Улсепан - противоязвенный препарат, ингибитор протонового насоса для лечения гастроэзофагального рефлюкса (GORD); заболеваний, связанных с нарушением кислотности.
Улсепан относится к группе противоязвенных средств, действие которых обусловлено антисекреторным эффектом пантопразола за счет ингибирова-ния протонной помпы - Н+-К+-АТФ-азы. Являясь слабым основанием, пантопразол накапливается в канальцах париетальных клеток, взаимодействует с ионом водорода, трансформируется в сульфенамидные производные, которые образуют ковалентные связи с SH-группой протонной помпы на поверхности апикальной мембраны. Вследствие этого блокируется последняя фаза секреции соляной кислоты, что приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции кислоты в желудке.
Улсепан обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов.
ФармакокинетикаАбсорбция. После приема внутрь пантопразол быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Пиковые плазменные концентрации на уровне 2,5 мкг/мл отмечаются через 2-3 часа. Пантопразол в незначительной степени подвергается эффекту «первичного прохождения через печень» и его биодоступность составляет 70 - 80%. Абсорбция пантопразола не зависит от приема пищи или антацидов.
Распределение. Объем распределения составляет приблизительно 11-23,6 л. Пантопразол на 98% связывается белками плазмы (альбумины).
Метаболизм. Пантопразол метаболизируется в печени системой цитохрома Р450. Основной метаболический путь - реакции деметилирования.
Выведение. Приблизительно 71% принятой дозы выводится почками и 18% путем билиарной экскреции. Период полувыведения пантопразола составляет около 1 часа.
Незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания к применению:Показаниями к применению препарата
Улсепан являются:
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки
- рефлюкс-эзофагит
- патологические гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллисона
- эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией)
Способ применения:Улсепан принимают внутрь до еды, не разжевывая, запивая стаканом воды.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: назначают по
40 мг/сутки, в некоторых случаях, в том числе при неэффективности терапии, можно назначать по 80 мг/сутки.
Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатипер¬стной кишки составляет 2-4 недели, а язвенной болезни желудка: 4-8 недель.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит: назначают по 40 мг/сутки. Курс терапии составляет 4 недели. Если заживление не наступает, то рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения.
Патологические гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллисона: доза подбирается индивидуально в зависимости от клинического показания. Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза/сутки. До¬зу можно повышать до 240 мг/сутки, а курс лечения продлить до 2 лет. Эрадикация Helicobacter pylori: принимают по 40 мг 2 раза/сутки в комбина¬ции с противомикробными средствами в течении 7 дней и может быть продолжена еще 7 дней. У пациентов с заболеваниями печени суточная доза препарата не должна превышать 20 мг.
Побочные действия:Нечасто: головная боль, головокружение; сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие, боль в верхней части живота и дискомфорт, диарея, запор; кожная сыпь, зуд, экзантема; астения, утомляемость и недомогание; повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ – GT); нарушение сна.
Редко: агранулоцитоз; расстройства зрения, расплывчатость зрения (пелена перед глазами); крапивница, ангионевротический отек; артралгия, миалгия; гиперлипидемия и повышение количества триглицеридов, холестерина, изменение массы тела, нарушение вкуса; повышение температуры тела, периферические отеки; повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок); повышение содержания билирубина; депрессия (и все сопутствующие ухудшения); гинекомастия.
Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения; дезориентация (и все сопутствующие ухудшения).
Неизвестно: интерстициальный нефрит; синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность; гипонатриемия, гипомагниемия; гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность; галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения).
Противопоказания:Противопоказаниями к применению препарата
Улсепан являются: гиперчувствительность к пантопразолу и вспомогательным компонентам препарата; гепатит или цирроз печени, сопровождающиеся тяжелой печеночной недос¬таточностью; совместное применение с атазанавиром; выраженные нарушения функции почек.
Беременность:Применение препарата
Улсепан в период беременности возможно в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Лактацию в период лечения препаратом следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:При одновременном применении препаратов, биодоступность которых зави¬сит от рН среды желудка (например, кетоконазол), Улсепан может изменять их абсорбцию.
В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной сис¬темой цитохрома P450, нельзя исключить возможность лекарственного взаи¬модействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной системой.
Передозировка:Симптомы передозировки препаратом
Улсепан: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое, необходимо провести обычные детоксикационные мероприятия.
Условия хранения:Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Форма выпуска:Улсепан - таблетки 40 мг.По 7 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку.
По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Состав:1 таблетка Улсепан содержит активное вещество – пантопразола 40 мг (в форме натрия пантопразола сесквигидрата 45,10 мг).
Вспомогательные вещества: маннитол, кальция карбонат, кросповидон, повидон VA 64, сахарозы стеарат, кальция стеарат
состав пленочной оболочки: опадри Белый (YS-1-7027)*, вода очищенная,
состав кишечнорастворимой оболочки: Acryl-Eze желтый (93092157) **, вода очищенная.
Дополнительно:До начала терапии следует исключить возможность злокачественного ново¬образования желудка и пищевода, так как применение
Улсепана может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить установление правильного диагноза.
Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.
Больные не должны одновременно принимать другие препараты-ингибиторы протонного насоса или Н2 – антагонисты.
При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регу¬лярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и, при их повышении отменить Улсепан.
Понижение кислотности желудка повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно–кишечном тракте.
Лечение препаратами, понижающими кислотность, приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими микроорганизмами, как Salmonella, Campylobacter или C.difficie.
Из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности не рекомендуется использование препарата при лечении детей и подростков до 18 лет.
