Препарат
Эспа-Липон - метаболическое средство.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуются при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбинировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы B. Участвует в регулировании липидного и углеводородного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепапротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации - 40-60 минут.
При внутривенном введении под кривой концентрация-время - около 5 мкг ч/мл.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Биодоступность - 30%.
Объем распределения - около 450 мл/кг. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыделения - 20-59 мин.
Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
Показания к применению:Препарат
Эспа-Липон предназначен для лечения диабетической полинейропатии; алкогольной полинейропатии.
Способ применения:Концентрат для приготовления раствора для инфузий Эспа-Липон после предварительного разведения в изотоническом растворе хлорида натрия.
Тяжелые формы диабетической или алкогольной полинейропатии
Один раз в сутки в виде внутривенных капельных инфузий 24 мл раствора в 250 мл изотонического раствора хлорида натрия (что соответствует 600 мл альфа-липоевой кислоты в сутки). Препарат рекомендуется применять в течение 2-4 недель. Растворы для инфузий следует вводить в течение 50 минут.
Приготовленные растворы необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать максимально в течение 6 часов после приготовления.
Далее следует перейти на поддерживаемую терапию в форме таблеток в дозе 300-600 мг в сутки. Минимальный срок лечения таблетками - 3 месяца.
Таблетки покрытые оболочкой Эспа-Липон:
Таблетки рекомендуется назначить внутрь в качестве поддерживающего лечения после 2-4-недельной инфузионно-капельной терапии. Минимальный курс приема таблеток - 3 месяца.
При отсутствии других назначений рекомендуется принимать по 1 таблетке по 600 мг, по ½ таблетке по 600 мг, что соответствует 300-600 мг тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в сутки.
Следует принимать за 30 минут до приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.
Побочные действия:Возможны аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).
Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
При приеме внутрь возможны диспепсические явления, в том числе тошнота, изжога, рвота.
При внутривенном введении очень редко возможны судороги; диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; тромбоцитопатия; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.
При быстром введении возможно повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания.
Противопоказания:Противопоказаниями к применению препарата
Эспа-Липон являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены); беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
Беременность:
Применять препарат
Эспа-Липон во время беременности противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:При одновременном применении препарата
Эспа-Липон с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также соединениями (в т.ч. их растворами), взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина.
Передозировка:Симптомы передозировки препарата
Эспа-Липон: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Условия хранения:Хранить при температуре 25 °C.
Хранить в защещеном от света месте! Хранить в недоступном для детей месте!
Форма выпуска:Эспа-Липон - таблетки покрытые оболочкой 600 мг.По 10 таблеток в блистер из ПВХ/Ал фольги. По 3,6 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную коробку.
Эспа-Липон - концентрат для приготовления раствора с инфузией 25 мг/мл.По 12 мл (300 мг/12 мл) или 24 мл (600 мг/24 мл) в ампулы темного стекла. По 10 ампул (300 мг/12 мл) или по 5 ампул (600 мг/24 мл) в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Состав:1 таблетка Эспа-Липон содержит активное вещество - тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - 600 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, целлюлозы порошок, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрий карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.
Оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (E 171), хинолиновый желтый (E 104).
1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит активное вещество - этилендиаминовая соль альфа-липоевой кислоты - 32,3 мг, что соответствует: тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - 25 мг.
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Дополнительно:У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как терапевтический эффект тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты ослабляется при воздействии алкоголя.
Препарат
Эспа-Липон является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.
