Аллервей - антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина.
Левоцетиризин - активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Его фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие. Почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Препарат быстро и интенсивно всасывается после приема внутрь. Степень всасывания не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация ( max ) уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% - через полчаса - час. С max в сыворотке крови достигается через 50 минут после приема однократного приема терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. С max составляет 270 нг / мл после однократного приема и 308 нг / мл - после повторного применения в дозе 5 мг.
Распределение. Информация о распределения препарата в тканях, а также проникновение через гематоенцефиличний барьер у человека на данный момент отсутствует. Связывание с белками плазмы крови составляет 90%.
Метаболизм. В организме человека метаболизируется около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N-и O-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP 3A4, а в процессе окисления участвуют многочисленные изоформы ферментов CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1, 3A4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия пероральной дозы 5 мг.
Вывод. Экскреция левоцетиризина происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1 /2 ) составляет 7,9 ± 1,9 ч. Период полувыведения короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой - в среднем 85,4% принятой дозы, с калом выводится 12,9% принятой дозы.
Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Таким образом, пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии в конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляла ˂ 10%.
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Повышенная чувствительность к левоцетиризину, производных пиперазина или к любому другому компоненту препарата. Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатини- на ˂ 10 мл / мин). Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, недостаточность лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). При применении левоцетиризина следует воздержаться от употребления алкоголя.
При наличии у пациентов определенных факторов, которые провоцируют задержку мочи (гиперплазия предстательной железы, травмы спинного мозга и т.д.) необходимо дополнительное наблюдение, поскольку левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.
Специальные исследования по левоцетиризин по взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводились.
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС уязвимыми пациентами может повлечь за них дополнительное снижение бдительности и нарушение выполнения работы.
Левоцетиризин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет, потому что эта лекарственная форма не предусматривает надлежащего корректировки дозы. Детям до 6 лет следует применять лекарственную форму для педиатрического применения.
Следует проявлять осторожность при применении совместно с приемом алкоголя.
Применение в период беременности или кормления грудью. Левоцетиризин противопоказан женщинам в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при применении препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами при применении препарата.
Применяют взрослым и детям старше 6 лет в дозе 5 мг левоцетиризина 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством чистой воды.
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.
Больным с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно представленной ниже таблице.
Для использования этой таблицы необходимо определить клиренс креатинина (КЛ кр ) пациента в мл / мин.
КЛ кр =((140-возраст(годы))*х маса тела(кг)(*0,85 для женщин)/(72 * креатинин сыворотки крови (мг / дл))
Таблица 1. Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек
функция почек | КК, мл / мин | Доза и количество приемов |
Нормальная функция почек | ≥ 80 | 5 мг 1 раз в сутки |
Нарушение легкой степени | 50-79 | 5 мг 1 раз в сутки |
Нарушение умеренной степени | 30-49 | 5 мг 1 раз в 2 суток |
Нарушение тяжелой степени | ˂30 | 5 мг 1 раз в 3 суток |
Конечная стадия заболевания почек Пациенты, находящиеся на диализе | ˂10 | противопоказано |
Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.
Больным только с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.
Больным с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с таблицей 1.
Длительность применения левоцетиризина такова:
Пациентам с периодическим аллергическим ринитом (симптомы заболевания проявляются в течение ˂ 4 дней в неделю или симптомы продолжаются менее 4 недель) следует применять левоцетиризин согласно заболевания и анамнеза; лечение можно прекратить при исчезновении симптомов и восстановить при повторном возникновении симптомов.
У пациентов с устойчивым аллергическим ринитом (симптомы заболевания проявляются в течение ˃ 4 дней в неделю или симптомы длятся более 4 недель) в период контакта с аллергенами может быть предложена постоянная терапия.
У пациентов с хроническим аллергическим ринитом и крапивнице длительность применения может составлять до 1 года.
Дети. Препарат применяется детям до 6 лет.
Симптомы: могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение: специфического антидота для левоцетиризина пока нет. При проявлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ неэффективен.
При применении левоцетиризина возможно возникновение таких побочных реакций:
со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия;
со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли;
со стороны сердца : тахикардия, тахикардия
со стороны органов зрения : нарушение зрения, нечеткость зрения;
со стороны органов слуха и равновесия: вертиго;
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит ;
Со стороны почек и мочевыделительной системы : дизурия, задержка мочи
со стороны иммунной системы : гиперчувствительность, в том числе анафилаксия;
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка
со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе
Со стороны кожи и подкожных тканей : ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница
Со стороны костно-м ' мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия
данные исследований : увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы;
нарушения питания и обмена веществ : повышенный аппетит.
общие нарушения : отек.
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25 ºC.
Срок годности 2 года.
По 10 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска без рецепта.
действующее вещество: levocetirizine dihydrochloride;
1 таблетка, покрытая оболочкой содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry White OY-58900 (содержит гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол (Е1521)).
 Интернет-аптека А-Фарм directionsМаршрут Доставка по России, WhatsApp Время работы: Пн-Вс: 09:00-18:00 Открыто Доставка от семи дней | ||
| | Аллервэй 30 шт | 1,60000 |
| | Аллервэй, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт. Dr. Reddy_s Laboratories, Индия | 20901 |
| | Аллервэй, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт. Dr. Reddy_s Laboratories, Индия | 50500 |
| | Аллервэй Экспресс, 5 мг, таблетки, диспергируемые в полости рта, 10 шт. Dr. Reddy_s Laboratories, Индия | 38400 |
| REDapteka directionsМаршрут Доставка по России, Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Открыто | ||
| | АЛЛЕРВЭЙ 5мг N10 таб. покрытые пленочной оболочкой Dr. Reddy.s Laboratories Ltd. Д-Р РЕДДИ'С ЛАБОРАТОРИС ЛТД | 30700 |
