Праксилен - ангиопротектор, который обладает сосудорасширяющим действием, в результате чего улучшает периферическое и мозговое кровообращение.
Вызывает снижение периферического сосудистого сопротивления и увеличивает минутный объем сердца, не оказывая при этом существенного влияния на частоту сердечных сокращений и АД.
Вазодилатирующий эффект Praxilen является результатом его прямого миотропного, антагонистического, по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам, и альфа-адреноблокирующего действия.
Обладает м-холиноблокирующим действием. Повышает уровень АТФ и ингибирует фермент сукцинатдегидрогеназу. Активизирует утилизацию глюкозы через цикл лимонной кислоты и увеличивает превращение янтарной кислоты в фумаровую. В результате повышается устойчивость клеток (в т.ч. мозга) к гипоксии.
Praxilen снижает повышенную вязкость крови, оказывая антитромбоцитарное действие, что связанно с нормализацией активности тромбоцитов, а также снижением экскреции тромбоксана А2, вазоактивного вещества синтезирующегося в тромбоцитах и являющегося их активатором.
ФармакокинетикаПри приеме внутрь Праксилен всасывается почти полностью. Пища практически не оказывает влияния на его всасывание.
После приема однократной дозы Praxilen в 100 мг Cmax в плазме наблюдается через 45–60 мин и составляет 175 мкг/мл. Подвергается печеночной рециркуляции, что способствует более длительному нахождению его в плазме.
Связывание с белками крови — 80%. Проникает через ГЭБ. Cmax Праксилен в мозговой ткани наблюдается через 60 мин.
Через 24 ч после приема препарата концентрация его в тканях мозга в 3 раза выше, чем в плазме.
Нет данных о проникновении Праксилен через плаценту и в грудное молоко.
Praxilen метаболизируется в основном в печени, путем гидролиза, который осуществляется плазменными эстеразами. Основными изученными метаболитами являются нафроновая кислота и диэтиламиноэтанол, который обладает стимулирующим действием на ЦНС.
T1/2 составляет 1–2 ч при приеме однократной дозы 100 мг и 3,5 ч при приеме 200 мг. Выводится из организма в основном через кишечник и в небольшом количестве почками. Нет данных об изменении скорости его выведения при нарушении функции печени или почек. Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические параметры препарата Праксилен.
Показания к применению:Показаниями к применению препарата
Праксилен являются:
- восстановительный период после нарушений мозгового кровообращения;
- нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, болезнь Рейно, трофические язвы);
- болезни сетчатки.
Способ применения:Обычно
Праксилен хорошо переносится. Препарат принимают внутрь, целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, (рекомендуется запивать водой).
При нарушениях мозгового кровообращения: в суточной дозе 300 мг (по 2 табл. 3 раза в сутки).
При нарушениях периферического кровообращения: в суточной дозе 500–600 мг (в 3 приема).
Praxilen рекомендуется использовать для длительной пероральной терапии (не менее 6 мес).
Коррекции дозы при почечной/печеночной недостаточности не требуется.
Лечение пожилых пациентов:
применение Праксилен у пожилых пациентов сопряжено с рядом трудностей в режиме дозирования препарата. Это связано с наличием органных изменений у пациентов этой категории, а также наличием разнообразной сопутствующей патологии. В связи с этим мы рекомендуем начинать использование препарата с низких начальных доз при сохранении кратности приема с постепенным их увеличением до терапевтических. Кроме того, необходимо учитывать большую подверженность пожилых пациентов развитию побочных эффектов.
Лечение пациентов с почечной или печеночной недостаточностью:
у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность развитию побочных эффектов, в связи с этим лечение Праксилен необходимо также начинать с низких начальных доз при сохранении кратности приема. Этих пациентов необходимо лечить при тщательном наблюдении со стороны медицинского персонала, в связи с высоким риском развития осложнений.
Побочные действия:Обычно
Праксилен хорошо переносится, однако у некоторых пациентов могу возникать следующие нежелательные явления:
Гепатоленальная система: наиболее частый из всех побочных эффектов развивающийся приблизительно в 1% случаев при применении Праксилен обратимое повышение уровня печеночных трансаминаз.
Нервная система: Праксилен может вызывать сонливость, чувство усталости, (особенно при применении высоких доз), замедление времени реакции, головную боль, головокружение. Эти реакции обычно возникают вследствии применения высоких доз препарата или при длительном лечении Праксилен, и являются обратимыми.
Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, запор, или диарея, снижение аппетита, тошнота, иногда рвота, изжога, боли в области желудка, метеоризм.
Общие нарушения: астения, вялость, иногда разбитость, сонливость, апатия.
Изменение лабораторных показателей: обратимое повышение активности печеночных трансаминаз.
Противопоказания:Праксилен не должен использоваться:
- у пациентов с гиперчувствительностью к действующему веществу препарата и/или любым вспомогательным веществам входящим в состав Праксилен;
- у пациентов в острой стадии инфаркта миокарда;
- у пациентов в острой стадии геморрагического инсульта;
- у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II–III стадии (III–IV по NYHA - функциональная классификация сердечной недостаточности Нью-Йоркской ассоциации кардиологов);
- у пациентов с артериальной гипотензией;
- у пациентов с эпилепсией, а также повышенной судорожной готовностью;
- у пациентов с аритмией;
- во время беременности;
- в период кормления грудью;
- в возрасте до 18 лет(эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
В начале лечения рекомендуется контролировать индивидуальную переносимость препарата Праксилен и возможность развития гипотензивного действия у пациентов.
Препарат содержит лактозу моногидрат, поэтому его не следует назначать при лактазной недостаточности, галактоземии или синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Пациентам с целиакией (глютеновой энтеропатией) следует учитывать, что в состав таблетки входит пшеничный крахмал.
Беременность:
Праксилен противопоказан при беременности, поскольку в настоящее время отсутствуют исследования по безопасности применения Праксилен у этих больных.
Поэтому, если Праксилен назначают женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о том, что в случае беременности или планируемой беременности ей необходимо связаться с врачом, чтобы вовремя отменить препарат. В случае невозможности назначения альтернативного лечения врач должен соотнести ожидаемую пользу от применения данного препарата с возможным риском для плода.
Период лактации. В лабораторных исследованиях установлено, что Праксилен проникает в грудное молоко самок крыс и мышей.
Поскольку исследований по безопасности влияния Праксилен на кормящих женщин не проводилось, рекомендуется ограничить применения препарата у данной категории пациентов.
Назначать препарат необходимо только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов.
В связи с этим рекомендуется более частый контроль АД в начале лечения
Праксилен и антигипертензивными средствами одновременно.
Передозировка:В настоящее время имеются единичные сообщения о передозировке препарата
Праксилен.
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, желудочковая аритмия, беспокойство, снижение АД, брадикардия.
Лечение симптоматическое. Промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных препаратов, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Условия хранения:Хранить в сухом месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:Праксилен - капсулы, серо-красного цвета.
Упаковка: по 10 капсул в блистере, по 5 блистеров в упаковке.
Состав:1 капсула Праксилен массой 100 мг содержит активное вещество: 2-(diethylamino)ethyl 3-(1-naphthyl)-2-(tetrahydrofuran-2-ylmethyl)propanoate.
Вспомогательные вещества: оригинальная композиция.
Дополнительно:В начале лечения рекомендуется контролировать индивидуальную переносимость препарата и возможность развития гипотензивного действия у пациентов.
Препарат
Праксилен содержит лактозу моногидрат, поэтому его не следует назначать при лактозной недостаточности, галактоземии или синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Пациентам с целиакией (глютеновой энтеропатией) следует учитывать, что в состав таблетки входит пшеничный крахмал.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Praxilen не оказывает отрицательного влияния на психомоторные реакции и способность водить машину.
Применение Праксилен при почечно-печеночной недостаточности
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью назначение Праксилен теоретически может вызвать увеличение частоты возникновения побочных эффектов, в результате чего может потребоваться коррекция разовых и суточных доз Праксилен, однако, достоверные сведения по данному вопрпосу в настоящее время отсутствуют. При необходимости длительного лечения таких пациентов следует регулярно контролировать функциональную способность этих органов.
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте может наблюдаться повышенная склонность к разнообразным негативным реакциям, развивающимся в связи с возможной полиорганной и/или сосудистой недостаточностью, что может привести к необходимости коррекции доз Праксилен.
Исследование канцерогенности Праксилен проводились на мелких лабораторных животных (грызунах). В настоящее время канцерогенного эффекта у Праксилен не установлено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Праксилен не оказывает отрицательного влияния на психомоторные реакции и способность водить машину.
При назначении Праксилен пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <70 мл/мин) может наблюдаться увеличение плазменного клиренса Праксилен, что приводит к увеличению риска развития побочных эффектов.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени Праксилен следует применять с осторожностью из-за возможного развития гепатотоксического эффекта этого препарата. Однако, информация о развитии данных эффектов в настоящее время отсутствует.
