Препарат
Тромболик Кардио - антитромботический препарат, активным и действующим веществом которого является ацетилсалициловая кислота.
Она способствует подавлению агрегации тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтеза указанного фермента. Ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря указанным эффектам ее применяют при многих сосудисто-васкулярных заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в дозах 0,3 г и 1 г препарат применяют для облегчения боли и при состояниях, сопровождающихся лихорадкой легкой степени, как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабление боли в суставах и мышцах.
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит - кислоту салициловую. Максимальная концентрация кислоты ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10-20 мин, салицилатов - через 20-120 мин соответственно. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток Тромболик-Кардио высвобождение активного вещества осуществляется не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3-6 ч после применения таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой. Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также попадает в грудное молоко. Салициловая кислота подвергается метаболизму в печени. Метаболитами салициловой кислоты является салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинсечова кислота. Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов - при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.
Показания к применению:Препарат
Тромболик Кардио применяется для снижения риска:
- смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда
- смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
- преходящих ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
- заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии.
Для профилактики:
- тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);
- тромбозов глубоких вен и эмболии легких после длительной иммобилизации (после хирургических операций);
- инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и др.)
- инсульта (вторичной профилактики).
Способ применения:Тромболик Кардио назначают взрослым и детям старше 16 лет. Препарат принимают внутрь до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Для снижения риска смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применяют препарат в дозе 100 мг в сутки. Дозировка 300 мг в сутки может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям. Чтобы достичь быстрой абсорбции, первую таблетку необходимо разжевать.
Для снижения риска смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, применяют 100 мг в сутки. Дозировка 300 мг в сутки может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.
Для вторичной профилактики инсульта применяют препарат в дозе 100 мг в сутки. Дозировка 300 мг в сутки может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.
Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА применяют 100-200 мг в сутки. Дозировка 300 мг в сутки может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.
Для снижения риска развития заболевания и смерти у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией: от 100 мг в сутки. Дозировка 300 мг в сутки может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.
Для профилактики тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование) применяют от 100 мг до 300 мг в сутки.
Для профилактики тромбозов глубоких вен и эмболии легких после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) - 100-200 мг в сутки или 300 мг в сутки через день.
Для профилактики инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст) применяют 100 мг в сутки. Дозировка 300 мг в сутки может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.
Побочные действия:Пищеварительный тракт: диспепсия, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль в отдельных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.
Центральная нервная система: наблюдались головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.
Кроветворная система: в результате антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений.
Наблюдались такие кровотечения, как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как геморрагии ЖКТ, мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и / или при одновременном применении антигемостатичних средств), которые в редких случаях могли потенциально угрожать жизни.
Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.
Печень: редко - транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.
Аллергические реакции: у пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатов возможно развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительного до умеренного степени, потенциально поражают кожу, респираторный тракт, желудочно-кишечный тракт и кардиоваскулярную систему. Очень редко наблюдали тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Противопоказания:Противопоказаниями к применению препарата
Тромболик Кардио являются: гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоты, других салицилатов или любого компонента препарата; хроническая астма, вызванная приемом салицилатов или НПВП в анамнезе; острые пептические язвы; геморрагический диатез; выраженная почечная недостаточность; выраженная печеночная недостаточность;
выраженная сердечная недостаточность; комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг / неделю или больше; III триместр беременности; возраст до 16 лет.
Беременность:Тромболик Кардио можно применять в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства неэффективны.
Применение салицилатов в I триместре беременности в некоторых ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков (палатосхизис ( «волчья пасть»), пороки сердца). Однако при длительном применении препарата в терапевтических дозах, превышающих 150 мг / сут, этот риск является низким: в результате исследования, проведенного в 32 000 парах "мать - ребенок", не выявлено связи между применением препарата Тромболик-Кардио и увеличением количества врожденных пороков.
Салицилаты можно применять в I и II триместрах беременности только после оценки соотношения риск / польза.
Согласно предварительным оценкам, при длительном применении Тромболик-Кардио желательно не принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе, превышающей 150 мг / сут.
В III триместре беременности прием салицилатов в высоких дозах (более 300 мг / сут) может привести к перенашивание беременности и ослабление схваток во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности (преждевременного закрытия ductus arteriosus) у детей.
Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго до родов может привести к внутричерепных кровотечений, особенно у недоношенных детей. Таким образом, кроме чрезвычайно особых случаев, оговоренных кардиологическими или акушерскими медицинским показаниям с использованием специального мониторинга, применение ацетилсалициловой кислоты в течение последнего триместра беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве.
Поскольку побочные реакции у младенцев после случайного применения препарата Тромболик-Кардио не наблюдалось, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиПротивопоказания для взаимодействия.
Применение метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
При применении метотрексата в дозах менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).
Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов, имеющих риск кардиоваскулярных заболеваний, может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении
Тромболик Кардио и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.
При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (благодаря взаимно дополняющих эффекта) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).
При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме повышается в результате снижения почечной экскреции.
При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы.
Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.
При применении с ГКС повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
АПФ (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней.
Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Передозировка:Передозировка салицилатов возможно вследствие хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг / кг / сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также вследствие острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка), и причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденное передозировки.
Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические.
Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.
Симптомы. Головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может встречаться при концентрации салицилатов в плазме крови выше 150-300 мкг / мл. Серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг / мл.
Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее общим показателем для детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Лечение. Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все применены меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применяют активированный уголь, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионная введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.
Условия хранения:Препарат
Тромболик Кардио следует хранить при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:Тромболик Кардио - таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой.
Упаковка: по 10 таблеток.
Состав:1 таблетка Тромболик Кардио содержит ацетилсалициловой кислоты 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный, метакрилатного сополимера дисперсия, тальк, триэтилцитрат, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат.
Дополнительно:Тромболик Кардио применяют с осторожностью при гиперчувствительности к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также при наличии аллергии на другие вещества; язвах желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе одновременном применении антикоагулянтов; нарушениях функций почек и / или печени.
В случае длительного применения препарата Тромболик-Кардио перед началом приема ибупрофена пациент должен проконсультироваться с врачом.
У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к НПВП при лечении препаратом Тромболик-Кардио возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы.
При хирургических операциях (включая стоматологические) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления / усиления кровотечения.
При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов, у которых пониженное выведение мочевой кислоты.
Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются длительным рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.
