин оказывает сосудорасширяющее действие, препарат Корватон следует применять с осторожностью при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, аортальном и митральном стенозах.
С осторожностью следует применять препарат Корватон при инфаркте миокарда в остром периоде (только после стабилизации показателей гемодинамики).
Беременность:Препарат
Корватон нельзя принимать во время беременности из-за возможного неблагоприятного воздействия на внутриутробное развитие плода.
Беременные женщины и женщины, планирующие беременность, должны сообщать об этом лечащему врачу.
Молсидомин проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения препарата Корватон грудное вскармливание необходимо прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Комбинации, которые противопоказаны и не рекомендуются к применению
Существует повышенный риск значительного снижения артериального давления при одновременном приеме ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ 5), таких как силденафил, тадалафил, варденафил. Совместное применение ингибиторов ФДЭ 5 с молсидомином противопоказано.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью Молсидомин следует применять с осторожностью с лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное давление (например, гипотензивные средства, лекарственные средства с гипотензивным эффектом, такие как трициклические антидепрессанты, нейролептики), и этанолом, так как возможно усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении препарата
Корватон с ацетилсалициловой кислотой в антиагрегантных дозах усиливается антиагрегантная активность ацетилсалициловой кислоты. Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии при одновременном приеме молсидомина и сапроптерина.
Передозировка:Симптомы передозировки препаратом
Корватон: сильная головная боль, выраженное снижение артериального давления, тахикардия.
Лечение: симптоматическое.
Условия хранения:Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:Корватон - таблетки по 4 мг.По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Состав:Корватон содержит активное вещество: молсидомин - 4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 260,0 мг, кросповидон -6,4 мг, макрогол 6000 - 48,0 мг, магния стеарат - 320,0 мг.
Дополнительно:Корватон не применим длякупирования приступов стенокардии!
У пациентов с высоким риском развития артериальной гипотензии следует индивидуально подходить к дозировке препарата Корватон.
В остром периоде инфаркта миокарда препарат Корватонк может применяться только послестабилизации показателей гемодинамики.
При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.
Препарат Корватон можно комбинировать с другими антиангинальными средствами (например, добавлять к двух- или трехкомпонентному лечению - нитратами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов и блокаторами бета-адренорецепторов).
При нарушении функции печени, только при выраженном ее снижении (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать корректировки дозы препарата Корватон. На время лечения следует исключить прием алкоголя.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Некоторые нежелательные эффекты (например, головокружение) могут нарушать реакцию пациента и его способность к концентрации внимания, что в дальнейшем может представлять угрозу в ситуациях, когда данные способности особенно важны (например, при управлении автомобилем или эксплуатации механизмов).
