Аллергофри - антигистаминные препараты системного действия.
Активное вещество препарата Аллергофри – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Аллергофри оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Аллергофри предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 1 ч - у 95% и сохраняется в течение 24 ч.
ФармакокинетикаФармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 сут.
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0.4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
В небольших количествах (14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме 5 мг дозы.
Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
У взрослых T1/2 составляет 8±2 ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% – через кишечник.
Показания к применению:Показаниями к применению препарата
Аллергофри являются:
- симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита (зуд, чихание, ринорея);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница).
Способ применения:Аллергофри применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, неразжевывая.
Взрослые и дети старше 6 лет
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).
При условии нормальной функции почек снижение суточной дозы Аллергофри не требуется.
Взрослые пациенты с нарушением функции почек
Рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем клиренса креатинина (КК).
При КК от 30 до 49 мл/мин - 1 таблетка через день; при КК от 10 до 29 мл/мин - 1 таблетка каждые 3 дня; при КК <10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе Аллергофри противопоказан. Уровень КК можно рассчитать по формуле:
[140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)
КК = -------------------------------------------- ( х 0.85 для женщин)
72 х креатинин сыворотки (мг/дл)
Дети с нарушением функции почек: у педиатрических пациентов, страдающих почечной недостаточностью доза должна быть подобрана индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с изолированным нарушением функции печени дозы Аллергофри не изменяются.
Пациентам с печеночной и печеночной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы.
Длительность приема препарата зависит от длительности и характера заболевания. При периодическом аллергическом рините (симптомы <4 дня / неделю или менее 4 недели) продолжительность лечения должна рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, лечение можно остановить только после исчезновения симптомов, и возобновить снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы >4 дней / неделю и в течение более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами.
При хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините, имеется опыт применения Аллергофри до одного года, а при зуде на фоне атопического дерматита - в течение 18 месяцев.
Побочные действия:Часто: головная боль, сонливость, слабость, астения; сухость во рту.
Нечасто: боль в животе.
Редко: головокружение, судороги; тошнота, диспепсия, гепатит; учащенное сердцебиение; нарушения зрения; одышка; ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница; нарушением функции печени, кратковременное повышение активности; «печеночных» ферментов; увеличение массы тела, отеки; диспноэ; миалгия; гиперчувствительность, включая анафилаксию; агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, парестезия, тремор, обморок, дисгевзия; задержка мочи, дизурия.
Противопоказания:Противопоказаниями к применению препарата
Аллергофри являются: повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина; тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); детский возраст до 6 лет; беременность и период лактации.
Беременность:Аллергофри противопоказан при беременности, в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Не было проведено ни одного исследования взаимодействия
Аллергофри с левоцетиризином (в том числе никаких исследований с индукторами CYP3A4); исследования соединения цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий (с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом).
Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как расположение теофиллина не изменяется при одновременном применении цетиризина. В исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг 2 раза/сут) и цетиризина (10 мг/сут), степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%), что далее сопутствовало всасыванию цетиризина.
Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.
У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на ЦНС, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.
Передозировка:Передозировка препаратом
Аллергофри может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости, у детей передозировка препаратом может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.
Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить, необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Условия хранения:Препарат
Аллергофри хранить в недоступном для детей, в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Форма выпуска:Аллергофри - таблетки по 5 мг.
Упаковка: 10 шт.
Состав:1 таблетка Аллергофри содержит: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К-30), кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, вода очищенная.
Дополнительно:У пациентов с изолированным нарушением функции печени дозы
Аллергофри не изменяются.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.
Пожилые пациенты: при условии нормальной функции почек снижение суточной дозы Аллергофри не требуется. Пациентам пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.
Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как Аллергофри может увеличить риск развития задержки мочи.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
