Неместран - синтетический стероидный гормон, являющийся производным 19-нортестостерона. В зависимости от тестируемой модели проявляет как антипрогестиновую, так и прогестиновую активность. Обладает антигонадотропным, антиэстрогенным и слабым андрогенным действием.
Гестринон оказывает ингибирующее влияние на ткань эндометрия. Считается, что его действие связано с прямым подавлением механизма синтеза - высвобождения гипофизарных гонадотропинов и с прямым антагонистическим воздействием на ткань эндометрия.
После приема 2.5 мг гестринона максимальная концентрация препарата в крови составляет 19 моль/мл и достигается в среднем через 2 ч.
T1/2 препарата из плазмы составляет примерно 27 ч.
Vd составляет 67 л (при в/в введении у мужчин).
Метаболизм осуществляется в печени через гидроксилирование, приводя к образованию 3 основных конъюгированных метаболитов. Выводится на 40-45% почками (1% - в форме свободного стероида) и на 30-35% с калом.
Показания к применению:Неместран применяется для лечения эндометриоза.
Способ применения:Первая доза (2.5 мг)
Неместрана принимается в первый день менструального цикла после получения отрицательных результатов теста на беременность. Вторая доза должна быть принята на четвертый день. Обычная схема приема - 2 раза в неделю, строго по одним и тем же дням. Количество капсул может быть увеличено до трех в неделю, особенно при маточном кровотечении в межменструальный период.
Продолжительность лечения составляет 6 месяцев без перерыва.
Если пропущен прием одной дозы, капсулу следует принять на следующий день, сохраняя в дальнейшем привычную недельную схему приема препарата. Если пропущены две и более дозы Неместрана, то лечение следует прекратить и возобновить на первый день следующего менструального цикла по обычной схеме.
Побочные действия:При применении препарата
Неместран возможны такие побочные действия:
Возникновение маточного кровотечения в начале терапии, особенно, если прием первой дозы не совпал с первым днем менструального цикла.
Акне, себорея, задержка жидкости, гирсутизм, выпадение волос, изменение голоса, уменьшение размеров молочных желез.
Изменение либидо, увеличение массы тела, приливы, головная боль, повышенная нервная возбудимость, депрессия, диспепсические явления, гиперпигментация кожи, увеличение активности печеночных трансаминаз, артралгия, судороги.
Редко - доброкачественная внутричерепная гипертензия.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата
Неместран являются: беременность; период лактации; острая сердечная недостаточность; почечная или печеночная недостаточность; нарушения обмена веществ и/или указания на тромбофлебит в анамнезе при лечении препаратами, содержащими эстрогены и/или прогестагены; гиперчувствительность к любому компоненту препарата Неместран.
С осторожностью: мигрень.
Беременность:
Неместран абсолютно противопоказан при беременности и в период кормления грудью. При обнаружении беременности прием препарата должен быть прерван, так как в опытах на животных было показано, что препарат обладает эмбриотоксическим действием, хотя и в дозах, значительно превышающих дозы, применяемые в клинической практике.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Одновременное назначение противоэпилептических лекарственных средств или рифампицина может привести к ускоренному метаболизму гестринона.
Передозировка:
Сведений о передозировке
Неместрана не имеется. В случаях приема большого количества препарата необходимо произвести промывание желудка.
Условия хранения:Препарат
Неместран хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Список Б.
Срок годности - 3 года. По истечении срока годности применять препарат нельзя.
Форма выпуска:Неместран - капсулы твердые желатиновые, размер №4, непрозрачные, корпус и крышечка белого цвета, на обеих половинках капсулы нанесен логотип компании Руссель; содержимое капсул - порошок желтоватого цвета. 8 шт. - блистеры (1) в комплекте с "календариком-диском" - пачки картонные.
Состав:
1 капсула
Неместран - гестринон 2.5 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, желатин.
Дополнительно:
Неместран в рекомендуемой дозе может подавлять овуляцию, но возможность наступления беременности при проведении лечения сохраняется. Это означает, что Неместран не может считаться контрацептивом. Поскольку одновременное назначение гормональных контрацептивов может повлиять на активность Неместрана, на протяжении всего периода лечения должны использоваться барьерные методы контрацепции. Лечение должно начинаться строго с первого дня менструального цикла.
Для обеспечения максимальной эффективности необходимо строго придерживаться схемы лечения.
В связи с возможной задержкой жидкости при лечении Неместраном пациенты с сердечной и почечной недостаточностью требуют особого наблюдения. Рекомендуется регулярно контролировать уровни ACT, АЛТ и липидов у пациенток с гиперлипидемией, а также уровень сахара крови у больных сахарным диабетом.
