Лопедиум - сильнодействующий противодиарейный препарат длительного действия.
Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.
Лоперамид является высокоспецифическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает через ГЭБ. Порог центрального действия намного превышает дозу, при приеме которой проявляется максимальный эффект против диареи.
Фармакокинетика.
Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет только ≈0,3%.
Распределение: результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP 3A4 и CYP 2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрация неизмененного лекарственного средства в плазме крови остается очень низкой.
Элиминация: Т½ лоперамида у людей составляет ≈11 ч с диапазоном 9–14 ч. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.
Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетических исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетические параметры лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны таковым у взрослых.
Показания к применению:Препарат
Лопедиум применяется в качестве средства симптоматической терапии у пациентов, страдающих острой и хронической диареей.
Препарат также может быть назначен пациентам с илеостомой с целью уменьшения частоты дефекации.
Способ применения:Препарат
Лопедиум предназначен для перорального применения. Капсулу следует глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат принимают независимо от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым при острой диарее обычно назначают препарат в начальной дозе 2 капсулы, после чего переходят на прием препарата по 1 капсуле после каждой жидкой дефекации.
Взрослым при хронической диарее обычно назначают по 1 капсуле препарата 4 раза в день.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 8 капсул.
Детям в возрасте старше 5 лет при острой диарее обычно назначают препарат в начальной дозе 1 капсула, после чего переходят на прием препарата по 1 капсуле после каждой жидкой дефекации.
Детям в возрасте старше 5 лет при хронической диарее обычно назначают по 1 капсуле препарата 1 раз в день.
Максимальная суточная доза препарата для детей в возрасте старше 5 лет составляет 6мг/20кг массы тела.
В случае если у пациентов с острой диареей в течение 48 часов не наступает улучшение, прием препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу.
Побочные действия:При применении препарата
Лопедиум у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, нарушение стула, илеус, сухость слизистой оболочки рта. В единичных случаях отмечалось развитие кишечной непроходимости и ускоренного образования токсического мегаколона.
Со стороны центральной нервной системы: нарушение режима сна и бодрствования, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке, анафилактический шок.
Другие: задержка мочи.
При развитии побочных эффектов следует обратиться к лечащему врачу, так как некоторые из них требуют отмены препарата (в частности запор, нарушения кишечной проходимости и вздутие живота).
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат
Лопедиум противопоказан пациентам с лактазной недостаточностью, галактоземией и мальабсорбцией глюкозо-галактозы.
Препарат не применяют для терапии пациентов с острой дизентерией с кровью в каловых массах и гипертермией, острой формой язвенного колита, энтероколитом бактериальной этиологии (вызванным штаммами Salmonella spp., Shigella spp.
и Campylobacter spp.), а также псевдомембранозным колитом, который развился вследствие приема антибактериальных препаратов широкого спектра действия.
Препарат не назначают пациентам с запором и заболеваниями, которые сопровождаются нарушением перистальтики кишечника.
Препарат Лопедиум не используют для лечения детей в возрасте младше 5 лет.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим нарушением функции печени, а также пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.
Беременность:
Препарат
Лопедиум не следует назначать женщинам в период беременности, в связи с отсутствием достоверных данных о безопасности препарата для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о временном прерывании грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Ритонавир при одновременном применении с препаратом увеличивает плазменные концентрации лоперамида.
При сочетанном применении препарата
Лопедиум с гуанидином, верапамилом и кетоконазолом снижается выраженность признаков угнетения дыхания.
Передозировка:
При применении завышенных доз препарата
Лопедиум у пациентов отмечается развитие запора, парестезий, апатии, нарушения режима сна и бодрствования, хореоатетоза, угнетения дыхания и атаксии.
При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии.
В качестве антидота допускается применение налоксона в дозе 0,4мг/мл внутривенно с интервалом 2-3 минуты. В случае необходимости налоксон вводят повторно спустя 1-3 часа.
Терапия передозировки лоперамида должна проводиться в условиях стационара под постоянным контролем медицинского персонала.
Условия хранения:Препарат
Лопедиум рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 5 лет.
Форма выпуска:Капсулы по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в картонной пачке.
Состав:
1 капсула препарата
Лопедиум содержит:
Лоперамида гидрохлорида – 2мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.