Ксеналтен ИНСТРУКЦИЯ

Отзывы о медикаментах, описание, лекарства, рейтинг медикаментов, инструкции по применению, отзывы пользователей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показания

5
5
рейтинг
просмотров 9950
отзывов 19
Ксеналтен Препарат Ксеналтен предназначен для лечения и предотвращения различных форм ожирения. Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Образует ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкого кишечника. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов (ТГ). Нерасщепленные ТГ не всасываются, и возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24 – 48 ч. после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира.
Для проявления активности не требуется системная абсорбция орлистата, в рекомендуемой терапевтической дозе (120 мг 3 раза в сутки) он примерно на 30% ингибирует всасывание поступающих с пищей жиров.

Фармакокинетика
Абсорбция – низкая; через 8 часов после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме не определяется (концентрация ниже 5 нг/мл).
Системная экспозиция орлистата минимальна. После приема внутрь 360 мг радиоактивно меченного 14C-орлистата пик радиоактивности в плазме достигался примерно через 8 ч; концентрация неизмененного орлистата была близка к пределу определения (менее 5 нг/мл). В терапевтических исследованиях, включавших мониторинг образцов плазмы пациентов, неизмененный орлистат определялся в плазме спорадически, а его концентрации были низкими (менее 10 нг/мл), без признаков накопления, что согласуется с минимальным всасыванием препарата.
In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы, в основном с липопротеинами и альбумином. Орлистат минимально проникает в эритроциты. Метаболизируется главным образом в стенке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с образованием фармакологически неактивных метаболитов М1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и МЗ (М1 с отщепленным N – формиллейциновым остатком). В исследовании у пациентов с ожирением, принимавших внутрь 14С-орлистат, на два метаболита — М1 и М3 приходилось около 42% общей радиоактивности плазмы. М1 и М3 имеют открытое бета-лактоновое кольцо и проявляют крайне слабую ингибирующую активность в отношении липаз (в сравнении с орлистатом слабее в 1000 и 2500 раз соответственно). Учитывая низкую активность и низкую концентрацию метаболитов в плазме (около 26 нг/мл и 108 нг/мл для М1 и М3 соответственно через 2–4 ч после приема орлистата в терапевтических дозах), эти метаболиты считаются фармакологически незначимыми. Основной метаболит М1 имеет короткий период полувыведения (Т1/2) (около 3 ч), второй метаболит выводится медленнее (Т1/2 — 13,5 ч). У пациентов с ожирением равновесная концентрация (Css) метаболита М1 (но не М3) увеличивается пропорционально дозе орлистата.
После однократного приема внутрь 360 мг 14C-орлистата пациентами с нормальной массой тела и страдающими ожирением, выделение невсосавшегося орлистата через кишечник являлось основным путем выведения. Орлистат и его метаболиты М1 и М3 также подвергаются экскреции с желчью. Около 97% введенного радиоактивно меченного вещества выводилось с фекалиями, в т.ч. 83% — в неизмененном виде.
Совокупная почечная экскреция общей радиоактивности при приеме 360 мг 14C-орлистата составила менее 2%. Время полной элиминации с фекалиями и мочой — 3–5 дней. Выведение орлистата оказалось сходным у пациентов с нормальной массой тела и с ожирением. На основании ограниченных данных, Т1/2 абсорбированного орлистата колеблется в пределах 1–2 ч.

Показания к применению
Лечение ожирения, в т.ч. уменьшение и поддержание массы тела, в сочетании с гипокалорийной диетой. Орлистат также показан для уменьшения риска повторной прибавки массы тела после ее первоначального снижения. Орлистат показан пациентам с ожирением при индексе массы тела (ИМТ)≥30 кг/м2 или ≥27 кг/м2 при наличии других факторов риска (сахарный диабет (СД), артериальная гипертензия (АГ), дислипидемия).
(Расчет ИМТ: ИМТ = M/P2, где M — масса тела, кг; P — рост, м.)

Способ применения:
Ксеналтен внутрь, 120 мг 3 раза в сутки во время каждого приема пищи или не позднее чем через 1 час после еды (если пища не содержит жира, то прием можно пропустить).
Меры предосторожности при применении
С осторожностью применять при беременности и в период лактации, при наличии гипероксалурии в анамнезе, нефролитиаза (кальциевые оксалатные камни).
В период лечения необходимо соблюдать сбалансированную, низкокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров и обогащенную фруктами и овощами (возможно дополнительное назначение поливитаминов для компенсации уменьшения всасывания жирорастворимых витаминов).
Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения, например гипотиреоз. Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (более 30% суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи. Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. Кроме того, содержание витамина D и бета-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, чем у людей, не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата, например перед сном. Прием орлистата в дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, не обеспечивает дополнительного эффекта. У пациентов, одновременно принимающих орлистат и циклоспорин, требуется более частый мониторинг содержания циклоспорина в плазме.
У пациентов, не получавших профилактически витаминные добавки, при двух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первого и второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижение уровня витаминов в плазме. У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче. Как и для других препаратов для уменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например, с нервной анорексией или булимией) существует вероятность злоупотребления орлистатом.
Поскольку абсорбция витамина К при приеме орлистата может уменьшаться, у пациентов, получающих орлистат на фоне длительного постоянного приема варфарина, следует внимательно контролировать параметры свертывания крови.
Индукция орлистатом потери массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, что потребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств (производных сульфанилмочевины, метформина и др.) или инсулина.
Лечение не должно продолжаться более 2 лет. Ксеналтен не предназначен для применения в детской практике.
Противопоказания
Гиперчувствительность, синдром мальабсорбции, холестаз.

Передозировка:
Случаи передозировки не описаны.
Однократный прием 800 мг орлистата или его многократный прием в дозе до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней людьми с нормальной массой тела и с ожирением не сопровождался значимыми побочными явлениями.
Если выявлена значительная передозировка орлистата, следует наблюдать за состоянием пациента в течение 24 ч. По данным исследований на животных и человеке, системные эффекты, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.

Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: маслянистые выделения, метеоризм, императивные позывы на дефекацию, жирный/маслянистый стул, учащение дефекации, недержание кала, боль/дискомфорт в животе, тошнота, инфекционная диарея, боль/дискомфорт в прямой кишке, рвота.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, нарушение сна, тревожность, депрессия.
Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей, инфекции нижних дыхательных путей, симптомы со стороны лор-органов, отит.
Со стороны мочеполовой системы: нерегулярный менструальный цикл, вагинит, инфекции мочевыделительной системы.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, боль в нижних конечностях, артралгия, миалгия, нарушение функции суставов, тендинит.
Со стороны кожных покровов: сыпь, сухость кожи.
Прочие: грипп, отек стоп, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Орлистат не влияет на фармакокинетику алкоголя, дигоксина (назначенного в однократной дозе) и фенитоина (назначенного в однократной дозе 300 мг), на биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения), овуляторно-супрессивную активность пероральных контрацептивов, фармакокинетику (как R-, так и S-энантиомера) и фармакодинамику (протромбиновое время и уровень VII фактора) варфарина. Алкоголь не влиял на фармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозицию орлистата.
По предварительным данным, при одновременном применении орлистата и циклоспорина уровень последнего в плазме понижается (орлистат и циклоспорин не должны приниматься одновременно; для уменьшения вероятности лекарственного взаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата). Орлистат уменьшает всасывание бета-каротина, содержащегося в пищевых добавках, на 30% и ингибирует всасывание витамина Е (в форме токоферола ацетата) приблизительно на 60%.
Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%. Уменьшает всасывание жирорастворимых витаминов. Влияние орлистата на всасывание витаминов D, A, содержащихся в добавках, на сегодняшний день неизвестно. Хотя уровень карбоксилированного остеокальцина, маркера поступления с пищей витамина К, при приеме орлистата не изменялся, у принимавших орлистат людей выявлялась тенденция к снижению содержания витамина К.
Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипоглекимических ЛС. Клинически значимые взаимодействия с дигоксином, фенитоином, пероральными контрацептивами, нифедипином, глибенкламидом, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, и этанолом не отмечены.

Беременность и лактация:
1) Беременным и кормящим
С осторожностью применять при беременности и в период лактации.
2) Детям
Ксеналтен не предназначен для применения в детской практике.
3) Взрослым с хроническими заболеваниями

Противопоказания:
Применение препарата противопоказано при наличии синдрома мальабсорбции и холестаза. Применение препарата более 2 лет не показано.
Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и не влияет на скорость психомоторных реакций при управлении механизмами.

Форма выпуска
Капсулы 120 мг.
По 7 или 21 капсуле в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4, 6, 12 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.
Указание на необходимость хранения лекарственного препарата в местах, недоступных для детей
Хранить в недоступном для детей месте.




Отзывы Ксеналтен



5
Миранда  25 декабря, 2014 год
 Отзыв от МирандаМне наладить питание помог Ксеналтен. Я его три месяца принимала, после этого мину 17 кг и теперь я стала правильно питаться - ксеналтен приучил :)
5
Иришка  25 декабря, 2014 год
 Отзыв от ИришкаЯ начала прием ксеналтена на прошлой неделе. Первые дни был жуткий жидкий и частый стул, сейчас уже такого нет, слава Богу. Зато есть минус 2 кг УЖЕ!!! Что радостно
5
Ника  23 декабря, 2014 год
 Отзыв от НикаХороший препарат, мне помог здорово с лишним весом справиться, а еще он приучил меня правильно питаться — мне теперь даже и не хочется мучного, жирного и тому подобное, Привыкла за время применения Ксеналтена придерживаться диеты. А еще!!! Домашние оценили мои кулинарные способности - я стала искать рецепты вкусной здоровой пищи — оказывается, их очень много и действительно вкусные!!! А весила я до приема препарата 98 кг. Сейчас вес у меня 66 кг держится почти год
5
Лика  14 декабря, 2014 год
 Отзыв от ЛикаЯ сейчас пью ксеналтен. Чего-то я за этот год на работе сидя раздобрела. Подумала сначала, что с гормонами что-то. Проверилась, все нормально. Поначалу было тяжеловато без колбаски и майонеза, со свинины стала переходить на курицу, родные правда недовольны. Но потом кажется организм смекнул, что голодать не надо и успокоился. Нравится, что принимая ксеналтен, можно нормально питаться.
5
Ева  4 декабря, 2014 год
 Отзыв от ЕваУ меня подруг здорово сбросила с Ксеналтеном - теперь вот я тоже решила худеть - пойду к врачу за рецептом.
5
Роса  28 ноября, 2014 год
 Отзыв от РосаС нами живет тетушка, она очень тучная. Ей врач поставила ожирение 2 степени и как раз вот эти таблетки в комплексе с диетой (жесткой) назначил. Диету в полном объеме она не может соблюдать, очень тяжело. Но я слежу, чтобы она не ела жирную пищу, у нас ее просто нет дома, не покупаем. Очень много растительной пищи и крупы едим, воду пьет она, стала делать несколько упражнений. И постепенно худеет, для нее каждый кг уже победа.
5
Милая мила  28 ноября, 2014 год
 Отзыв от Милая милаПила Ксеналтен сестра моя, помню, что пока пила, очень часто бегала в туалет. Хорошо, что в тот момент она была на каникулах (она студентка). Она похудела на таблетках и диете на 7 кг, пила где-то недели две, потом уже решила, что достаточно и не стала пить таблетки. Но диету до сих пор соблюдает, уважаю такую силу воли.
5
Лиза  25 ноября, 2014 год
 Отзыв от ЛизаКсеналтен имеет уникальный механизм действия, аналогов ему нет. И это наш, российский препарат, недорогой. Так что если есть лишние кг и есть желание от них избавиться, то нужно проконсультироваться с врачом и пропить таблетки. Так как избыточный вес причина многих опасных заболеваний.
5
Мимоза  16 ноября, 2014 год
 Отзыв от МимозаХоть сто раз повторю, чтоб худеть, нужно сократить количество еды. Нужно много ходить пешком, если есть на это время и позволяют ноги. Многие ведь как, ездят в транспорте, вместо того, чтобы пробежаться пару остановок до дома или до магазина, в лифт спешат забежать. Я понимаю прием препаратов, как вспоможение тем, у кого реальное ожирение, им сложно и долго согнать вес. Тогда можно комплексно худеть, и таблетки попить. У меня мама полная и много что пила, но не на все хорошая реакция, про ксеналтен говорит - ничего, не кружиться голова, нет бессонницы. Стала зато меньше холестерина кушать с жирной едой. Таблетки точно не аппетит уменьшают, а выводят неусвоенные жиры через стул
5
мася  13 ноября, 2014 год
 Отзыв от масяКсеналтен пью вторую неделю - уже есть небольшой результат - так что буду дальше с ним худеть

Отзывы о Ксеналтен