Мерказолил ингибирует синтез гормонов, секретируемых щитовидной железой: трийодтиронина (обозначаемого в медицинской литературе как Т3) и тироксина (Т4). Подобное тормозящее действие препарата связано с подавлением активности пероксидазы — фермента, от которого зависит насыщение тиронина йодом (то есть, иными словами, синтез тироксина и трийодтиронина). Как следствие вышеозначенного процесса, в организме человека снижается интенсивность обмена веществ, активируется потеря йода щитовидной железой. На этом фоне повышается секреция тиреотропного гормона гипофиза, что, по отзывам о Мерказолиле и аналогах, приводит к некоторому увеличению щитовидной железы. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ и впоследствии аккумулируется в тканях щитовидной железы. Действие лекарства сохраняется в течение 24 часов. Через двое суток препарат полностью выводится с мочой. Следует отметить, что его следы обнаруживаются в грудном молоке (о применении Мерказолила в период лактации см. ниже).
Показания к применению:Мерказолил нужно применять при следующих заболеваниях и патологических состояниях: тиреотоксикоз (альтернативные названия — токсический диффузный зоб, Базедова болезнь). Заболевание связано с гиперфункцией щитовидной железы, вследствие чего развивается токсикоз из-за избытка тиреоидных гормонов. Это состояние сопровождается гипертрофическими изменениями железы; в рамках подготовительных мероприятий, предшествующих хирургическому вмешательству при тиреотоксикозе; при подготовке к радиойодотерапии, а затем — в латентном периоде (4-6 месяцев), пока йод не начал действовать; при профилактике тиреотоксикоза при лечении йодом, в том числе рентгеноконтрастными препаратами йода; токсическая аденома щитовидной железы (альтернативное название — болезнь Пламмера). Патогенез заболевания схож с тиреотоксикозом, однако, этиология здесь несколько иная. Избыточная продукция тиреоидных гормонов в данном случае является следствием доброкачественного увеличения щитовидной железы (а не наоборот); тиреотоксический криз (жизнеугрожающее осложнение тиреотоксикоза).
Способ применения:Мерказолил принимается после приема пищи. Разжевывать таблетку не рекомендуется, лучше запить достаточным для проглатывания количеством жидкости. Ежедневную дозу обычно делят на 3 приема. Доза, кратность дозирования и длительность лечения зависят от диагноза и целей антитиреоидной терапии. При слабо выраженном тиреотоксикозе Мерказолил назначают в количестве 3-ех таблеток в день, при среднем тиреотоксикозе — 4-6 таблеток, при тяжелом — 8.
Маркером уменьшения дозы препарата служит возвращение щитовидной железы к своему обычному размеру и продуктивности, после чего пациента переводят на поддерживающую терапию, предусматривающую прием 0,5 - 2 таблеток в день на один или два приема.
Побочные действия:Побочные действия
Мерказолила в значительной степени дозозависимы, поэтому они наблюдаются в первые 1-2 месяца лечения (период активного насыщения препаратом, когда его дозы велики). Чаще всего отмечается: снижение количества лейкоцитов — лейкопения; аллергические проявления (сыпь, зуд); временный небольшой подъем температуры (максимум — до 38 °С); болезненность суставов; выпадение волос; аллопеция; слабость, головные боли, тошнота. Существует вероятность и более тяжелых последствий лечения препаратом (есть и такие отзывы о Мерказолиле), но подобное происходит крайне редко. В качестве примера можно привести апластическую анемию, нефротический и волчаночноподобный синдромы, холестатический гепатит. Мерказолилу не свойственно вызывать интоксикацию организма при передозировке. Чаще проявляются симптомы его хронического злоупотребления, которые заключаются в стойком гипотиреозе и гипертрофии щитовидной железы. Это состояние купируется отменой препарата и, иногда — назначением левотироксина для создания гормонального баланса.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата
Мерказолил являются: индивидуальная непереносимость препарата; период грудного вскармливания (препарат проникает в грудное молоко); сниженное количество лейкоцитов, гранулоцитов, нейтрофилов. Вместе с тем, существуют показания, по которым Мерказолил принимать можно, но с большой долей осторожности: при наличии очень крупного зоба перед его хирургическим лечением; патологии печени; совместно с сердечными гликозидами (дигоксин, строфантин), антикоагулянтами и аминофиллином; при беременности.
Беременность:
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому, при беременности препарат
Мерказолил должен применяться только в случае крайней необходимости в минимально эффективной дозе без дополнительного приема препаратов гормонов щитовидной железы под строгим наблюдением врача. Высокая доза тиамазола может вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода. Тиамазол также проникает в грудное молоко и может достичь в нем концентрации, соответствующей уровню в крови у матери.
При необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиПрепараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).
Сульфаниламиды, метамизол натрия увеличивают риск развития лейкопении.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Дефицит йода повышает, а избыток (например, возникающий на фоне приемов лекарственных средств, содержащих большие количества йода) ослабляет эффект.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
У пациентов, принимающих тиамазол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов —производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Передозировка:
Симптомы передозировки препарата
Мерказолил: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже — гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, нейропатия, угнетение или стимуляция центральной нервной системы.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Хроническая передозировка тиамазола приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза.В этом случае лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены тиамазола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.
Условия хранения:Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:Таблетки 5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Состав:
1 таблетка
Мерказолил содержит:
активное вещество: тиамазол — 5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.
