Мидокалм - лекарственный препарат влияющий на на периферическую нервную систему. Толперизон (INN tolperisonum) — миорелаксант центрального механизма действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления Са2+ в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга.
Независимо от влияния ЦНС усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин–1 ч после приема, биодоступность из-за выраженного пресистемного метаболизма состав Мидокалм табл. 150 мг. №30ляет около 20%. Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов не известна. Период полувыведения после в/в введения — около 1,5 ч.
Показания к применению:
Мидокалм эффективен при лечении гипертонуса и спазмов поперечнополосатых мышц, которые обусловленные органической неврологической патологией (поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит и т.п.); мышечный гипертонус, спазмы мышц и мышечные контрактуры, сопровождающие заболевания опорно-двигательного аппарата (спондилез, спондилоартроз, артроз крупных суставов, цервикальный и люмбальный болевые синдромы); восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии; облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий артериосклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), а также заболевания, возникающие вследствие нарушения иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия). Специфическим педиатрическим показанием является болезнь Литтла (детский церебральный паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся дистонией.
Способ применения:
Взрослым Мидокалм назначают внутрь в дозе 150–450 мг/сут в 3 приема с учетом индивидуальной потребности и переносимости.
Детям в возрасте от 1 года до 6 лет — внутрь в дозе 5 мг на 1 кг массы тела в 3 приема, 6–14 лет — 2–4 мг/кг/сут в 3 приема. Таблетку рекомендуется разделить и принимать во время еды. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и характера течения заболевания. Парентерально детям не назначают.
Противопоказания:
Тяжелая миастения, возраст до 1 года, повышенная чувствительность к компонентам препарата. Относительные противопоказания: период беременности (особенно I триместр) и кормления грудью.
Побочные эффекты:
Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, дискомфорт в животе (обычно проходят при снижении дозы), редко — реакции гиперчувствительности (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок).
Особые указания:
Данных о безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью нет, поэтому решение о его назначении в этот период принимают после тщательного сопоставления предполагаемого терапевтического эффекта для будущей матери и потенциального риска для плода или ребенка.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами:
толперизон оказывает действие на ЦНС, но не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами, транквилизаторами. Не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
Увеличивает выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их одновременном применении можно снизить дозу последней.
Передозировка:
Данных о передозировке Мидокалма недостаточно. Препарат обладает широким терапевтическим индексом, описано даже его пероральное применение ребенком в дозе 600 мг без каких-либо серьезных проявлений интоксикации. При приеме препарата детьми внутрь в дозе 300–600 мг/сут в отдельных случаях отмечали раздражительность.
Специфического антидота нет, лечение — симптоматическое.
Форма выпуска:
Таблетки Мидокалм, раствор Мидокалм для парентерального введения в ампулах.
Состав:
1 таблетка Мидокалма содержит 50 или 150 мг толперизона гидрохлорида. Вспомогательные составляющие: моногидрат лимонной кислоты, силикон безводный коллоидный, стеарин, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, макрогол 6000, моногидрат лактозы, диоксид титана, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, краситель.
Раствор для парентерального введения Мидокалм - ампулы по 1 мл ( в 1 ампуле содержится 100 мг толперизона и 2,5 мг гидрохлорида лидокаина). Вспомогательные составляющие: моногидрат лимонной кислоты, тальк, коллоидный безводный силикон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарин, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, диоксид титана, макрогол 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, железа оксид черный, железа оксид желтый, железа оксид красный (Е 172).