Препарат
Аурорикс - антидепрессивное, психостимулирующее лекарственное средство.
Избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии - дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий, способствует улучшению сна. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmах достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40-80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема. Связывание с белками крови (в основном с альбумином) составляет 50%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения - около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде - менее 1%). Общий клиренс - 20-50 л/ч. Т1/2 - 1-4 ч.
ФармакокинетикаАбсорбция - быстрая и полная после перорального приема. TCmax - через 1 ч после однократного приема. Css создается к концу 1 нед лечения. Биодоступность (в зависимости от величины принимаемой дозы) составляет 40-80%. Объем распределения - 1.2 л/кг. Связь с белками плазмы (альбуминами) - 80%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения – около 1.2 л/кг. Метаболизируется в печени в ходе окислительных реакций изоферментами CYP2С9 и CYP2D6. В виде метаболитов (в неизмененном виде 1%) быстро выводится почками, общий клиренс - 20-50 л/ч, T1/2 - 1-4 ч.
Показания к применению:Препарат
Аурорикс предназначен для лечения депрессий различной этиологии (при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические), социофобия.
Способ применения:Таблетки
Аурорикс принимать внутрь, сразу после еды.
Начальная доза - 300 мг/сут за 3 приема.
При тяжелых депрессивных состояниях и неэффективности терапии, через 7 дней суточная доза может быть увеличена до 600 мг.
При получении клинического эффекта доза может быть уменьшена до 150 мг/сут.
При заболевании печени или приеме препаратов, являющихся ингибиторами микросомальных ферментов, дозу препарата следует снизить на 1/2 или 1/3 от средней терапевтической.
Социофобии: по 600 мг/сут в 2 приема, начальная доза – 300 мг/сут, с 4 дня дозу увеличивают до 600 мг/сут.
Прием по 300 мг/сут более 3 дней не рекомендуется.
Побочные действия:Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тревожность, возбуждение, ажитация, бессонница, страх, нечеткость зрительного восприятия, парестезии, редко - спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога, диарея, запоры, ощущение тяжести в желудке.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. Прочие: гипергидроз.
Противопоказания:Противопоказаниями к применению препарата
Аурорикс являются: гиперчувствительность, острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, возбуждение, ажитация, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст.
С осторожностью - тиреотоксикоз.
Беременность:В период беременности применять препарат
Аурорикс противопоказано.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.
Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Аурорикс усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов.
Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном.
Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.
Передозировка:Сведения о передозировке
Аурорикса ограничены.
Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:Аурорикс - таблетки 150 мг и 300 мг. Упаковка: по 30 и 100 таблеток.
Состав:1 таблетка, покрытая оболочкой, Аурорикс содержит моклобемида 150 или 300 мг; в блистере 10 шт.,
Упаковка: в коробке 3 блистера.
Дополнительно:У больных шизофренией может вызвать усугубление течения заболевания (назначение возможно только под прикрытием антипсихотических средств).
На фоне тиреотоксикоза или феохромоцитомы, а также у больных с исходно повышенным АД (особенно получающих с пищей большое количество тирамина), возможно существенное повышение АД.