Дезиретт - гормональный контрацептивный препарат для системного применения.
Препарат Дезиретт является так называемым препаратом «пили», который содержит только прогестаген (дезогестрел). Контрацептивный эффект препарата Дезиретт достигается, в основном, за счет ингибирования овуляции, а также увеличения вязкости цервикальной слизи.
Всасывание. После приема внутрь препарата Дезиретт дезогестрел (ДЗГ) быстро всасывается и превращается в его биологически активный метаболит этоногестрел (ЭНГ). Достигнув равновесных состояний, пиковые уровни в сыворотке достигаются через 1,8 часа после приема внутрь таблетки, а биодоступность ЭНГ составляет примерно 70%.
Распределение. ЭНГ на 95,5-99% связан с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) и в меньшей степени – с глобулином, связывающим половые гормоны.
Метаболизм. ДЗГ метаболизируется с помощью гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит ЭНГ. ЭНГ метаболизируется посредством образования сульфатных и конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
Выведение. ЭНГ выводится с периодом полувыведения около 30 часов как при однократном, так и при многократном введении. Уровни в плазме при равновесном состоянии достигаются через 4-5 дней. Клиренс сыворотки при внутривенном введении ЭНГ составляет примерно 10 литров в час. Вывод ЭНГ и его метаболита как в форме свободного стероида, так и в форме конъюгатов происходит с мочой и калом (в соотношении 1,5:1). У кормящих женщин, ЭНГ выделяется с грудным молоком при соотношении молоко/сыворотка 0,37/0,55.
На основании этих данных при потреблении 150 мл/кг/день молока 0,01-0,05 мкг ЭНГ может попасть в организм ребенка.
Препарат Дезиретт предназначен для пероральной контрацепции.
Таблетки Дезиретт следует применять в том порядке, который указан на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости. Каждый день необходимо применять по одной таблетке в течение 28 дней. Следующую упаковку начинают сразу после использования предыдущей упаковки.
Как начинать прием препарата Дезиретт.
При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов (в течение последнего месяца).
Применение препарата следует начинать в 1-й день менструального цикла (в 1-й день менструального кровотечения). Допускается начинать прием на 2-5-й день, но тогда во время первого цикла в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции.
После аборта в течение І триместра.
После аборта в течение I триместра применение препарата рекомендуется начать сразу; дополнительный метод контрацепции не нужен.
После родов или аборта в течение II триместра.
Женщине необходимо рекомендовать начинать применение препарата на 21-28-й день после родов или аборта в течение II триместра.
Как начинать прием препарата Дезиретт при переходе с других методов контрацепции.
Переход с комбинированного гормонального контрацептива (комбинированного перорального контрацептива (КПК), вагинального кольца или трансдермального пластыря).
Желательно, чтобы женщина начала применение препарата Дезиретт на следующий день после последнего приема активной таблетки (последней таблетки, содержащей активные вещества) или в день удаления вагинального кольца или пластыря. В этих случаях нет необходимости в применении дополнительной контрацепции.
Если применение препарата начинается через день после последнего приема активной таблетки КПК (последней таблетки, содержащей активные вещества) или дня удаления вагинального кольца или пластыря, женщина должна использовать дополнительный барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток.
Переход из применения других препаратов, содержащих только прогестаген («мини-пили», инъекции или внутриматочная система, высвобождающая прогестаген [ВМС]).
Женщина в любой день после прекращения приема «мини-пили» может перейти на применение препарата Дезиретт (в случае имплантата – в день его удаления, в случае инъекции – вместо следующей инъекции), нет необходимости в дополнительном методе контрацепции.
Как следует поступать в случае пропуска приема таблеток.
Контрацепции может снизиться, если интервал между приемом двух таблеток составляет более 36 часов. Если опоздание с приемом таблетки составляет менее 12 часов, то пропущенную таблетку следует принять сразу, как только женщина вспомнит об этом, а следующую таблетку принять в обычное время. Если опоздание с приемом таблетки составляет более 12 часов, то женщина должна использовать дополнительный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если прием препарата был пропущен в течение первой недели его применения и имел место половой акт в течение недели, предшествовавший пропуску приема таблеток, то в этом случае следует предусмотреть возможность беременности.
Рекомендации в случае нарушений со стороны пищеварительного тракта.
В случае возникновения тяжелых желудочно-кишечных расстройств всасывание может быть неполным, поэтому надо принимать дополнительные меры контрацепции.
В клинических испытаниях препарата Дезиретт чаще всего были зарегистрированы побочные эффекты (>2,5 %): дисменорея, акне, изменения настроения, боль в молочных железах, тошнота и увеличения массы тела. Согласно классификации MedDRA, показаны побочные действия и частота (нечасто, редко, очень редко), которые, связанные с применением препарата.
Инфекции и инвазии: вагинальная инфекция.
Со стороны психики: ухудшение настроения, снижение либидо.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны органов зрения: непереносимость контактных линз.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: акне, алопеция, кожная сыпь, уртикария, узловатая эритема.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: боль в молочных железах, нерегулярные менструации, аменореяДисменорея, киста яичников.
Общие нарушения: утомляемость.
Лабораторные анализы: увеличение массы тела.
MedDRA*- Система классификации побочных реакций на лекарственные средства, версия 9.0.
Могут возникнуть такие побочные реакции, как выделение из молочных желез и очень редко – внематочная беременность.
У женщин, применявших пероральные контрацептивы (комбинированные), наблюдался ряд серьезных побочных реакций. Они включают венозные тромбоэмболические нарушения, артериальные тромбоэмболические нарушения, гормонозависимые опухоли (например, рак молочной железы, рак печени) и хлоазму, некоторые из них описаны подробнее в разделе «Особенности применения. Предупреждения».
Противопоказаниями к применению препарата Дезиретт являются:
- Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.
- Активное тромбоэмболическое заболевание вен.
- Тяжелые заболевания печени (в том числе в анамнезе).
- Известные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли.
- Вагинальное кровотечение неясной этиологии.
- Аллергия на сою.
- Установленная или предполагаемая беременность.
Дезиретт не назначается во время беременности. Если беременность наступает во время приема Дезиретт, прием следует прекратить.
Экстенсивные эпидемиологические исследования показали, что не существует повышенного риска ни врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, принимавших пероральные контрацептивы (ПК) до беременности, ни тератогенного эффекта, когда ПК нечаянно принимали в ранний период беременности. Данные фармнадзора, собранные по различным комбинированным ПК, содержащим дезогестрел, также не свидетельствуют о повышенном риске.
Как и другие контрацептивы, содержащие только прогестаген, препарат Дезиретт не влияет на количество или качество (концентрации белков, лактозы или жиров) грудного молока, но известно, что небольшое количество этоногестрела проникает в грудное молоко. 0,01-0,05 мкг ЭНГ на кг массы тела в день может попасть в организм ребенка. Есть некоторые данные относительно длительного наблюдения за детьми, чьи матери начинали принимать препарат Дезиретт течение 4-8-й недели после родов. Их кормили грудью в течение 7 месяцев, и они находились под наблюдением до 1,5 лет (n = 32) или до 2,5 года (n = 14). Оценка роста, физического и психомоторного развития не выявила каких-либо отличий по сравнению с детьми, чьи матери пользовались внутриматочной системой (ВМС). Однако необходимо тщательно наблюдать за ростом и развитием ребенка. По имеющимся данным, препарат Дезиретт можно применять во время кормления грудью.
Взаимодействие между гормональными контрацептивами и другими лекарствами может привести к возникновению прорывного кровотечения и/или нарушения контрацептивной защиты. В основном сообщалось о взаимодействиях с комбинированными контрацептивами, но иногда также сообщалось и о контрацептивах, содержащих только прогестаген.
Печеночный метаболизм.
Могут возникать взаимодействия с лекарственными препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты, что приводит к увеличению клиренса половых гормонов [например, гидантоины (в частности, фенитоин), барбитураты (в частности фенобарбитал), примидон, карбамазепин, рифампицин; оксикарбазепин, рифабутин, топирамат, фельбамат, ритонавир, нелфинавир, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum).].
Женщинам, которые получают лечение одним из этих препаратов, следует кроме приема препарата Дезиретт временно применять барьерный метод или выбрать другой метод контрацепции. Барьерный метод целесообразен при применении сопутствующих лекарств и в течение 28 дней после окончания их применения.
Необходимо рассмотреть возможность применения негормонального метода контрацепции женщинам, которые находятся на длительной терапии препаратами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени.
При применении активированного угля всасывание стероида, содержащегося в таблетке, может снизиться, а значит, может снизиться эффективность контрацепции препарата.
Гормональные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарств. Следовательно, концентрация в плазме и в тканях может увеличиваться (например, циклоспорина) или уменьшаться.
Для выявления возможных взаимодействий следует ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного средства, применяемого одновременно с препаратом Дезиретт.
Лабораторные исследования.
Прием контрацептивов может влиять на результаты отдельных лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также уровни транспортных белков плазмы, таких как кортикостероидсвязывающий глобулин и фракции липидов/липопротеинов, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно происходят в тканях в пределах лабораторных норм.
Не сообщалось о серьезных вредных эффектах в результате передозировки препаратом Дезиретт. Симптомы, которые могут возникнуть тошнота, рвота, у молодых девушек – незначительное вагинальное кровотечение. Антидот отсутствует, дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при комнатной температуре.
Дезиретт - таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Упаковка: по 28 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке.
1 таблетка Дезиретт содержит 0,075 мг дезогестрела.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, повидон, D-α-токоферол, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид водный, кислота стеариновая.
Оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).
Медицинские обследования/консультации.
Перед назначением препарата следует тщательно ознакомиться с медицинской историей женщины. Рекомендуется провести тщательное гинекологическое обследование для исключения беременности. Перед назначением препарата следует установить причину нарушений менструального цикла, например, олигоменореи и аменореи. Интервал между контрольными медицинскими осмотрами в каждом отдельном случае зависит от текущих обстоятельств. Если препарат может повлиять на имеющееся у женщины заболевание (см.
Если указанные выше симптомы являются устойчивыми, то в этом случае необходимо исключить органическую патологию. Лечение аменореи при применении препарата зависит от того, принимался ли он в соответствии с инструкцией. В ряде случаев в исследование следует включать проведение тестов на беременность. В случае беременности прием препарата следует прекратить.
Женщины должны быть информированы о том, что препарат Дезиретт не защищает от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и от других заболеваний, передающихся половым путем.
Риск у тех, кто применяет ПК, содержащие только прогестаген, соответствует величине риска при применении комбинированных ПК. Однако данные о ПК, содержащих только прогестаген, не являются окончательными. Риск возникновения рака молочной железы, связанный с приемом КПК, по сравнению с риском возникновения рака молочной железы в течение всей жизни, незначителен. Рак молочной железы, диагностируемый у женщин, принимавших КПК, может развиваться не так стремительно, как рак, диагностируемый у женщин, которые никогда не применяли КПК. Повышенная частота диагностирования рака у женщин, применяющих КПК, возможно, обусловлена более ранней диагностикой, биологическими эффектами препарата и комбинацией этих двух факторов.
Поскольку нельзя исключить биологическое воздействие прогестагенов на рак печени, необходимо учитывать индивидуальные соотношение риска и пользы для женщин с раком печени.
В случае возникновения острых или хронических нарушений функции печени женщина должна обратиться к специалисту для проведения обследования и за консультацией.
Если при приеме препарата Дезиретт разовьется стойкая артериальная гипертензия или если значительное повышение артериального давления адекватно не будет отвечать на антигипертензивную терапию, то необходимо прекратить прием препарата Дезиретт.
В эпидемиологических исследованиях установлена связь между применением комбинированных ПК и повышенной частотой возникновения венозных тромбоэмболий (ВТЭ, тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии). Хотя клиническое значение этих данных для дезогестрела, который не содержит эстрогенного компонента, неизвестно, применение препарата Дезиретт следует отменить в случае развития тромбоза.
Хотя прогестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и на толерантность к глюкозе, нет подтверждения того, что необходимо менять терапевтическую схему для больных сахарным диабетом, принимающих «пили», содержащие только прогестаген. Однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение первого месяца применения.
Применение препарата Дезиретт ведет к снижению уровня эстрадиола в сыворотке крови до уровня, соответствующего ранней фолликулярной фазе. К настоящему времени неизвестно, обнаруживает ли это снижение какой-нибудь клинически значимый эффект на минеральную плотность костной ткани.
Предупреждение эктопической беременности традиционными «пили», содержащими только прогестаген, не так эффективно, как применение комбинированных пероральных контрацептивов, поскольку при применении традиционных «пили», содержащих только прогестаген, часто происходит овуляция. Несмотря на то, что препарат Дезиретт эффективно ингибирует овуляцию, в случае аменореи и боли в животе следует исключить внематочную беременность при проведении дифференциальной диагностики.
Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой в анамнезе. Женщинам со склонностью к хлоазме следует избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения во время применения препарата Дезиретт.
Как во время беременности, так и при применении стероидных гормонов наблюдалось возникновение таких состояний: желтуха и/или зуд, связанные с холелитиазом; образование желчных камней; порфирия; системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом; ангионевротический отек (наследственный). Но связь с применением прогестагенов не установлена.
Дезиретт содержит менее 65 мг лактозы и поэтому очень маловероятно, что препарат будет влиять на состояние здоровья у женщин с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или нарушенным всасыванием глюкозы-галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исходя из фармакодинамического профиля препарата, считается, что Дезиретт не влияет или вызывает очень незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
 Интернет-аптека А-Фарм directionsМаршрут Доставка по России, WhatsApp Время работы: Пн-Вс: 09:00-18:00 Открыто Доставка от семи дней | ||
| | ДЕЗИРЕТТ табл. п/о 0,075 мг №28 Exeltis Healthcare (Испания) | 3,40000 |
