Венорутон - ангиопротектор и корректор микроциркуляции, профилактики и лечение венозных тромбозов при облитерующих заболеваниях вен нижних конечностей.
Действующим веществом препарата Venorutonl - является рутозид. По химической структуре представляет собой Гликозиды">гликозид флавоноида кверцетина. Обладает P-витаминной активностью.
Действует преимущественно на капилляры и вены. Уменьшает поры между эндотелиальными клетками за счет модификации волокнистого матрикса, расположенного между клетками эндотелия. Ингибирует агрегацию и увеличивает степень деформируемости эритроцитов; оказывает противовоспалительное действие. При хронической венозной недостаточности уменьшает выраженность отека, боли, судорог, трофических расстройств, варикозных язв. Облегчает симптомы, связанные с геморроем - боль, зуд и кровотечение.
Благодаря благоприятному воздействию препарата на проницаемость и резистентность стенок капилляров, способствует замедлению развития диабетической ретинопатии.
Влияет на реологические свойства крови, что способствует предотвращению микротромбозов сетчатки.
Основным местом накопления препарата является эндотелиальный слой венул. Препарат проникает на глубину 20% субэндотелиального слоя венозной стенки, причем концентрация оказывается выше, чем в соседних тканях.
Препарат предотвращает повреждение клеточных мембран, вызываемое окислением; предотвращает открытие межклеточных щелей и резкое повышение гидропроводности, индуцируемое тромбоцитами и нейтрофилами; оказывает защитный эффект даже при уже нарушенном эндотелиальном барьере и восстанавливает нарушенные морфологические свойства и гидропроводность эндотелия.
Антиоксидантный эффект проявляется в снижении и "устранении" окислительных свойств кислорода, ингибировании перекисного окисления липидов, защите сосудистого эндотелия от окислительного действия гидроксильных радикалов и гипохлористой кислоты.
Цитопротекторный эффект проявляется в ингибировании активации и адгезии нейтрофилов, снижении агрегации эритроцитов и повышении устойчивости эритроцитов к деформации, снижении высвобождения медиаторов воспаления.
Препарат повышает венозно-артериальный рефлюкс, удлиняет время венозного наполнения, снижает приток крови к кожным покровам (в положении лежа), улучшает микроциркуляцию и микрососудистую перфузию.
ФармакокинетикаРутозид быстро и эффективно всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.
После однократного перорального применения препарата у здоровых добровольцев было отмечено, что после приема внутрь Cmax достигается через 1–9 ч.
Выводится в виде метаболитов и неизмененной форме, главным образом с желчью, в меньшей степени, - с мочой.
Обладает ангиопротекторным, венотонизирующим, капилляростабилизирующим, противоотечным, противовоспалительным действием.
Стабилизирует лизосомальные клеточные мембраны, тормозит высвобождение аутолитических клеточных ферментов, расщепляющих протеогликаны, уменьшает патологически повышенную проницаемость и ломкость капилляров, предотвращает транскапиллярную фильтрацию низкомолекулярных белков, электролитов и воды в межклеточное пространство. Предупреждает венозный застой и тромбоз (особенно в нижних конечностях), учитывая тропность к волокнистому матриксу, повышает венозный тонус, уменьшает периферические отеки, ощущение тяжести, усталости, напряжения и боли в ногах.
Накапливается в подкожных венах нижних конечностей, в меньшей степени - в тканях почек, печени и легких, в других тканях организма определяется в незначительных количествах.
После приема внутрь препарата с радиоактивной меткой абсорбция |4С-0-((3-гидроксиэтил)-руто-зидов у человека составляет около 10-15%. Стах в плазме крови достигается в пределах 1 -9 ч. В течение 120 ч концентрации остаются определяемыми; их снижение происходит биэкспоненциально.
При нанесении геля на область поражения активное вещество быстро проникает через эпидермис, через 30 мин обнаруживается в дерме, а через 2-5 ч — в подкожной жировой клетчатке. При наружном применении геля все доступные в настоящее время методы определения концентрации в крови активного вещества являются недостаточно чувствительными.
Т 1 / 2 составляет 10-25 ч. После приема внутрь препарата с радиоактивной меткой отмечается выведение с мочой 3-6% радиоактивности за 48 ч.
0-(р-гидроксиэтил)-рутозиды и их глюкуроновые метаболиты выводятся в основном с желчью.
Показания к применению:Показаниями к применению препарата
Венорутон являются:
- профилактики и лечение венозных тромбозов при облитерующих заболеваниях вен нижних конечностей;
- хроническая недостаточность сосудов нижних конечностей органической и функциональной природы, проявляющаяся в виде отеков, боли, тяжести в ногах, ночных судорог, трофических язв;
- острый и хронический геморрой для перорального применения (назначается взрослым);
- ретинопатия (диабетическая, атеросклеротическая),
- трофические нарушения после лучевой терапии;
- лимфостаз; слоновость;
- поражения нижних конечностей трофической природы связанные с венозным застоем или без него;
- послеоперационное лечение (в качестве вспомогательного средства) при операциях на сосудах нижних конечностей по поводу варикозного расширения вен.
Способ применения:Препарат
Венорутон принимать внутрь, во время приема пищи. Суточная доза обычно делится на два (иногда три) приема.
При хронической венозной недостаточности, постфлебитическом синдроме, трофических нарушениях при варикозной болезни и трофических язвах: на начальном этапе лечения (в течение первых 2 нед) принимают по 1г Венорутон 2–3 раза в сутки (не более 3 г/сут). Далее лечение либо продолжают в течение 2–3 мес, в той же дозе в качестве поддерживающей терапии, либо прекращают. Минимальная поддерживающая доза составляет по 300мг х 2 раза в сутки. При этом достигнутый терапевтический эффект сохраняется не менее 4 нед. Минимальный курс лечения, в течение которого обычно развивается эффект, составляет 2 нед.
Для поддержания результата необходимо проводить 2 – 3 курса лечения в год.
При лимфостазе (наряду с бинтованием эластичными бинтами), а также после склеротерапии вен и удаления варикозных узлов: рекомендуемая доза составляет 3г/сут в течение 6 мес.
Для устранения симптомов геморроя: рекомендуемая доза составляет по 0,5г 2–3 раза в сутки (но не более 1г/сут) до устранения симптомов, обычно в течение 1 месяца.
При диабетической ретинопатии, артериальной гипертензии и атеросклерозе (в качестве вспомогательной терапии): по 0,5 – 1г 2–3 раза в сутки, не более 3000 мг/сут, на протяжении 2 мес.
Побочные действия:Обычно
Венорутон хорошо переносится, однако у отдельных пациентов могу возникать следующие нежелательные эффекты:
Со стороны кожи: трещины, кожный зуд;
Со стороны ЦНС: головная боль, слабость приливы;
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота (могут возникать в течение первых 3 месяцев приема препарата, проходят, как правило, самостоятельно в течение 2-3 недель и редко, являются причиной прекращения лечения), метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз;
Редко - нарушения функции печени (гепатит, холестатическая желтуха);
В единичных случаях - боль в животе.
Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, крапивница (возникают в течение первых 3 недель приема препарата и исчезают в течение нескольких дней после прекращения лечения);
Противопоказания:Венорутон не должен использоваться:
- у пациентов с заболеваниями желудка (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки) вследствии раздражающего действия препарата на слизистую;
- у пациентов с гиперчувствительностью к рутозиду или любым вспомогательным веществам, входящим в состав Венорутон;
- у пациентов с геморрагическими диатезами;
- у пациентов с заболеваниями крови (удлинением времени кровотечения);
- у пациентов с гематологическими нарушениями (лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе);
- у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
- во время беременности и лактации.
С осторожностью
Необходимо соблюдать осторожность в случае назначения Венорутон при гастритах и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки из-за раздражающего действия препарата.
Беременность:Исследования, поведенные на животных, не выявили наличие прямого или косвенного влияния
Венорутон на репродуктивную функцию самок.
В то же время препарат можно назначать при беременности лишь в случае крайней необходимости, если предполагаемая что польза для матери превышает возможный риск для плода.
При лечении женщин, находящихся в детородном возрасте, лечащий врач должен взвесить соотношение пользы и риска лечения и рассмотреть альтернативные возможности лечения.
Неизвестно выделяется ли рутозид с материнским молоком. Поэтому назначение Венорутон в период лактации возможно только с особой осторожностью и после оценки соотношения польза/риск.
В связи с этим, если Venoruton назначают женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о том, что в случае беременности или планируемой беременности ей необходимо связаться с врачом с тем, чтобы вовремя отменить препарат.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Клинически значимых эффектов взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.
Применение
Венорутон при почечно-печеночной недостаточности
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью, назначение Венорутон может вызвать увеличение частоты возникновения побочных эффектов, в результате чего может потребоваться корректировка разовых доз препарата.
При необходимости длительного лечения у таких пациентов следует регулярно контролировать функцию этих органов.
Передозировка:На основании результатов экспериментов на животных, передозировка препарата может вызывать тяжелое желудочно-кишечное повреждение.
Лечение. При острой передозировке
Венорутон, необходимо сразу же промыть желудок или вызвать рвоту. При необходимости следует провести симптоматическую терапию.
Условия хранения:Хранить в сухом месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:Препарат
Венорутон выпускается в виде:
- порошок для приготовления питьевого раствора в пакетиках по 1г. Упаковка: 30 пакетиков, по 2 сдвоенных пакетика, 15 блоков, пачки картонные.
- капсулы по 300мг в блистерах по 10 капсул;
- таблетки по 500мг, в блистерах по 10 таблеток;
- гель для наружного применения;
- шипучие таблетки по 1г. в полипропиленовом пенале по 15 табл.
Состав:1000 мг, порошок Венорутон содержит активное вещество: 2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-3-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyloxy]-4H-chromen-4-one (Rutosid).
Вспомогательные вещества: оригинальная композиция.
Дополнительно:У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная склонность к разнообразным негативным реакциям, развивающихся на почве сосудистой недостаточности.
К таким реакциям относятся сонливость, головокружение, мышечная слабость и т.д., что может привести к необходимости коррекции доз Венорутон .
