Симбринза ИНСТРУКЦИЯ

Отзывы о медикаментах, описание, лекарства, рейтинг медикаментов, инструкции по применению, отзывы пользователей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показания

n / a
5
рейтинг
просмотров 210
отзывов 0
Симбринза Капли Симбринза - противоглаукомный препарат, миотическое средство, содержащее два активных компонента: бринзоламид и бримонидина тартрат. Эти два компонента снижают внутриглазное давление (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой (ВКХ) и повышенным глазным давлением (ПВТ) путем подавления выработки внутриглазной жидкости, хотя механизм их действия различен.
Бринзоламид действует путем угнетения фермента карбоангидразы (СА-II) в цилиарной отрезке глаза, уменьшая образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспортировки натрия и жидкости через цилиарная отрезок, что приводит к уменьшению выработки внутриглазной жидкости. Бримонидин, альфа-2-адренергический агонист, подавляет образование аденилатциклазы и выработки внутриглазной жидкости, которое обусловлено цАМФ. Кроме того, применение бримонидина приводит к улучшению увеосклерального оттока внутриглазной жидкости.
Фармакокинетика.
После местного применения в глаз бринзоламид абсорбируется через роговицу. Он также всасывается в системный кровоток, где в эритроцитах прочно связывается с карбоангидразы. Концентрация этого компонента в плазме крови очень низкая. Период полувыведения у человека длится дольше (более 100 дней) через связывание с карбоангидразы в эритроцитах.
Бримонидин быстро абсорбируется в глаза после местного применения. У кроликов максимальная концентрация вещества в эти в большинстве случаев достигалась меньше чем за 1:00 после применения. Максимальная концентрация в плазме крови человека составляет <1 нг / мл и достигается в течение <1 ч. Уровень вещества в плазме уменьшается в течение периода полувыведения составляет примерно 2-3 часа. При длительном применении вещество не накапливается в организме.
В результате клинического исследования местного применения в глаза, где сравнивали системную фармакокинетическое действие препарата Симбринза в дозе 2 или 3 раза в день и отдельное действие бринзоламида или бримонидина, в том же режиме дозирования, равновесная концентрация бринзоламида в цельной крови и фармакокинетика N-дезетилбринзоламиду были подобными как при применении препарата так и при применении бринзоламида отдельно. Так же, фармакокинетика равновесной концентрации бримонидина в плазме при применении препарата была подобна действия такой, что наблюдалась при применении бримонидина отдельно, за исключением группы пациентов, где применяли препарат Симбринза ® 2 раза в день, в которой AUC 0-12 часов составляла примерно на 25% меньше, чем при применении бримонидина 2 раза в день отдельно.
Результаты исследований у кроликов показали, что максимальная концентрация бринзоламида в глазу после местного применения наблюдается в тканях передней части глаза, как роговица, конъюнктива, внутриглазная жидкость, радужная оболочка и цилиарное тело. Содержание вещества в тканях глаза является длительным через связывание с карбоангидразы. Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы крови человека (около 60%).
Бримонидин демонстрирует сродство к пигментным структур глаза, особенно в радужной оболочки и цилиарного тела, благодаря известным свойствам связываться с меланином. Однако данные клинических и доклинических исследований безопасности применения подтвердили, что Бримонидин хорошо переносится и является безопасным при длительном применении.
Бринзоламид метаболизируется в печени с помощью изоферментов цитохрома Р450, в частности CYРЗА4, CYP2А6, CYP2В6, CYP2С8 и CYP2С9. Первичным метаболитом является N-дезетилбринзоламид, следующие продукты метаболизма - N-дезметоксипропил и В-дезметил, а также аналог N-пропионовой кислоты, которая образуется при окислении N-пропилового боковой звена О-дезметил бринзоламида. Бринзоламид и N-дезетилбринзоламид в концентрации, в 100 раз превышает максимальный уровень в системном кровотоке, не подавляют изоферменты цитохрома Р450.
Бримонидин активно метаболизируется с помощью альдегид оксидазы с образованием 2-оксобримонидину, 3-оксобримонидину и 2,3-диоксобримонидину (основные метаболиты). Также наблюдается окислительное расщепление имидазольного кольца до 5-бром-6-гуанидин-хиноксалин.
Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. У человека количество бринзоламида и N-дезетилбринзоламиду, что выводится с мочой, составляет 60% и 6% от дозы соответственно. Исследования у крыс демонстрируют также, что небольшое количество (около 30%) выводится с желчью, преимущественно в виде метаболитов.
Бримонидин выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. У крыс и обезьян часть метаболитов, которые выводятся с мочой, составляет 60-75% дозы при пероральном или внутривенном введении.

Показания к применению:
Капли Симбринза применяются для снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией, у которых монотерапия не привела к достаточного снижения внутриглазного давления.


Способ применения:
Применение взрослым, включая пациентов пожилого возраста
Рекомендуемая доза составляет одну каплю препарата Симбринза в пораженный глаз (глаза) 2 раза в сутки.
Применение детям
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте от 2 до 18 лет не установлены. Данные по применению препарата у детей отсутствуют. Препарат Симбринза не рекомендуется применять детям (см. Раздел «Особенности применения»).
Из соображений безопасности препарат Симбринза противопоказан для лечения новорожденных и младенцев в возрасте до 2 лет (см. Раздел «Противопоказания»).
Способ применения.
Для офтальмологического применения.
Пациенту следует рекомендовать хорошо взболтать флакон перед применением.
Системная абсорбция снижается, если прижать в области носослезного отверстия или закрыть веки на 2 минуты. Это снижает системные побочные реакции и повышает местную активность (см. Раздел «Особенности применения»).
Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться векам или других поверхностей, кончиком флакона-капельницы.
Пациентам следует рекомендовать плотно закрывать флакон после применения капель.
Препарат Симбринза можно одновременно использовать с другими офтальмологическими лекарственными средствами местного действия для снижения внутриглазного давления. Если местно применяется более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.
Если доза была пропущена, лечение необходимо продолжить, применяя следующую дозу согласно схеме лечения. Доза не должна превышать одной капли в пораженный глаз (глаза) дважды в сутки.
Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте от 2 до 18 лет не установлены. Данные по применению препарата у детей отсутствуют. Препарат Симбринза не рекомендуется применять детям (см. Раздел «Особенности применения»).

Побочные действия:
Во время клинических исследований препарата Симбринза при применении дважды в день наиболее частыми побочными реакциями были гиперемия глаза и реакции аллергического типа со стороны органов зрения, которые возникали примерно в 6-7% пациентов, и дизгевзия (горький или необычный привкус во рту после закапывания препарата ), которая наблюдалась у 3% пациентов. Профиль безопасности препарата Симбринза был подобен профилю безопасности отдельных его компонентов (бринзоламид 10 мг / мл и Бримонидин 2 мг / мл).
Во время клинических исследований препарата Симбринза при применении 2 раза в день, а также во время клинических исследований и постмаркетингового опыта применения отдельных компонентов препарата - бринзоламида и бримонидина, сообщалось о следующие побочные реакции. Они классифицированы в соответствии с частотой их возникновения: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редкие (от ≥1 / 10000 до <1/1000) и редкие (<1/10000) или частота возникновения неизвестна. В пределах каждой группы побочные реакции приведены в порядке снижения степени их тяжести.
Инфекции и инвазии. Нечасто назофарингит 2 , фарингит 2 , синусит 2. Частота неизвестна: ринит 2.
Со стороны крови и лимфатической систем. Нечасто: уменьшение количества эритроцитов 2 , повышение уровня хлоридов в крови 2. 
Со стороны иммунной системы. Нечасто повышенная чувствительность 3.
Со стороны психики. Нечасто апатия 2 , депрессия 2,3 , угнетение настроения 2 , бессонница 1 , снижение либидо 2 , ночные кошмары 2 , нервозность 2.
Со стороны нервной системы. Часто сонливость 1 , головокружение 3 , дисгевзия 1.
Нечасто: головная боль 1 , нарушение координации движений 2 , амнезия 2 , ухудшение памяти 2 , парестезии 2. Очень редко потеря сознания 3. Частота неизвестна: тремор 2 , гипостезия 2 , агевзия 2.
Со стороны органов зрения. Часто аллергические проявления со стороны глаз 1 , кератит 1 , боль в глазу 1 , ощущение дискомфорта в глазу 1 , затуманивание зрения 1 , нарушение зрения 3 , гиперемия глаза 1 , бледность конъюнктивы 3. Нечасто эрозия роговицы 1 , отек роговицы 2 , блефарит 1 , преципитаты на роговице 1 , нарушение конъюнктивы 1 (в виде сосочков), светобоязнь 1 , фотопсия 2 , отек глаза 2 , отек век 1 , отек конъюнктивы 1 , сухость глаза 1 , выделения из глаза 1 , снижение остроты зрения 2 , повышенное слезотечение 1 , птеригиум 2 , покраснение век 1 , мейбомит 2 , диплопия 2 , повышенная чувствительность к яркому свету 2 , гипестезия 2 , пигментация склеры 2 , субконъюнктивальная киста 2 , аномальная чувствительность глаз 1 , астенопия 1. Очень редко увеит 3 , миоз 3. Частота неизвестна: нарушение зрения 2 , мадароз 2. 
Со стороны органов слуха и равновесия.
 Нечасто вертиго 1 , шум в ушах 2.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Нечасто кардио-респираторный дистресс 2 , стенокардия 2 , аритмия 3 , сердцебиение 2,3 , нарушения сердечного ритма 2 , брадикардия 2,3 , тахикардия 3 , гипотензия 1.
Со стороны сосудистой системы. Нечасто гипотензия 1. Очень редко гипертензия 3. 
Со стороны дыхательной системы, торакальные и медиастинальные нарушения. Нечасто одышка 2 , гиперактивность бронхов 2 , боль в горле и гортани 2 , сухость в горле 1 , кашель 2 , носовое кровотечение 2 , застойные проявления в верхних дыхательных путях 2 , заложенность носа 1 , ринорея 2 , раздражение горла 2 , сухость в носу 1 , избыточная секреция носоглоточной слизи 1 , чихание 2. Частота неизвестна: астма 2.
Со стороны пищеварительной системы. Часто сухость во рту 1. Нечасто диспепсия 1 , эзофагит 2 , ощущение дискомфорта в желудке 1 , диарея, рвота 2 , тошнота 2 , усиление перистальтики кишечника 2 , метеоризм 2 , снижение чувствительности слизистой оболочки рта 2 , парестезии слизистой оболочки рта 1.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Частота неизвестна: отклонения от нормы показателей печеночных проб 2. 
Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто контактный дерматит 1 , крапивница 2 , высыпания 2 , макуло-папулезные высыпания 2 , генерализованный зуд 2 , алопеция 2 , уплотнения кожи 2. Частота неизвестна: отек лица 3 , дерматит 2,3 , эритема 2,3. 
Со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани. Нечасто боль в спине 2 , спазмы мышц 2 , миалгия 2. Частота неизвестна: артралгия 2 , боль в конечностях 2. 
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто боль в почках 2. Частота неизвестна: поллакиурия 2. 
Нарушение репродуктивной функции и функции молочной железы. Нечасто эректильная дисфункция 2. 
Нарушение общего и состояния, связанные с местом введения. Нечасто боль 2 , дискомфорт в грудной клетке 2 , дискомфорт 2 , чувство тревоги 2 , раздражительность 2 , остатки лекарственного препарата 1. Частота неизвестна: боль в грудной клетке 2 , периферийное отек 2,3. 
1 Побочные реакции, которые наблюдались после применения препарата Симбринза.
2 Дополнительные побочные реакции, которые наблюдались при применении бринзоламида монотерапии.
3 Дополнительные побочные реакции, которые наблюдались при применении бримонидина монотерапии.
Описание некоторых побочных реакций
Частой системной побочной реакцией после применения препарата Симбринза была дисгевзия (3,4%). Вероятно, она была вызвана попаданием глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Данная побочная реакция типична в основном для бринзоламида, что является компонентом препарата Симбринза. Осторожное закрытие век или прижатия в области носослезного отверстия помогает снизить частоту появления такого побочного эффекта (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Препарат Симбринза содержит бринзоламид, который является ингибитором сульфонамидный карбоангидразы и всасывается в системный кровоток. Побочные реакции со стороны пищеварительной и нервной систем, а также гематологические, почечные и метаболические нарушения, как правило, возникают при системном применении ингибиторов карбоангидразы. Такие же типы побочных реакций, присущих ингибиторам карбоангидразы при пероральном приеме, могут возникать и при их местном применении.
Побочные реакции, которые обычно связаны с Бримонидина, входящий в состав препарата Симбринза, включают в себя аллергические реакции со стороны глаз, усталость и / или сонливость, сухость во рту. Применение бримонидина сопровождалось минимальным снижением артериального давления. У некоторых пациентов, которые применяли препарат Симбринза, наблюдалось снижение артериального давления, подобное тому, что происходило при применении бримонидина монотерапии.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции. 
После регистрации лекарственного средства важно сообщать о подозреваемых побочные реакции. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Симбринза являются:
- Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата.
- Применение ингибиторов МАО (МАО).
- Применение антидепрессантов, влияющих на норадренергическую передачу (например, трициклических антидепрессантов и миансерина).
- Нарушение функции почек тяжелой степени.
- Гиперхлоремический ацидоз.
- Новорожденные и младенцы до 2 лет.

Беременность:
Данные по применению препарата Симбринза беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. При системном применении было обнаружено тератогенное влияние бринзоламида на крыс, но у кроликов подобного влияния не наблюдалось.
Результаты исследования перорального применения бримонидина у животных не выявили прямого вредного влияния на репродуктивную функцию. Исследования на животных показали, что Бримонидин проникает через плаценту и попадает в кровоток плода в ограниченном количестве. Поэтому не рекомендуется назначать в период беременности и женщинам репродуктивного возраста, не использующие контрацептивные средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Специальных исследований взаимодействия препарата Симбринза с другими лекарственными средствами не проводили.
Препарат Симбринза противопоказан пациентам, которым ингибиторы моноаминоксидазы и антидепрессанты, влияющие на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин). Трициклические антидепрессанты могут угнетать действие препарата Симбринза, связанную со снижением внутриглазного давления.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с веществами, угнетающими центральную нервную систему (таким как алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные препараты, анестетики), за возможного аддитивного или усиливающую действие.
Данные по уровню циркулирующих катехоламинов после применения препарата Симбринза отсутствуют. Однако, следует с осторожностью назначать препарат Симбринза пациентам, которым применяют лекарственные средства, которые могут влиять на метаболизм и накопления аминов в сосудистом русле (например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин, ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина).
Альфа-адренергические агонисты (например, бримонидина тартрат) могут снижать частоту пульса и артериальное давление, как следствие класс специфического эффекта. После применения препарата Симбринза у некоторых пациентов наблюдалось незначительное снижение артериального давления. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Симбринза с лекарственными средствами, снижающими артериальное давление, и / или сердечными гликозидами.
Следует осторожно назначать или изменять дозу других лекарственных средств системного действия (независимо от лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с альфа-адренорецепторами агонистами или влиять на их функцию, то есть агонистов или антагонистов адренорецепторов (например, изопреналин, празозин) при одновременном применении препарата Симбринза .
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы и несмотря на местное применение всасывается в системный кровоток. При пероральном применении ингибиторов карбоангидразы сообщалось о случаях нарушения кислотно-щелочного баланса. Следует учесть возможность взаимодействия лекарственных средств при назначении пациентам препарата Симбринза.
У пациентов, которым ингибиторы карбоангидразы внутрь и бринзоламид местно, существует вероятность усиления известной системного действия ингибиторов карбоангидразы. Поэтому одновременное применение пероральных ингибиторов карбоангидразы и препарата Симбринза не рекомендуется.
К изоферментов цитохрома Р450, которые отвечают за метаболизм бринзоламида, принадлежат CYРЗА4 (основной), CYP2А6, CYP2В6, CYP2С8 и CYP2С9. Предполагается, что ингибиторы CYРЗА4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут угнетать метаболизм бринзоламида через воздействие на CYРЗА4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYРЗА4. Однако накопление бринзоламида в организме маловероятно, поскольку он выводится преимущественно почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Передозировка:
При передозировке препаратом Симбринза лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Следует поддерживать надлежащую проходимость дыхательных путей пациента.
Из-за наличия бринзоламида в составе препарата Симбринза могут возникать нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны нервной системы. В таких случаях необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (особенно калия) и рН крови.
Существует очень ограниченное количество данных о последствиях случайного проглатывания компонента препарата Симбринза бримонидина взрослыми. В настоящее время сообщалось лишь о такой неблагоприятную реакцию, как снижение артериального давления. Также сообщалось, что после эпизода гипотензии наблюдалась эффект рикошета в виде гипертензии.
Сообщалось, что при пероральном передозировке другими альфа-2-агонистов, возникают такие симптомы, как артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седативный эффект, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотония, гипотермия, дыхательная недостаточность и судороги.
Применение детям.
Сообщалось о серьезных побочных эффектах у детей после случайного проглатывания бримонидина, который входит в состав препарата Симбринза. У пациентов наблюдались симптомы угнетения функции ЦНС, оборотная кома или угнетение сознания, летаргия, сонливость, гипотония, брадикардия, гипотермия, бледность, дыхательная недостаточность и апноэ, которые требовали интенсивной терапии с интубацией в случае необходимости. Сообщалось, что обычно все пациенты полностью выздоравливали в течение 6-24 часов.

Условия хранения:
Глазные капли следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при комнатной температуре.

Форма выпуска:
Симбринза - капли глазные.
Упаковка: по 5 мл во флаконах-капельницах «дроп-tейнер ». По 1 или 3 флакона в картонной коробке.

Состав:
1 мл суспензии Симбринза содержит бринзоламида 10 мг и бримонидина тартрата 2 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, пропиленгликоль, карбомер 974Р, кислота борная, манит (E 421), натрия хлорид, тилоксапол, соляная кислота и / или натрия гидроксид (для регулирования рН), вода очищенная..




Отзывы Симбринза



Нет отзывов

Отзывы о Симбринза