Изакардин - это препарат для купирования и профилактики приступов стенокардии. Обезболивающий эффект проявляется через 30 секунд и продолжается до 2 часов. При приёме Изакардина необходимо придерживаться ряда определённых правил, обеспечивающих эффективность и безопасность препарата.
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), медиатора вазодилатации. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно- диастолический объем (КДО) левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка).
Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 сек и продолжается 15-120 мин.
ФармакокинетикаАбсорбция высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости - 60%. Связывание с белками плазмы крови - 30%.
T1/2 составляет 60 минут. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата (доля которого составляет 75-85%, T1/2 - 5 ч) и изосорбида-2-мононитрата (составляющего 15-25% с T1/2 2.5 ч). Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).
Показания к применению:Спрей
Изакардин предназначен для купирования и профилактики приступов стенокардии, в т.ч. перед физической нагрузкой; при остром инфаркте миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью).
Способ применения:Спрей
Изакардин распыляют сублингвально (подъязычно).
При первом использовании или после длительного неиспользования препарата рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения камеры насоса.
Изакардин спрей используют путём распыления на слизистую оболочку полости рта, под язык, не вдыхая спрей.
Необходимо поднести флакон вплотную ко рту, сделать глубокий вдох, задержать дыхание, и, нажав на распылитель, впрыснуть препарат в полость рта, под язык (при этом может появиться лёгкое жжение языка), закрыть рот и около 30 секунд дышать через нос.
При отсутствии индивидуальных рекомендаций для купирования приступов стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ стенокардии, следует впрыснуть спрей 1-3 раза с интервалом 30 сек.
При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начинают с 1-3 впрыскиваний под строгим контролем АД и ЧСС. При отсутствии эффекта на протяжении 5 минут нужно повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступило, в последующие 10 мин необходимо ещё раз повторить впрыскивание под строгим контролем АД.
Продолжительность лечения определяется индивидуально.
Побочные действия:Со стороны ЦНС: очень часто — головные боли (нитратные головные боли) в начале лечения, которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата; часто — легкое головокружение, сонливость, нечеткость зрительного восприятия; частота неизвестна — заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.
Со стороны ССС: часто — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия; нечасто — парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна — выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: часто — жжение языка; нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога; частота неизвестна — сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожных покровов: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь), приливы крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто — астения. Возможно развитие толерантности, в т.ч. перекрестной к другим нитратам.
Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда).
Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Противопоказания:Противопоказаниями к применению препарата
Изакардин являются: повышенная чувствительность к нитратам и другим компонентам препарата; острые нарушения кровообращения (шок, коллапс); выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст., дАД ниже 60 мм рт.ст.); тяжёлая гиповолемия; кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит и тампонада сердца; тяжёлый аортальный, субаортальный и митральный стеноз; кровоизлияние в мозг; тяжёлая анемия; одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, варденафил, тадалафил) (риск выраженного снижения АД); возраст пациентов до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда; аортальный или митральный стеноз; склонность к ортостатическим реакциям (резкое снижение АД при изменении положения тела); заболевания, сопровождающиеся повышением ВЧД (в т.ч., гемморагический инсульт, ЧМТ); тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии); гипертиреоз; закрытоугольная форма глаукомы; пациенты в пожилом возрасте; недостаточное и неполноценное питание.
Противопоказан при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии)
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.
Беременность:Применение препарата
Изакардин при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка, и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Возможно усиление гипотензивного действия препарата
Изакардин спрей при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ), антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, в сочетании с этанолом и этанолсодержащими средствами, а также при применении ингибиторов ФДЭ-5 (в т.ч.
силденафила, варденафила, тадалафила, уденафила).
При одновременном применении с прокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении сапроптерина и изосорбида динитрата возникает повышенный риск артериальной гипотензии (т.к. сапроптерин, являясь коферментом синтетазы оксида азота, потенцирует синтез дополнительного количества оксида азота).
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (в т.ч. верапамил, нифедипин и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД и как следствие — коронарной перфузии).
При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения ВГД.
Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналин).
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.
При одновременном применении со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом — риск развития артериальной гипотензии.
Передозировка:Симптомы передозировки препаратом
Изакардин: выраженное снижение АД (менее 90 мм рт.ст.), бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, тахикардия, постуральное головокружение, пульсирующая головная боль, астения, обморок, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (сопровождается тахипноэ, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца). При применении высоких доз изосорбида динитрата может повышаться ВЧД.
Лечение: в легких случаях — перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами или опущенным головным концом кровати; в более серьезных случаях, при выраженном снижении АД — восполнение ОЦК, введение норэпинефрина (норадреналина) или вазоконстрикторов (сосудосуживающие препараты), в т.ч. фенилэфрин, допамин (применение эпинефрина (адреналина) не рекомендуется); при метгемоглобинемии — аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соли — в/в 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл), оксигенотерапия, ИВЛ, гемодиализ.
Условия хранения:Препарат
Изакардин следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С, вдали от огня. Срок годности - 4 года.
Форма выпуска:Изакардин - спрей подъязычный дозированный 1,25 мг/доза.
По 15 мл (300 доз) во флаконах из коричневого стекла.
Флаконы снабжают механическим насосом дозирующего действия с распылителем.
На каждый флакон наклеивают самоклеющуюся этикетку.
Каждый флакон вместе с распылителем, предохранительным колпачком помещают в пачку из картона.
Состав:1 доза Изакардин содержит 1,25 мг изосорбида динитрата.
Вспомогательные вещества: макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) — 1,8 г; этанол 96% — до 15 мл.
