Ибуклин - комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Ибупрофен - НПВС, оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество ПГ (медиаторы боли, воспаления и гипертермической реакции) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Парацетамол - неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.
Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов. Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
ФармакокинетикаИбупрофен
Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Tmax после приема внутрь — около 1–2 ч. Связь с белками плазмы крови — более 90%. T1/2 — около 2 ч. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму. Более 90% выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.
Парацетамол
Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы — менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Величина Cmax — 5–20 мкг/мл, Tmax — 0,5–2 ч. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через ГЭБ.
Около 90–95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза.
T1/2 - 2–3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько увеличивается. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2. Выводится почками, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% — в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы парацетамола. У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.
Показания к применению:Показаниями к применению препарата
Ибуклин являются:
- заболевания (в т.ч. ревматоидный и ревматический артрит) и травмы суставов и позвоночника, тендиниты, бурсит;
- невралгии, миалгии;
- головная и зубная боль, болевой синдром при травмах, ожогах, воспалительных заболеваниях ЛОР-органов;
- лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Способ применения:Внутрь, до или через 2–3 ч после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
По 1 таблетка
Ибуклин 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 3 табл.
Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней — в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Следует применять препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в описании.
Побочные действия:Органы пищеварения: тошнота, анорексия, рвота, возможно развитие эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, при длительном применении возможно нарушение функций печени;
ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение сна, возбуждение, нарушение зрения (нарушение цветового восприятия, скотома, амблиопия);
Кроветворение: при длительном применении: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз;
Мочевыделительная система: при длительном применении возможно нарушение функций почек;
Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, редко - асептический менингит, бронхоспастический синдром.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата
Ибуклин являются:
повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим препаратам группы НПВП; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; желудочно-кишечные кровотечения; выраженные нарушения функции печени или почек; аспиринзависимая бронхиальная астма; поражения зрительного нерва; генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания системы крови; возраст до 2 лет.
Беременность:В I и II триместрах беременности применение препарата
Ибуклин возможно только по назначению врача в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение препарата в III триместре беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить кормление грудью.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие компонентов препарата Ибуклин.
Перед применением препарата Ибуклин, если женщина беременна или предполагает, что могла бы быть беременной, или планирует беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Следует избегать комбинации Ибуклина с другими нестероидными противовоспалительными средствами, барбитуратами, противосудорожными препаратами, рифампицином, сахароснижающими препаратами, гормональными контрацептивами. Входящий в состав ибупрофен может ослаблять действие фуросемида, тиазидных диуретиков, гипотензивных средств, усиливать цитотоксичность хлорамфеникола (левомицетина). Совместное применение с антикоагулянтами может усилить их действие. Использование вместе с калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию. При совместном применении возможно повышение концентрации в крови дигоксина, фенитоина, метотрексата, лития. При применении с метоклопрамидом возможно увеличение концентрации в крови парацетамола. Гепатотоксическое действие обоих компонентов может усиливаться при приеме алкоголя.
Передозировка:Признаки острого отравления - тошнота, рвота, боли в желудке, в тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность и коматозное состояние.
Пострадавшему следует сделать промывание желудка в течение первых 4 ч отравления, назначить адсорбенты, ввести средства, увеличивающие образование глутатиона (ацетилцистеин в/в или внутрь в первые 12 ч) и проводить симптоматическую терапию.
Условия хранения:Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:Ибуклин -
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг + 325 мг. Упаковка: по 10 табл. в ПВХ/алюминиевом блистере. По 1, 2 или 20 бл. в пачке картонной.
Состав:1 таблетка, покрытае пленочной оболочкой Ибуклин содержит активные вещества: ибупрофен 400 мг, парацетамол 325 мг.
Вспомогательные вещества: МКЦ — 120 мг; крахмал кукурузный — 76 мг; глицерол — 3 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 7 мг; кремния диоксид коллоидный — 5 мг; тальк — 8 мг; магния стеарат — 6 мг.
Оболочка пленочная: гипромеллоза 6 cps — 11,32 мг; краситель «Солнечный закат» желтый (Е110), лак алюминиевый — 1,78 мг; макрогол 6000 — 2,2 мг; тальк — 4,06 мг; титана диоксид — 0,16 мг; полисорбат 80 — 0,16 мг; сорбиновая кислота — 0,16 мг; диметикон — 0,16 мг.
Дополнительно:С осторожностью препарат применяют у больных с нарушенной функцией печени или почек, с хронической сердечной недостаточностью, при диспептических симптомах перед началом лечения, наличии в анамнезе сведений о ЖКТ-кровотечениях и заболеваниях ЖКТ, непосредственно после проведения хирургических вмешательств, при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, связанные с приемом НПВС, бронхиальной астме, полипах слизистой оболочки полости носа, а также у лиц, получающих антикоагулянтные препараты и гипогликемические препараты для приема внутрь. При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
