Спилактон

Спилактон

Инструкция по применению
2 465 просмотров
Спилактон - калийсберегающий диуретик с умеренным натрийуретическим эффектом. Диуретический эффект спиронолактона связан с его антагонизмом в отношении гормона коры надпочечников - альдостерона. Антагонистическое действие спиронолактона проявляется в дистальных почечных канальцах: препарат уменьшает выведение ионов калия и усиливает выведение ионов натрия и воды без нарушения электролитного равновесия; понижает титруемую кислотность мочи и уменьшает выведение мочевины. Препятствует связыванию альдостерона с белковыми рецепторами клеток.
Действие спиронолактона в почках достигает максимума через 7 часов после приема внутрь и сохраняется в течение минимум 24 часов. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь спиронолактон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Около 90% препарата связывается с белками плазмы крови. Биодоступность составляет 92-99% и повышается при одновременном приеме с пищей, распределяется в печени, почках, надпочечниках и половых железах. Спиронолактон быстро метаболизируется в печени. Основными фармакологически активными метаболитами являются 7α-тиоспиронолактон, 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Антиальдостероновое действие определяет канренон, составляющий около 50% всех метаболитов спиронолактона. Максимальная концентрация канренона в крови достигается через 2-4 часа после введения препарата, а период полувыведения составляет в среднем 12,5 часов. Препарат проникает через плаценту и в грудное молоко. Выводится из организма с калом и мочой.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Спилактон являются:
- первичный альдостеронизм: для короткого, предоперационного курса лечения; для длительного применения в случае неоперабельности или при отказе больного от операции;
- отечный синдром, вызванный хронической сердечной недостаточностью (применяется как монотерапия, а также в составе комбинированной терапии);
- цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отёками;
- нефротический синдром в случае неэффективности лечения основного заболевания, применения диуретиков и ограничения потребления соли в пище;
- эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
- гипокалиемия, когда нельзя применить другое лечение;
- установление диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Способ применения:
Спилактон принимают внутрь. Дозу препарата устанавливают индивидуально с учетом степени нарушений водно-электролитного баланса и гормонального статуса больного. Суточную дозу Спилактона можно принимать как в один прием, так и разделять ее на несколько приемов.
Первичный альдостеронизм: после постановки диагноза 100-400 мг/сутки в качестве подготовки к операционному вмешательству.
В случае неоперабельности можно проводить длительное лечение наименьшей действенной дозой, подобранной в индивидуальном порядке. В таких случаях, каждые 14 дней начальная доза подлежит снижению до тех пор, пока не будет достигнута наименьшая действенная доза. При длительном лечении целесообразно комбинировать препарат с другими диуретиками во избежание развития побочных реакций.
Отечный синдром (сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром): обычная начальная доза для взрослых составляет 100 мг/сутки (25-200 мг/сутки), распределенная на 2 приема. При назначении более высоких доз целесообразно назначение в комбинации с диуретиками, действующими на проксимальные отделы почечных канальцев, при этом доза Спилактона остаeтся неизменной.
Детям назначают из расчета 3 мг/кг массы тела в сутки, однократно или распределив на 2 приема.
Эссенциалъная гипертензия: назначается в комбинации с другими диуретиками, обычная начальная доза составляет 50-100 мг/сутки и распределяется на 2 приема. Лечение следует продолжать не менее 2 недель, так как максимальный гипотензивный эффект наблюдается по истечении этого срока.
Гипокалиемия: 25-100 мг/сутки, если пероральный способ восполнения калия или другой калийсберегающий способ не достаточно эффективны.
При диагностике первичного гиперальдостеронизма препарат назначают по 400 мг/сутки на протяжении 4 дней, распределяя на несколько приемов. Если концентрация калия в крови увеличивается за 4 дня приема, а после отмены снижается, допустимо предполагать первичный гиперальдостеронизм.

Побочные действия:
На фоне приема препарата Спилактон может развиваться гинекомастия. Обычно после отмены препарата данная реакция исчезает. В редких случаях некоторое увеличение груди может сохраниться.
В связи с лечением препаратом Спилактон сообщалось о следующих побочных реакциях:
Общие расстройства: недомогание.
Новообразования (включая кисты и полипы): доброкачественные опухоли молочной железы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и другие диспепсические расстройства.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печени.
Нарушения обмена веществ: гиперкалиемия и другие нарушение электролитного баланса.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги в ногах.
Со стороны нервной системы: повышенная сонливость.
Психические расстройства: изменение либидо, спутанность сознания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения менструального цикла, болезненность молочных желез.
Со стороны кожи и подкожных тканей: лекарственные кожные реакции, алопеция, гипертрихоз, зуд, крапивница.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Спилактон являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; гиперкалиемия; гиперкальциемия; гипонатриемия; анурия; тяжелые формы хронической почечной недостаточности; беременность; период лактации.

Беременность:
Спилактон противопоказан при беременности.
При назначении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку возможно выделение спиронолактона с грудным молоком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное применение Спилактона с индометацином, ингибиторами АПФ, препаратами калия приводит к развитию гиперкалиемии. Во избежание гиперкалиемии не принимают спиронолактон одновременно с амилоридом или триамтереном. При одновременном приеме с карбеноксолоном снижается терапевтический эффект спиронолактона, так как карбеноксолон вызывает задержку натрия в организме. Спиронолактон снижает чувствительность сосудов к норадреналину, что необходимо учитывать при проведении общей и местной анестезии у пациентов, получавших спиронолактон. Ацетилсалициловая кислота ослабляет диуретический эффект спиронолактона. Спиронолактон потенцирует действие диуретических и гипотензивных средств (при одновременном применении с гипотензивными средствами дозу последних следует уменьшить на 50%), снижает эффект антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Повышает период полувыведения, плазменные уровни и токсичность дигоксина (при их совместном приеме необходимо уменьшать дозу или увеличивать интервал между приемами дигоксина). Сочетание спиронолактона с трипторелином, бусерелином, гонадорелином усиливает их действие.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Спилактон: сонливость, спутанность сознания, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Необходимо обеспечить водно-электролитное и кислотно-щелочное равновесие: применение калийвыводящих диуретиков, парентеральное введение глюкозы с инсулином, в тяжелых случаях - проведение гемодиализа.

Условия хранения:
Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска:
Спилактон - таблетки, покрытые пленочной оболочкой массой 25 мг, 50 мг и 100 мг.
Упаковка: 10 таблеток в блистере. 2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

Состав:
Спилактон 25 мг - таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: спиронолактон 25 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К30, кальция гидрофосфат дигидрат, магния стеарат.
Состав оболочки: опадри II желтый 85F220095 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, железа оксид желтый, тартразин алюминиевый лак, сансет желтый FCF алюминиевый лак).
Спилактон 50 мг - таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: спиронолактон 50 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К30, кальция гидрофосфат дигидрат, магния стеарат.
Состав оболочки: опадри II оранжевый 85F230047 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный).
Спилактон 100 мг - таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: спиронолактон 100 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К30, кальция гидрофосфат дигидрат, магния стеарат.
Состав оболочки: опадри II оранжевый 85F230020 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный).

Дополнительно:
Соблюдение особой осторожности необходимо в случаях наличия заболевания, предрасполагающего к развитию ацидоза и/или гиперкалиемии.
При сниженной почечной функции и гиперкалиемии возможно транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз. При заболеваниях почек, печени, в пожилом возрасте необходимо контролировать электролиты крови и состояние почечной функции.
Влияет на концентрации дигоксина, кортизола и эпинефрина в крови.
Во время лечения спиронолактоном запрещается употребление алкоголя.
В начальном периоде, продолжительность которого индивидуальна, необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Спилактон разрешен к применению у детей начиная с первых дней жизни.

Спилактон отзывы

К сожалению, о Спилактон еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о Спилактон
Как вы оцениваете эффективность Спилактон?

Статьи

Статьи на тему «Диуретическое» и «Отеки»