Эметрон

Эметрон

Инструкция по применению
1 399 просмотров
Препарат Эметрон - противорвотное средство, устраняющее тошноту. 
Ондансетрон является антагонистом рецепторов (5-НТ 3 ) высокой селективности. Точный механизм действия ослабления ним тошноты и рвоты неизвестен. Препараты цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать увеличение уровня серотонина в тонком кишечнике, который с помощью активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ 3 , вызывают рефлекторное рвота. Ондансетрон препятствует возникновению этого рефлекса. Возбуждение афферентных волокон блуждающего нерва может привести к увеличению уровня серотонина в области area postrema, что находится в нижней части четвертого мозгового желудочка, вызывает рвоту с помощью рецепторов 5-НТ 3 . Ондансетрон препятствует причинению рвотного рефлекса благодаря своей антагонистической действия на рецепторы 5-НТ 3 , которые находятся в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Механизм действия подобен такого в предотвращении или лечении тошноты и рвоты в послеоперационном периоде, и вызванных цитостатиками. Ондансетрон не влияет на уровень пролактина в плазме.
Фармакокинетика
Распределение ондансетрона при пероральном, внутримышечном или внутривенном применении одинаковый, терминальный период полувыведения составляет примерно 3:00, объем распределения в равновесном состоянии ( «steady state») примерно 140 литров.
Степень связывания с белками плазмы почти 70-76%. Ондансетрон выводится из системного кровообращения путем множественного ферментного метаболизма, в первую очередь в печени. Менее 5% усвоенной выводится из организма с мочой в неизмененном виде. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм по расщеплению дебризоквину) не влияет на фармакокинетику ондансетрона. Фармакокинетические свойства ондансетрона не изменяются при повторном введении.
В исследовании эффективности ондансетрона у детей, проведенном с участием 21 ребенка в возрасте от 3 до 12 лет, которым была выполнена запланировано хирургическое вмешательство под наркозом, после однократной дозы (2 мг в 3-7-летних и 4 мг в 8-12 -летних) абсолютные значения клиренса и объема распределения ондансетрона уменьшились. Величина изменения зависела от возраста, клиренс колебался между 300 мл / мин (у 12-летних) и 100 мл / мин (в 3-летних). Объем распределения был 75 л в 12-летних и 17 л в 3-летних детей. Дозировка, исчисленные на основе массы тела (0,1 мг / кг, максимум 4 мг) уравновешивает эти различия и эффективно нормализует системную экспозицию ондансетроном у детей.
У больных с умеренно выражены почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) как системный клиренс, так и объем распределения уменьшен, что ведет к небольшому, клинически значительного увеличения элиминационных периода полувыведения (5,4 часа).
В исследовании, проведенном на больных с тяжелой почечной недостаточностью, нуждающихся в систематическом гемодиализе (исследовался время между процедурами гемодиализа), фармакокинетика ондансетрона оставалась практически неизменной. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью, системный клиренс ондансетрона значительно уменьшался так, что элиминационных период полувыведения рос (15-32 часа).

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Эметрон являются: тошнота и рвота, вызванные применением цитостатической химиотерапии или радиотерапии, а также для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты.

Способ применения:
Цитостатическая химиотерапия или радиотерапия
Взрослые.
Дозировка препарата Эметрон зависит от эметогенного активности терапии. Обычная суточная доза 8 мг. Эту дозу при необходимости можно увеличивать до 32 мг при такой дозировке:
- при применении эметогенного средств или радиотерапии , непосредственно перед введением цитостатического препарата, вводят 8 мг Эметрон медленно, внутривенно, для профилактики приступов позднего или отсроченной рвоты после первых 24 часов рекомендуется применение препарата в таблетках.
- при применении Высокоэметогенная средств (например цисплатин в большой дозе), непосредственно перед введением цитостатического препарата, 8 мг Эметрон медленно, внутривенно.
Дозу, превышающую 8 мг Эметрон, но не более 32 мг внутривенно можно вводить только в виде инфузии, после разведения нужной дозы Эметрон в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора. Разведенный раствор нужно вводить медленно, не менее 15 минут.
Альтернативой может быть такой метод ввода - непосредственно перед введением цитостатического препарата, 8 мг Эметрон медленно, внутривенно. Следующие две 8 мг дозы Эметрон, можно вводить в виде инфузии с 2-4-часовым перерывом или в виде постоянной инфузии со скоростью 1 мг в час в течение 24 часов.
Дозу препарата следует определять по тяжести рвота. При применении Высокоэметогенная цитостатиков, эффективность ондансетрона можно повысить одноразовой внутривенной дозой ГКС (например 20 мг дексаметазона), перед началом цитостатической терапии.
Для предотвращения позднем рвоты , что появляется через 24 часа после введения средне- или Высокоэметогенная цитостатиков, предлагается принимать таблетки Эметрон по 8 мг два раза в сутки в течение 5 дней.
Пожилой возраст.
Нет необходимости в изменении дозы препарата.
Дети.
Детям с площадью поверхности тела> 1,2 м 2 может быть назначена внутривенная инъекция в начальной дозе 8 мг непосредственно перед химиотерапией с последующим применением таблеток Эметрон в дозе 8 мг каждые 12:00.
Пероральное применение таблеток Эметрон в дозе 8 мг 2 раза в сутки необходимо продолжить срок до 5 суток после завершения курса лечения.
Предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослые.
Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты назначается 4 мг Эметрон внутримышечно или медленно внутривенно при введении в наркоз. Для устранения тошноты и рвоты предлагается вводить внутримышечно или медленно внутривенно Эметрон в дозе 4 мг.
Дети. (от двух лет и старше).
Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты при операциях, проведенных под общим наркозом, предлагается ондансетрон в дозе 0,1 мг / кг, но не более 4 мг за раз, в форме медленной инъекции перед или после начала анестезии.
Существует мало данных о безопасном применении препарата в детском возрасте до двух лет.
Пожилой возраст.
Нет необходимости в изменении дозы препарата.
Поражение печени и почек.
При поражении почек нет необходимости в изменении дозы или режима дозирования ондансетрона.
При поражении печени клиренс ондансетрона значительно снижается, и период полусуществования в плазме крови увеличивается. Поэтому в этих случаях дозу ондансетрона необходимо снизить до 8 мг в сутки.
Ввод ондансетрона в инфузии
Раствор для инфузий надо готовить непосредственно перед его применением. В случае необходимости, заранее приготовленный раствор можно хранить до 24 часов при температуре 2-8 ° C. При введении инфузии нет необходимости в защите от света. Приготовленный раствор при нормальном свете или освещении остается стабильным в течение, как минимум, 24 часа.
Для разведения раствора для инъекций можно использовать следующие растворы:
0,9% раствор хлорида натрия,
5% раствор глюкозы,
10% раствор маннита,
раствор Рингера,
0,3% раствор хлорида калия, с 0,9% раствором хлорида натрия,
0,3% раствор хлорида калия с 5% раствором глюкозы.
Раствор для инъекций Эметрон другими растворами для инфузий разводить нельзя. Раствор для инъекций Эметрон нельзя смешивать в шприце с другими медикаментами. Ондансетрон в инфузии можно вводить со скоростью 1 мг в час.
При концентрации ондансетрона в 16-160 мкг / мл (напр .: 8 мг / 500 мл, или 8 мг / 50 мл), ондансетрон можно вводить через «Y» образное соединение инфузионных наборов с такими препаратами.
Цисплатин: к концентрации в 0,48 мг / мл (например 240 мг / 500 мл) при введении в течение 1-8 часов.
5-фторурацил: к концентрации в 0,8 мг / мл (например 2,4 г / 3 л или 400 мг / 500 мл) при введении со скоростью не менее 20 мл в час (500 мл / 24 часа).
Большие концентрации фторурацила могут вызывать выпадение ондансетрона в осадок. Раствор фторурацила может содержать максимум 0,045% хлорида магния в присутствии других общих компонентов.
Карбоплатин : до концентрации в 0,18-9,9 мг / мл (например 90 мг / 500 мл или 990 мг / 100 мл) при введении в течение 10-60 минут.
Этопозид : до концентрации в 0,144-0,25 мг / мл (например 72 мг / 500 мл или 250 мг / 1000 мл) при введении в течение 30-60 минут.
Цефтазидим: к концентрации в 250 мг-2 г после разведения дистиллированной водой, согласно распоряжению производителя (например 250 мг / 2,5 мл или 2 г / 10 мл) при введении струйно за 5 минут.
Циклофосфамид : до концентрации в 100 мг-1 г после разведения дистиллированной водой для инъекций (например, 100 мг / 5 мл), согласно распоряжению производителя, при введении за 5 минут.
Доксорубицин: к концентрации в 10-100 мг после разведения дистиллированной водой для инъекций (например, 10 мг / 5 мл), согласно распоряжению производителя, при введении струйно за 5 минут.
Дексаметазон: 20 мг дексаметазона можно вводить медленной внутривенной инъекцией за 2-5 минут через «Y» - образное соединение инфузионных наборов, через который за 15 минут вводят разведенный раствором для инфузий (50-100 мл) ондансетрон (8 -32 мг).
Ампулы, содержащие Эметрон, нельзя стерилизовать в автоклаве.

Побочные действия:
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, немедленного типа (включая анафилаксии).
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, как окуломоторный кризисов / дистонические реакции (остаточные клинические явления не доказаны), приступы судорог; головокружение во время быстрого введения препарата.
Со стороны органов зрения: временное нарушение остроты зрения (например помутнение зрения), преходящая слепота, как правило при внутривенном введении, как правило проходит через 20 минут после окончания введения препарата.
Со стороны сердца: боль в грудной клетке (без или с депрессией интервала ST), аритмия, брадикардия.
Со стороны сосудистой системы: ощущение тепла или приливы, покраснение; артериальная гипотензия.
Со стороны легочной системы, грудной клетки и средостения: икота.
Со стороны пищеварительной системы: запор (ондансетрон увеличивает время прохождения кала через толстый кишечник).
Со стороны печени и желчных путей: транзиторное бессимптомное увеличение трансаминаз в сыворотке крови, как правило у пациентов, получающих терапию цисплатином.
Общие нарушения: реакции в месте введения.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Эметрон являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью.

Беременность:
Согласно исследованиям на животных ондансетрон не имеет тератогенного действия. Из-за отсутствия данных тератогенности у человека, во время беременности (особенно в первом триместре) препарат Эметрон не следует применять.
Ондансетрон выделяется в грудное молоко, поэтому при применении препарата кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Нет доказательств того, что ондансетрон индуцирует или блокирует метаболизм других препаратов, применяемых одновременно с ним. По результатам специфических исследований он не вступает во взаимодействие с алкоголем, темазепамом, фуросемид, трамадолом и пропофолом.
Ондансетрон метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома 450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). Вследствие разнообразия симбионтов ондансетрон ферментов ингибирования или уменьшения активности одного из них (например, при отсутствии фермента CYP2D6 генетического происхождения), как правило, компенсируется другими ферментами, поэтому полный клиренс ондансетрона, а также необходима его доза почти не меняется или меняется мало.
Фенитоин, карбамазепин и рифампицин : у больных, принимавших сильно индуктор CYP3A4 (например фенитоин, карбамазепин и рифампицин) и пероральный ондансетрон происходило увеличение клиренса ондансетрона, а уровень его в крови снижался.
Трамадол : результаты исследований на ограниченном количестве больных указывают на то, что ондансетрон может снижать обезболивающее действие трамадола.

Передозировка:
В настоящее время нет достаточного опыта передозировки препаратом Эметрон
В подавляющем большинстве случаев симптомы похожи на вышеперечисленные побочные реакции. 
Ондансетрон не имеет антидота, поэтому при передозировке препарата следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ° С

Форма выпуска:
Эметрон - раствор для инъекций.
Упаковка: 5 ампул по 4 мл в картонной упаковке.

Состав:
Препарат Эметрон содержит: 1 мл - 2 мг ондансетрона.
Вспомогательные вещества: натрия, кислота лимонная, сорбит, вода для инъекций.

Дополнительно:
Препарат Эметрон можно применять детям. Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты можно применять детям от двух лет и старше
У некоторых больных, которые имели повышенную чувствительность к другим селективным антагонистам 5-НТ 3 рецепторов, ондансетрон также вызвал реакцию гиперчувствительности.
Ондансетрон увеличивает время прохождения кала через толстый кишечник, поэтому больных с симптомами подострой непроходимости кишечника следует держать под наблюдением после применения ондансетрона.
Очень редко, главным образом при внутривенном применении Эметрон возможные временные изменения ЭКГ, включающих удлинение интервала QT.

Эметрон отзывы

К сожалению, о Эметрон еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о Эметрон
Как вы оцениваете эффективность Эметрон?

Эметрон цены в аптеках

Эметрон в наличии найдено в 0 аптеках
Все аптеки

Статьи

Статьи на тему «Рвота» и «Тошнота»