Кларотадин (Clarotadine) - противоаллергический, противозудный, антиэкссудативный, H1-антигистаминный препарат, который не обладает центральным и антихолинергическим действием.
Действие препарата начинает развиваться через 30 мин после приема и продолжается в течение 24 ч.
Длительный прием препарата не вызывает развития устойчивости к его действию.
Лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ.
ФармакокинетикаВсасывание. При приеме внутрь в рекомендованной терапевтической дозе лоратадин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Определяемые концентрации лоратадина появляются в плазме крови уже через 15 мин после приема. Время достижения Cmax лоратадина в плазме составляет 1,3–2,5 ч, а время достижения Cmax его активного метаболита — 2,5 ч. Одновременный прием пищи и лоратадина замедляет достижение Cmax лоратадина и его активного метаболита в плазме на 1 ч, но Cmax этих веществ в плазме остается без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с пищей не отмечается. У пожилых людей время достижения Cmax возрастает до 1,5 ч, а при алкогольном поражении печени возрастает с увеличением тяжести заболевания. Содержание лоратадина и его активного метаболита в плазме крови достигает стационарного уровня у большинства пациентов на пятые сутки приема. Связь с белками плазмы — 97%.
Метаболизм. Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина главным образом под воздействием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 и в меньшей степени под воздействием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. В присутствии кетоконазола, который является ингибитором CYP3A4, лоратадин превращается в дезкарбоэтоксилоратадин главным образом под воздействием CYP2D6.
Выведение. Лоратадин выводится почками и с желчью. Средний Т1/2 лоратадина составляет 8,4 ч (диапазон от 3 до 20 ч), а для активного метаболита — 28 ч (диапазон от 8,8 до 92 ч). У пожилых пациентов Т1/2 лоратадина возрастает до 18,2 ч (диапазон от 6,7 до 37 ч), а дезкарбоэтоксилоратадина — до 17,5 ч (диапазон от 11 до 38 ч). При алкогольном поражении печени Т1/2 возрастает с увеличением тяжести заболевания. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Показания к применению:Показаниями к применению препарата
Кларотадин являются: сезонный и круглогодичный ринит (в т.ч. поллиноз), аллергический конъюнктивит, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке, псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; зудящие дерматозы; аллергическая реакция на укусы насекомых.
Способ применения:Таблетки
Кларотадин следует принимать в такой дозировке относительно возраста.
Взрослым и детям старше 12 лет — по 10 мг (1 табл. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз в сутки. Суточная доза — 10 мг.
Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг — по 5 мг (1/2 табл. или 1 мерная ложка сиропа) 1 раз в сутки. Суточная доза — 5 мг.
Детям с массой тела более 30 кг — по 10 мг (1 табл. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз в сутки. Суточная доза — 10 мг.
Побочные действия:Со стороны нервной системы: тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: дерматит.
Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит.
Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, сердцебиение.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд, фотосенсибилизация.
Прочие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных железах, блефароспазм, дисфония.
Противопоказания:Противопоказаниями к применению препарата
Кларотадин являются: гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, беременность, период лактации.
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Беременность:
При беременности следует воздержаться от приема
Кларотадина.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:При использовании лоратадина в терапевтических дозах потенцирующего действия на алкоголь не выявлено.
Совместное применение лоратадина с эритромицином, циметидином и кетоконазолом увеличивает концентрацию лоратадина в плазме крови, что не имеет клинического проявления и не оказывает влияния на данные ЭКГ.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность препарата.
Передозировка:При приеме
Кларотадина в дозах, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг (40–180 мг лоратадина), у взрослых пациентов могут проявляться такие симптомы,как головная боль, сонливость, тахикардия. При применении лоратадина детьми с массой тела менее 30 кг в дозе свыше 10 мг могут наблюдаться экстрапирамидные симптомы и учащение сердцебиения.
Лечение: следует обратиться к врачу, принять меры по удалению препарата из ЖКТ и снижению абсорбции (индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). При необходимости проводится симптоматическая терапия. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе не имеется.
Условия хранения:Препарат
Кларотадин слдедует хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:Кларотадин - таблетки массой 10 мг. Упаковка: в контурной ячейковой упаковке 7 или 10 шт.; в коробке 1 упаковка (7 шт.), 1 или 3 упаковки (10 штук).
Кларотадин - сироп. Упаковка: во флаконах по 100 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Состав:1 таблетка Кларотадин содержит: лоратадин 10 мг.
Вспомогательные вещества: сахар молочный; МКЦ; кальция стеарат, натрия крахмала гликолат
1 мл сиропа Кларотадин содержит: лоратадин 1 мг.
Вспомогательные вещества: сахар; пропиленгликоль; кислота бензойная; кислота лимонная; спирт этиловый 95%; тропеолин О; ароматизаторы пищевые; вода очищенная
Дополнительно:Для больных, страдающих нарушением функции печени или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин), начальная доза препарата
Кларотадин должна составлять 10 мг (1 табл. или 2 мерные ложки) через день.
Не рекомендуется детям до 2 лет.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
