действующее вещество: 1 мл окситоцина 5 МЕ
вспомогательные вещества: хлорбутанол гемигидрат, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Гормоны задней доли гипофиза. Код АТХ H01B B02.
Фармакодинамика.
Клинико-фармакологические свойства окситоцина подобные свойств эндогенного окситоцина задней доли гипофиза. Мускулатура матки содержит чувствительные к окситоцина рецепторы семейства G-протеинозалежних рецепторов. По мере развития беременности количество рецепторов окситоцина и чувствительность матки к нему возрастают и к концу беременности достигают своего максимума.
Окситоцин вызывает сокращение гладкой мускулатуры матки за счет повышения концентрации внутриклеточного кальция. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. Окситоцин вызывает схватки, временно уменьшая кровенаполнения матки. В определенных количествах окситоцин способен усилить сократительную способность матки до уровня, характерного для нормальной родовой деятельности, в отдельных случаях - до тетанического состояния.
Окситоцин вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилегающих к альвеол молочной железы, и тем самым способствует выделению молока.
Влияя на гладкую мускулатуру сосудов, окситоцин вызывает вазодилатацию, увеличивает приток крови к почкам, коронарных сосудов и сосудов головного мозга. При этом артериальное давление остается обычно неизменным; однако при внутривенном введении больших доз концентрированного окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. После некоторого начального снижения давления наступает длительное, хотя и небольшое повышение артериального давления.
В отличие от вазопрессина, окситоцин оказывает слабое антидиуретическое действие. Гипергидратация возможна при одновременном применении окситоцина с большими объемами безелектролитних жидкостей и / или при быстром его введении.
Фармакокинетика.
При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и длится 1:00. При введении миотоническая действие наступает в первые 3-7 минут и продолжается в течение 2-3 часов.
Как и вазопрессин, окситоцин распределяется по всему внеклеточной пространства. Небольшие количества окситоцина, вероятно, попадают в кровоток плода.
Время полураспада окситоцина составляет 1-6 минут, он короче в последнем периоде беременности и в период кормления грудью. Большая часть препарата метаболизируется в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза окситоцин инактивируется главным образом под действием окситоциназы тканей (окситоциназы находится также в плаценте и плазме крови). Лишь небольшое количество окситоцина выводится в неизменном виде с мочой.
Окситоцин применяется для возбуждения и стимуляции сократительной деятельности матки.
Показания к применению в дородовой период.
Индукция родов.
Индукция родовой деятельности с помощью окситоцина показана на последних или близких к ним сроках беременности при наличии артериальной гипертензии (например, преэклампсия, эклампсия или при наличии сердечно-сосудистого и почечного заболевания), эритробластоза плода, материнского или гестационного сахарного диабета, дородовой кровотечения, или необходимости досрочного родоразрешения, преждевременного разрыва плодных оболочек, при которых не происходит спонтанной сократительной деятельности матки. Плановая индукция сократительной деятельности матки с помощью окситоцина может быть показана при переношенной беременности (более 42 недель). Индукция сократительной деятельности матки может также быть показана в случаях внутриутробной смерти плода, внутриутробной задержки развития плода.
Усиление сократительной деятельности матки.
В первом или втором периоде родов можно применять внутривенно в виде инфузии для усиления схваток при длительных родах или при отсутствии или вялости сокращений матки.
Показания в послеродовой период.
В случае гипотонии матки, для остановки послеродового кровотечения.
Другие показания к применению.
В качестве адъювантной терапии при неполном аборте или аборте, не состоялся.
Применение с целью диагностики.
Для определения эмбрионально-плацентарной дыхательной способности плода (нагрузочный тест с окситоцином).
Окситоцин, раствор для инъекций, противопоказан при любом из следующих состояний:
Имеются сообщения о тяжелой артериальной гипертензией, когда окситоцин назначали через 3-4 часа после профилактического введения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией.
Анестезия с помощью циклопропана, энфлураном, галотана, изофлурана может изменить влияние окситоцина на сердечно-сосудистую систему, приводя к неожиданным результатам, таких как артериальная гипотензия.
Окситоцин следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, которые могут удлинять QTc интервал.
Оказалось, что простагландины усиливают действие окситоцина, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. В связи с усилением сократительной деятельности матки следует соблюдать осторожность при последовательном использовании простагландинов и окситоцина.
Одновременное применение окситоцина с другими индукторами родов или аборта может привести к гипертонии матки (повышение тонуса) и разрыва матки или травмы шейки, например, применение простагландинов может увеличить стимуляцию родовой деятельности и стимуляцию мускулатуры матки.
Поэтому при применении препарата у пациентов необходимо строго контролировать:
За исключением особых случаев, применение окситоцина не рекомендуется при:
К моменту вставки головки или таза плода во вход таза матери применять окситоцин для индукции родов нельзя. Выявление так называемых «особых случаев», обусловленных сочетаниями различных факторов, является задачей врача. Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует тщательно взвесить ожидаемые положительные эффекты терапии с опасностью (могут быть гипертонус и тетания матки).
С целью индукции родов и усиления сократительной деятельности матки окситоцин применять исключительно внутривенно, в стационаре и при соответствующем врачебном наблюдении. Каждая пациентка, которая получает инфузию окситоцина, должны находиться под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт применения препарата.
Чтобы избежать осложнений при введении окситоцина, следует постоянно контролировать:
При первых признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина; в результате этого маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно утихают.
При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные нормальных родов. Чрезмерная стимуляция, возникающая при неправильном применении, опасна как для роженицы, так и для плода.
Стимуляции родовой деятельности следует избегать в случае гибели плода в матке и / или при наличии мекония в околоплодных водах, так как это может привести к эмболии околоплодными водами.
Необходимо иметь в виду, что в случаях повышенной чувствительности к препарату гипертонические сокращения возможны и при применении обычных доз препарата. Следует учитывать возможность усиления кровотечения и развития афибриногенемии.
Окситоцин не следует применять в течение длительного времени пациенткам с устойчивой к окситоцина слабостью родовой деятельности, с тяжелым токсикозом и преклампсиею или тяжелыми сердечно-сосудистыми расстройствами.
Окситоцин не следует применять в виде инъекции, поскольку это может вызвать острую кратковременную гипотонию, что сопровождается приливами и рефлекторной тахикардией.
Окситоцин следует применять с осторожностью пациентам со склонностью к ишемии миокарда в связи с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, гипертрофическая кардиомиопатия, порок сердца и / или ишемическая болезнь сердца, в том числе спазм коронарных артерий), чтобы избежать значительных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений у этих пациентов.
Окситоцин следует назначать с осторожностью пациентам с известным «синдромом удлиненного интервала QT» или связанными с ним симптомами, а также пациентам, принимающим препараты, продлевающие интервал QT.
Известны случаи летального исхода роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, гипертонических эпизодов, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки, а также случаи гибели плода по различным причинам во время парентерального применения препарата с целью индукции родов и стимуляции маточных сокращений.
Исследования показали, что окситоцин имеет антидиуретический эффект, увеличивая реабсорбцию воды из клубочкового фильтрата. Поэтому следует обратить внимание на возможность гипергидратации, особенно когда окситоцин назначать непрерывной инфузии, и пациент получает жидкость внутрь. Методом профилактики этого являются следующие процедуры: использование электролита для инфузий, при длительной инфузии окситоцина необходимо поддерживать низкий объем инфузии жидкостей; ограничения приема жидкости внутрь, непрерывная запись водного баланса и контроль уровня электролитов в сыворотке крови, если подозревается аберрации.
Окситоцин противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе гиперчувствительность к препарату.
Окситоцин нельзя назначать одновременно разными путями введения.
Нет никаких известных показаний для применения в I триместре беременности, кроме как в связи со спонтанным или искусственным прерыванием беременности.
В небольших количествах проникает в грудное молоко.
В случаях применения препарата для остановки маточного кровотечения кормления грудью возможно только после завершения курса лечения окситоцином.
Препарат применять в условиях стационара.
Дозу определять с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода.
Для индукции или стимуляции родовой деятельности окситоцин применять исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Соблюдение предписанной скорости инфузии обязательно. Для безопасного применения окситоцина необходимо использование инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует сразу же остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.
Инфузию окситоцина нельзя проводить в течение первых 6:00 после применения вагинальных простагландинов.
1. Прежде чем приступить к введению препарата, следует начать вводить 0,9% раствор натрия хлорида, который не содержит окситоцин.
2. Для приготовления стандартного раствора для инфузии содержимое 1 ампулы - 1 мл (5 МЕ) окситоцина растворить в стерильных условиях в 1000 мл растворителя (0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы ) и тщательно перемешать, вращая емкость. В 1 мл приготовленного таким образом раствора содержится 5 mМО окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное устройство.
3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4 mМО / мин. Каждые 20-40 минут ее можно увеличивать на 1-2 mМО / мин, пока не будет достигнут желаемый степени сократительной деятельности матки. После достижения желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей нормальной родовой деятельности, при отсутствии признаков фетального дистресса и при раскрытии зева матки на 4-6 см можно постепенно уменьшить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорения.
Если у женщины на последних или близких к ним сроках беременности не было достигнуто адекватной сократительной деятельности матки после инфузии в общем количестве 5 МЕ окситоцина, то рекомендуется прекратить попытки стимуляции родов. Стимуляция родов может быть возобновлена на следующий день, начиная с дозы 0,5-4 mМО / мин.
4. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.
5. В случае маточной гиперактивности или фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина. Роженицы следует обеспечить кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должны находиться под контролем врача-специалиста.
Контроль маточных кровотечений в послеродовом периоде:
а) инфузия (капельный метод): в 1000 мл растворителя ( 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы ) растворить 10-40 МЕ окситоцина, для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 mМО / мин окситоцина;
б) внутримышечное введение 1 мл (5 МЕ) окситоцина после отделения плаценты.
Адъювантной терапии при неполном аборте или аборте, не состоялся.
Инфузия 10 МЕ окситоцина в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или смеси 5% глюкозы с 0,9% раствором натрия хлорида со скоростью 20-40 капель / мин.
Диагностика маточно-плацентарной недостаточности (нагрузочный тест с окситоцином).
Начать инфузию со скоростью 0,5 mМО / мин и каждые 20 минут удваивать скорость, пока не будет достигнута эффективная доза обычно составляет 5-6 mМО / мин, до 20 mМО / мин. После появления в течение 10-минутного периода 3 умеренных сокращений продолжительностью по 40-60 секунд каждый следует прекратить введение окситоцина и проследить за изменением, то есть замедлением сердечной деятельности плода.
Не применять детям.
Симптомы зависят главным образом от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция может привести к сильным (гипертонических) и длительных (тетанических) сокращений или к стремительным родам с характерным базовым тонусом в 15-20 и более мм водн.
Длительное применение препарата в больших дозах (40-50 мл / мин) может сопровождаться серьезным осложнением - гипергидратацией, обусловленной антидиуретическим эффектом окситоцина.
Лечение заключается в прекращении инфузии окситоцина, ограничении употребления жидкости, в применении диуретиков, введении гипертонического солевого раствора, корректировке электролитного баланса, купировании судом барбитуратами и обеспечении симптоматического лечения в специализированном стационаре для ухода за пациенткой в состоянии комы.
У рожениц
Системы органов | побочные реакции |
Со стороны системы крови и лимфатической системы | дефицит фактора и, гипопротромбинемия, тромбоцитопения |
Со стороны сердца | аритмия, брадикардия, рефлекторная тахикардия, желудочковая экстрасистолия |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | тошнота, рвота |
Общие нарушения и реакции в месте введения | реакции в месте введения, в том числе покраснение, зуд |
Со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции / анафилаксии, одышка, гипотензия, шок, крапивница, затрудненное дыхание, отек, гиперемия кожи, зуд, сыпь, повышение температуры тела, озноб. Возможен летальный исход. |
Травмы, отравления и осложнения процедур | разрыв матки |
Со стороны обмена веществ и питания | гипергидратация |
Со стороны нервной системы | головная боль, головокружение |
Осложнения беременности, послеродового и перинатального периода | летальный исход при родах, послеродовое кровотечение, гипертонус матки, тетания матки |
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | кровоизлияния в органы малого таза, спазмы матки |
Со стороны сосудов | артериальная гипертензия вслед за гипотонией |
Существуют данные, что у женщин во время кесарева сечения под спинальной анестезией введение 10 МЕ окситоцина вызывает на ЭКГ удлинение интервала ST.
У плода или новорожденного
Системы органов | побочные реакции |
Со стороны сердца | синусовая брадикардия, тахикардия, преждевременные вентрикулярные сокращения, другие аритмии. |
Со стороны органов зрения | кровоизлияние в сетчатку глаза у младенцев |
исследование | низкое количество баллов по шкале Апгар при определении через 5 минут после рождения |
Осложнения беременности, послеродового и перинатального периода | желтуха новорожденных, остаточные повреждения центральной нервной системы и головного мозга, смерть плода через асфиксию как следствие усиления сократительной активности матки |
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 ° до 8 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат можно разводить в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, 5% растворе глюкозы, растворах натрия лактата. Готовый раствор физически и химически стабилен на протяжении 8:00 после приготовления. С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно. Не следует вводить в одной емкости с другими лекарственными средствами.
По 1 мл в ампулах, по 10 ампул в пачке.
По рецепту.
ПАО «ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК».
61070, Украина, г.. Харьков, Помирки.
