действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лерканидипина гидрохлорида 10 мг, что эквивалентно лерканидипина 9,4 мг
вспомогательные вещества : лактоза; целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала (тип А) повидон, магния стеарат оболочка Opadry OY-SR-6497; в состав которой входят: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид (Е 172).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой для деления с одной стороны.
Селективные антагонисты кальция с основным действием на сосуды. Код АТХ С08С А13.
Фармакодинамика. Лерканидипин - это антагонист кальция дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный приток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Механизм его действия обусловлен прямым релаксирующим действием на мышцы сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на короткий период полувыведения лерканидипина, он обладает пролонгированным гипотензивное действие за счет высокого коэффициента мембранного разделения и лишен отрицательного инотропного действия благодаря его высокой сосудистой селективности. Поскольку вазодилатация, вызванная лерканидипином, происходит постепенно, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у больных артериальной гипертензией наблюдается редко.
Фармакокинетика. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 часа. Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень биодоступность лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10%, при этом она уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак. Биодоступность лерканидипина после перорального приема увеличивается в 4 раза, если его принимать не позднее 2:00 после употребления очень жирной пищи, поэтому препарат следует принимать перед приемом пищи. Степень связывания лерканидипина с белками плазмы превышает 98%. Выведение происходит в основном путем биотрансформации. Период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается 24 часа в результате высокой степени связывания лерканидипина с липидной мембраной.
Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.
Повышенная чувствительность к действующему веществу, к другим дигидропиридинов или к любому компоненту препарата. Женщины репродуктивного возраста, если они не применяют контрацепцию. Обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка. Нелеченная застойная сердечная недостаточность. Нестабильная стенокардия. Тяжелые нарушения функции печени или почек. В течение 1 месяца после инфаркта миокарда. Одновременное применение с: сильными ингибиторами СYР ЗА4, циклоспорином и соком грейпфрута.
Как известно, лерканидипин метаболизируется под влиянием фермента CYP ЗА4, и поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, применяемые вместе с лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации. Следует избегать одновременного применения Леркамену â 10 с такими ингибиторами CYP ЗА4 как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин. Исследования показали, что одновременное применение кетоконазола с лерканидипином приводит к значительному повышению в плазме крови концентрации последнего. Как для лерканидипина, так и для циклоспорина наблюдалось увеличение их концентрации в плазме в результате совместного применения.
Леркамен â 10 применяют у больных пожилого возраста, но надо проявить осторожность в начале лечения. При лечении пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени следует проявлять особую осторожность. Хотя рекомендован обычно режим дозирования может нормально переноситься этой группой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы. Индукторы CYP 3A4, такие, как антиконвульсивной средства (например фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме и поэтому эффективность действия лерканидипина может оказаться ниже ожидаемой. (См. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий ) Надо быть особенно осторожным при применении Леркамену ® 10 больным с синдромом слабости синусового узла, которым имплантирован кардиостимулятор. Осторожность также необходима при применении препарата больным с дисфункцией левого желудочка и больным с ишемической болезнью сердца. Некоторые дигидропиридина могут в редких случаях вызвать предсердного боли и стенокардии. Очень редко больные стенокардией могут отмечать увеличение частоты, продолжительности и тяжести ее приступов. В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда. Антигипертензивное действие препарата может увеличиваться у больных с дисфункцией печени, соответственно, может потребоваться корректировка дозы. Одновременное употребление алкоголя и Леркамену ® 10 может привести к усилению действия последнего. 1 таблетка содержит 30 мг лактозы, поэтому не следует назначать больным с дефицитом лактазы, галактоземии и нарушением всасывания глюкозы / галактозы.
Применение в период беременности или кормления грудью. Опыт клинического применения в период беременности и лактации отсутствует. Поскольку другие дигидропиридина обнаружили тератогенный эффект в опытах на животных, препарат не рекомендуется применять во время беременности или у женщин детородного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию. В связи с высокой липофильностью лерканидипина возможна его появление в грудном молоке, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Клинический опыт по лерканидипина показывает, что ухудшение способности управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами является малоймовиринм, но следует быть осторожным, так как могут возникать головокружение, астения, утомляемость и сонливость .
Взрослым. Таблетки Леркамену â 10 принимать перорально 1 раз в сутки, не позднее чем за 15 мин до еды. Доза составляет 10 мг, но может быть повышена до 20 мг. Дозировка устанавливается постепенно, поскольку максимальная антигипертензивное действие может проявиться через 2 недели после начала лечения. Согласно исследованию зависимости доза-эффект маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.
Применение лерканидипина детям не рекомендуется, поскольку отсутствует клинический опыт.
После появления препарата на рынке сообщалось о трех случаях передозировки (150 мг, 280 мг и 800 мг лерканидипина соответственно, вызванные попыткой самоубийства).
уровень дозы | Признаки / симптомы | лечение | результат |
150 мг + Неизвестное количество алкоголя | сонливость | Промывание желудка, активированный уголь | выздоровление |
280 мг + 5,6 мг моксонидина | Кардиогенный шок, тяжелая ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени | Высокие дозы катехоламинов, фуросемид, препараты наперстянки, парентеральные плазмозаменители | выздоровление |
800 мг | Тошнота, артериальная гипотензия | Активированный уголь, слабительные средства, допамин внутривенно | выздоровление |
Как и в случае других дигидропиридинов, можно ожидать, что передозировка вызовет чрезмерную периферическую вазодилатацию с заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардией.
Учитывая пролонгированное фармакологическое действие лерканидипина, пациентам с передозировкой необходимо находиться под наблюдением врача в течение минимум 24 часов. Информация по оценке диализа отсутствует. Поскольку лерканидипин является высоколипофильным, скорее всего, что его концентрация в плазме крови не является параметром, который отражает продолжительность периода риска, а диализ может быть неэффективным.
Нежелательные реакции, которые были зарегистрированы в ходе клинических исследований, приведенные в таблице.
Со стороны иммунной системы | Очень редко (<1/10000) | Гиперчувствительность. |
психические расстройства | Редко (> 1/10000 <1/1000) | Сонливость. |
Со стороны нервной системы | Иногда (> 1/1000 <1/100) | Головная боль, головокружение. |
Нарушение сердечной системы | Редко (> 1/10000 <1/1000) Иногда (> 1/1000 <1/100) | Стенокардия. Тахикардия, усиленное сердцебиение. |
сосудистые нарушения | Иногда (> 1/1000 <1/100) Очень редко (<1/10000) | Приливы. Обморок. |
Со стороны ЖКТ | Редко (> 1/10000 <1/1000) | Тошнота, боль в эпигастрии, диарея, диспепсия, рвота. |
Со стороны кожи и ее придатков | Редко (> 1/10000 <1/1000) | Высыпания. |
Нарушение соединительной ткани, мышечной и костной систем | Редко (> 1/10000 <1/1000) | Миалгия. |
Со стороны почек и мочевыводящих путей | Редко (> 1/10000 <1/1000) | Полиурия. |
Общие нарушения и нарушения в месте применения | Редко (> 1/10000 <1/1000) Иногда (> 1/1000 <1/100) | Астения, утомляемость. Периферические отеки. |
После появления препарата на рынке редко (<1/10000) наблюдались такие побочные эффекты гипертрофия десен, обратимое повышение количества трансаминаз печени в сыворотке крови, гипотензия, увеличение частоты мочеиспускания, боль в груди. Некоторые дигидропиридина могут в редких случаях приводить к боли в области сердца и стенокардии. Очень редко у больных с приступами стенокардии увеличивается их частота, продолжительность и тяжесть. В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда. Лерканидипин не влияет негативно на уровень сахара и липидов в крови.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке
Специальные условия хранения не требуются. Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!
По 7, или по 14 или по 15 таблеток в блистере, 1 блистер по 7 таблеток, или 1 или 2 блистера по 14 таблеток, или 4 или 6 блистеров по 15 таблеток в картонной коробке.
По рецепту.
Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А., Люксембург
Menarini International Operations Luxembourg SA, Luxembourg
Местонахождения. 1, Авеню де ла Гар, Л-1611 Люксембург.
1 Avenue de la Gare, L-1611 Luxembourg.
Производство «in bulk»:
БЕРЛИН-Хеми АГ /
BERLIN-CHEMIE AG.
Темпельхофер Вег 83, 12347 Берлин, Германия /
Tempelhofer Weg 83, 12347 Berlin, Germany.
Упаковка, контроль и выпуск серий:
БЕРЛИН-Хеми АГ /
BERLIN-CHEMIE AG.
Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия /
Glienicker Weg 125, 12489 Berlin, Germany.