Эльцет - противоаллергический антигистаминный препарат, применяется в качестве блокатора H1-гистаминовых рецепторов.
Левоцетиризин - активное вещество препарата Эльцет - это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов (VCAM-1 и др.).
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 ч, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Css достигается через 2 сут. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
В небольших количествах (<14%) метаболизируется в организме путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
У взрослых T1/2 составляет (7,9±1,9) ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Показания к применению:Эльцет предназначен для лечения таких симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; поллиноз (сенная лихорадка); крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница, отек Квинке; другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Способ применения:Таблетки
Эльцет принимать внутрь, не разжевывая, с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и детям старше 6 лет - в суточной дозе 5 мг (1 табл.).
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина.
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл.мин) = (140 – возраст (годы)) * масса тела (кг) / 72 * КК (сыворот) (мг/дл)
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Пожилым больным при нормальной функции почек снижения дозы не требуется; у больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно нижеприведенной информации:
- норма (клиренс креатинина ≥80 мл/мин) - дозировка: 5 мг 1 раз в день;
- легкая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) - дозировка: 5 мг 1 раз в день;
- средняя степень почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) - дозировка: 5 мг 1 раз в 2 дня;
- тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина <30) - дозировка: 5 мг 1 раз в 3 дня;
- терминальная стадия, гемодиализ (клиренс креатинина <10) - прием препарата противопоказан.
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по информации, приведенной выше.
Больным только с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.
Длительность лечения зависит от заболевания: при поллинозе назначают в среднем в течение 1–6 нед; при хронических заболеваниях (круглогодичный аллергический ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиться (при применении препарата в форме капель — до 18 мес).
Имеется клинический опыт непрерывного применения Эльцет таблеток длительностью до 6 мес.
Побочные действия:Классификация частоты развития нежелательных реакций (ВОЗ): очень часто (>1/10 случаев), часто (>1/100 и <1/10 случаев), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев). Нежелательные реакции зарегистрированные в постмаркетинговом периоде применения левоцетиризина, частота развития которых не может быть подсчитана по доступным данным, имеют обозначение "частота неизвестна".
Аллергические реакции: очень редко - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия; частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, стойкая лекарственная эритема.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги; частота неизвестна - бессонница, нарушение сна, парестезии, головокружение, обморок, тремор, нарушение вкуса, суицидальные мысли.
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение зрения; частота неизвестна - диплопия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия; частота неизвестна - ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит; частота неизвестна - рвота, запор, повышение аппетита.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - задержка мочи, дизурия.
Со стороны опорно-двигательной системы: очень редко - миалгия.
Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.
Лабораторные показатели: очень редко - изменение функциональных проб печени.
Прочее: частота неизвестна - периферические отеки.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили другие нежелательные реакции не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Противопоказания:Противопоказаниями к применению препарата
Эльцет являются: повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, почечная недостаточности (КК менее 10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на гемодиализе; беременность и период лактации, детский возраст до 6 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата).
Беременность:Применение препарата
Эльцет в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:При одновременном применении
Эльцет с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс рацемического цетиризина снижается на 16%, при этом кинетика теофиллина не меняется.
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно усиление их влияния на центральную нервную систему.
Передозировка:Симптомы передозировки препаратом
Эльцет: сонливость (взрослые), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (дети).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:Эльцет - таблетки.
Упаковка: по 7, 10, 14, 28, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Состав:1 таблетка Эльцет содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, магния стеарат; оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид.
Дополнительно:Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении
Эльцет с этанолом или лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период приема препарата целесообразно воздерживаться от управления транспортными средствами и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
