Леркамен

Леркамен

Инструкция по применению
5
14 905 просмотров

Состав

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лерканидипина гидрохлорида 10 мг, что эквивалентно лерканидипина 9,4 мг

вспомогательные вещества : лактоза; целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала (тип А) повидон, магния стеарат оболочка Opadry OY-SR-6497; в состав которой входят: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой для деления с одной стороны.

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с основным действием на сосуды. Код АТХ С08С А13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Лерканидипин - это антагонист кальция дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный приток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Механизм его действия обусловлен прямым релаксирующим действием на мышцы сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на короткий период полувыведения лерканидипина, он обладает пролонгированным гипотензивное действие за счет высокого коэффициента мембранного разделения и лишен отрицательного инотропного действия благодаря его высокой сосудистой селективности. Поскольку вазодилатация, вызванная лерканидипином, происходит постепенно, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у больных артериальной гипертензией наблюдается редко. 

Фармакокинетика. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 часа. Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень биодоступность лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10%, при этом она уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак. Биодоступность лерканидипина после перорального приема увеличивается в 4 раза, если его принимать не позднее 2:00 после употребления очень жирной пищи, поэтому препарат следует принимать перед приемом пищи. Степень связывания лерканидипина с белками плазмы превышает 98%. Выведение происходит в основном путем биотрансформации. Период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается 24 часа в результате высокой степени связывания лерканидипина с липидной мембраной.

При повторном применении кумуляции не отмечено. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме не является прямо пропорциональной принятой дозы (нелинейная кинетика). После приема 10, 20 и 40 мг максимальная концентрация в плазме крови, наблюдаемые имели соотношение 1: 3: 8, а площади под кривыми зависимости концентрации от времени в плазме имели соотношение 1: 4: 18 указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с сниженными показателями функции почек или печени слабой или средней степени тяжести подобна таковой, наблюдаемой в общей популяции. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или у больных, которым проводятся сеансы гемодиализа, концентрации лекарств были выше (примерно 70%). У больных со средним или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется в печени. 

Показания

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к другим дигидропиридинов или к любому компоненту препарата. Женщины репродуктивного возраста, если они не применяют контрацепцию. Обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка. Нелеченная застойная сердечная недостаточность. Нестабильная стенокардия. Тяжелые нарушения функции печени или почек. В течение 1 месяца после инфаркта миокарда. Одновременное применение с: сильными ингибиторами СYР ЗА4, циклоспорином и соком грейпфрута.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Как известно, лерканидипин метаболизируется под влиянием фермента CYP ЗА4, и поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, применяемые вместе с лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации. Следует избегать одновременного применения Леркамену â 10 с такими ингибиторами CYP ЗА4 как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин. Исследования показали, что одновременное применение кетоконазола с лерканидипином приводит к значительному повышению в плазме крови концентрации последнего. Как для лерканидипина, так и для циклоспорина наблюдалось увеличение их концентрации в плазме в результате совместного применения.

Исследование, проводившееся на молодых здоровых добровольцах, показало, что если прием циклоспорина осуществлялся через 3:00 после приема лерканидипина, то концентрация лерканидипина в плазме не менялся, тогда как значение AUC для циклоспорина увеличивалось на 27%. Однако совместный прием Леркамену® с циклоспорином вызывает 3-кратное увеличение концентрации лерканидипина в плазме и увеличение значения AUC для циклоспорина на 21%. Сок грейпфрута влияет на метаболизм Леркамену â 10, что может привести к увеличению его антигипертензивного действия, поэтому не следует запивать этим соком. Одновременное применение мидазолама и лерканидипина в дозе 20 мг приводило к увеличению на 40% всасывания лерканидипина и уменьшение скорости его всасывания (3:00 вместо 1,75 часа для достижения максимальной концентрации). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Леркамену â 10 с другими субстратами CYP ЗА4, такими как терфенадин, астемизол, с антиаритмическими средствами класса III такими как амиодарон, хинидин. К одновременного применения Леркамену â 10 с индукторами CYP ЗА4, такими как фенитоин, карбамазепин и рифампицин, следует подходить с осторожностью, поскольку может уменьшиться антигипертензивное действие, поэтому в таком случае следует чаще контролировать артериальное давление. Одновременное применение метопролола с лерканидипином приводит к уменьшению биодоступности последнего на 50%. Вероятно это связано с уменьшением печеночного кровотока, вызываемую бета-адреноблокаторами. Итак, лерканидипин можно безоговорочно применять с бета-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка дозы. Исследования по взаимодействию с флуоксетином, ингибитором CYP2D6 и CYРЗА4, показали отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина. Одновременное применение циметидина по 800 мг в сутки не вызывает существенных изменений концентрации лерканидипина в крови, но при большем дозировке надо быть осторожным, так как может увеличиться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина. Одновременное назначение лерканидипина в дозе 20 мг и бета-метилдигоксин не приводит к их фармакокинетического взаимодействия. Одновременное применение дигоксина и лерканидипина в дозе 20 мг приводит к повышению концентрации дигоксина в крови на 33%, поэтому больных, одновременно принимающих дигоксин и лерканидипин, надо тщательно контролировать возможные проявления интоксикации дигоксином. Когда лерканидипин в дозе 20 мг одновременно применять с симвастатином в дозе 40 мг, показатель AUC для лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастантина увеличивался на 56%, и этот же показатель для его активного метаболита b-оксикислоты - на 28%.
Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно не ждать, если лерканидипин принимать утром, а симвастатин вечером. При одновременном применении лерканидипина с варфарином изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. Без опасения Леркамен ® может назначаться вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ. Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может повышать действие сосудорасширяющих антигипертензивных препаратов.

Особенности применения

Леркамен â 10 применяют у больных пожилого возраста, но надо проявить осторожность в начале лечения. При лечении пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени следует проявлять особую осторожность. Хотя рекомендован обычно режим дозирования может нормально переноситься этой группой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы. Индукторы CYP 3A4, такие, как антиконвульсивной средства (например фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме и поэтому эффективность действия лерканидипина может оказаться ниже ожидаемой. (См. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий ) Надо быть особенно осторожным при применении Леркамену ® 10 больным с синдромом слабости синусового узла, которым имплантирован кардиостимулятор. Осторожность также необходима при применении препарата больным с дисфункцией левого желудочка и больным с ишемической болезнью сердца. Некоторые дигидропиридина могут в редких случаях вызвать предсердного боли и стенокардии. Очень редко больные стенокардией могут отмечать увеличение частоты, продолжительности и тяжести ее приступов. В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда. Антигипертензивное действие препарата может увеличиваться у больных с дисфункцией печени, соответственно, может потребоваться корректировка дозы. Одновременное употребление алкоголя и Леркамену ® 10 может привести к усилению действия последнего. 1 таблетка содержит 30 мг лактозы, поэтому не следует назначать больным с дефицитом лактазы, галактоземии и нарушением всасывания глюкозы / галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью. Опыт клинического применения в период беременности и лактации отсутствует. Поскольку другие дигидропиридина обнаружили тератогенный эффект в опытах на животных, препарат не рекомендуется применять во время беременности или у женщин детородного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию. В связи с высокой липофильностью лерканидипина возможна его появление в грудном молоке, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Клинический опыт по лерканидипина показывает, что ухудшение способности управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами является малоймовиринм, но следует быть осторожным, так как могут возникать головокружение, астения, утомляемость и сонливость .

Способ применения и дозы

Взрослым. Таблетки Леркамену â 10 принимать перорально 1 раз в сутки, не позднее чем за 15 мин до еды. Доза составляет 10 мг, но может быть повышена до 20 мг. Дозировка устанавливается постепенно, поскольку максимальная антигипертензивное действие может проявиться через 2 недели после начала лечения. Согласно исследованию зависимости доза-эффект маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.

Дети

Применение лерканидипина детям не рекомендуется, поскольку отсутствует клинический опыт.

Передозировка

После появления препарата на рынке сообщалось о трех случаях передозировки (150 мг, 280 мг и 800 мг лерканидипина соответственно, вызванные попыткой самоубийства).

уровень дозы
Признаки / симптомы
лечение
результат
150 мг
 + Неизвестное количество алкоголя
сонливость
Промывание желудка, активированный уголь
выздоровление
280 мг
 +
5,6 мг моксонидина
Кардиогенный шок,
тяжелая ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени
Высокие дозы катехоламинов, фуросемид,
препараты наперстянки, парентеральные плазмозаменители
выздоровление
800 мг
Тошнота, артериальная гипотензия
Активированный уголь, слабительные средства, допамин внутривенно
выздоровление

 Как и в случае других дигидропиридинов, можно ожидать, что передозировка вызовет чрезмерную периферическую вазодилатацию с заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардией.

В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания надо было бы применить введение атропина для лечения брадикардии.

Учитывая пролонгированное фармакологическое действие лерканидипина, пациентам с передозировкой необходимо находиться под наблюдением врача в течение минимум 24 часов. Информация по оценке диализа отсутствует. Поскольку лерканидипин является высоколипофильным, скорее всего, что его концентрация в плазме крови не является параметром, который отражает продолжительность периода риска, а диализ может быть неэффективным.

Побочные реакции

Нежелательные реакции, которые были зарегистрированы в ходе клинических исследований, приведенные в таблице.

Со стороны иммунной системы
Очень редко (<1/10000)
Гиперчувствительность.
психические расстройства
Редко (> 1/10000 <1/1000)
Сонливость.
Со стороны нервной системы
Иногда (> 1/1000 <1/100)
Головная боль, головокружение.
Нарушение сердечной системы
Редко (> 1/10000 <1/1000)
Иногда (> 1/1000 <1/100)
Стенокардия.
Тахикардия, усиленное сердцебиение.
сосудистые нарушения
Иногда (> 1/1000 <1/100)
Очень редко (<1/10000)
Приливы.
Обморок.
Со стороны ЖКТ
Редко (> 1/10000 <1/1000)
Тошнота, боль в эпигастрии, диарея, диспепсия, рвота.
Со стороны кожи и ее придатков
Редко (> 1/10000 <1/1000)
Высыпания.
Нарушение соединительной ткани, мышечной и костной систем
Редко (> 1/10000 <1/1000)
Миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко (> 1/10000 <1/1000)
Полиурия.
Общие нарушения и нарушения в месте применения
Редко (> 1/10000 <1/1000)
Иногда (> 1/1000 <1/100)
Астения, утомляемость.
Периферические отеки.

 После появления препарата на рынке редко (<1/10000) наблюдались такие побочные эффекты гипертрофия десен, обратимое повышение количества трансаминаз печени в сыворотке крови, гипотензия, увеличение частоты мочеиспускания, боль в груди. Некоторые дигидропиридина могут в редких случаях приводить к боли в области сердца и стенокардии. Очень редко у больных с приступами стенокардии увеличивается их частота, продолжительность и тяжесть. В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда. Лерканидипин не влияет негативно на уровень сахара и липидов в крови.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия хранения

Специальные условия хранения не требуются. Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 7, или по 14 или по 15 таблеток в блистере, 1 блистер по 7 таблеток, или 1 или 2 блистера по 14 таблеток, или 4 или 6 блистеров по 15 таблеток в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Заявитель

Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А., Люксембург

Menarini International Operations Luxembourg SA, Luxembourg

 Местонахождения. 1, Авеню де ла Гар, Л-1611 Люксембург.

1 Avenue de la Gare, L-1611 Luxembourg.

Производители

Производство «in bulk»:

БЕРЛИН-Хеми АГ /

BERLIN-CHEMIE AG.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Темпельхофер Вег 83, 12347 Берлин, Германия /

Tempelhofer Weg 83, 12347 Berlin, Germany.

Производители

Упаковка, контроль и выпуск серий:

БЕРЛИН-Хеми АГ /

BERLIN-CHEMIE AG.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия /

Glienicker Weg 125, 12489 Berlin, Germany.

 

Леркамен отзывы

Как вы оцениваете эффективность Леркамен?
  • Пользователь оставил свой отзыв анонимно
    26 мая, 2019 год
    леркамен
    Я гипертоник с 6-летним стажем . Леркамен мне помог хорошо. не могла сбить давление 180/90 . сейчас принимаю леркамен 10 + ордисс 8 , все нормально. но помогло не сразу , потому что эти лекарства имеют накопительный эффект, мне помог только после недельного приема. Надо обязательно подбирать дозу только... Ещё Я гипертоник с 6-летним стажем . Леркамен мне помог хорошо. не могла сбить давление 180/90 . сейчас принимаю леркамен 10 + ордисс 8 , все нормально. но помогло не сразу , потому что эти лекарства имеют накопительный эффект, мне помог только после недельного приема. Надо обязательно подбирать дозу только с врачом и не заниматься самолечением, я через это прошла и очень жалею. что долго не обращалась к врачу.
    Достоинства Принимается 1 раз, минимум побочных эффектов.
    Недостатки Пока не вижу

Леркамен цены в аптеках

Леркамен в наличии найдено в 3 аптеках
Интернет-аптека А-Фарм
Доставка по России
Время работы: Пн-Вс: 09:00-18:00 Открыто
Доставка от семи дней
directionsМаршрут
ЛЕРКАМЕН 10 табл. п/плен. оболочкой 10 мг №28 Menarini International (Люксембург) 2,20000
ЛЕРКАМЕН 10 табл. п/плен. оболочкой 10 мг №60 Menarini International (Люксембург) 4,90000
ЛЕРКАМЕН 20 табл. п/о 20 мг блистер №28 Menarini International (Люксембург) 4,40000
ЛЕРКАМЕН 20 табл. п/о 20 мг блистер №60 Menarini International (Люксембург) 7,60000
ЛЕРКАМЕН АПФ 10/10 табл. №28 Menarini International (Люксембург) 3,20000
ЛЕРКАМЕН АПФ 10/20 табл. №28 Menarini International (Люксембург) 3,70000
Леркамен 10 мг №60 Berlin Chemie 4,50000
Ютека
Москва, ЦЕНЫ ЮТЕКИ
Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Леркамен 20, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт. Berlin-Chemie/Menarini Group, Германия 42400
Леркамен 20, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт. Berlin-Chemie/Menarini Group, Германия 94300
Леркамен 10, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт. Berlin-Chemie/Menarini Group, Германия 35500
Леркамен 10, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт. Berlin-Chemie/Menarini Group, Германия 60100
Леркамен Дуо, 10 мг+10 мг, таблетки, 28 шт. Berlin-Chemie/Menarini Group, Италия 32000
Леркамен Дуо, 10 мг+20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт. Berlin-Chemie/Menarini Group, Италия 38700
REDapteka
Доставка по России
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
ЛЕРКАМЕН 10мг N28 таб. покрытые пленочной оболочкой Берлин-Хеми Berlin-chemie AG/Menarini Group 48200
ЛЕРКАМЕН 10мг N60 таб. покрытые пленочной оболочкой Берлин-Хеми Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп 80400
ЛЕРКАМЕН 20мг N28 таб. покрытые пленочной оболочкой Берлин-Хеми BERLIN-CHEMIE AG/MENARINI 89200
ЛЕРКАМЕН 20мг N60 таб. покрытые пленочной оболочкой Берлин-Хеми Берлин-Хеми АГ 1,39800
Все аптеки

Статьи