Новагра - средство, используемое при нарушении эрекции
Действие. Восстанавливает нарушенную эрекцию и обеспечивает природный ответ на сексуальное возбуждение. Для достижения благоприятного фармакологического эффекта препарата необходима адекватная сексуальная стимуляция.
При одноразовом приеме препарата внутрь в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев препарат не вызывал клинически значимых изменений ЭКГ. Понижение АД объясняется вазодилатирующим эффектом силденафила, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов.
У некоторых пациентов через 1 час после приёма препарата в дозе 100 мг обнаружено легкое, проходящее нарушение различия цветов (синего/зеленого) с помощью теста Frаnsworth-Munsell 100; через 2 часа после приёма препарата это нарушение исчезало. Препарат не влияет на остроту зрения и контрастность восприятия.
Показания к применению:Препарат
Новагра предназначен для лечения при нарушениях эрекции, которые определяют как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.
Для эффективного действия препарата Новагра необходимо половое возбуждение.
Способ применения:Препарат
Новагра применять перорально.
Для эффективного действия препарата Новагра необходимо половое возбуждение.
Рекомендуемая доза Новагры составляет 50 мг и применяется при необходимости примерно за 1 ч до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно повысить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг.
Максимальная рекомендуемая частота применения препарата составляет 1 раз в сутки. При применении Новагры во время приема пищи действие препарата может наступать позднее, чем при его применении натощак.
Пациенты пожилого возраста. Необходимость в коррекции дозы лицам пожилого возраста отсутствует.
Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина — от 30 до 80 мл/мин) рекомендуемая доза препарата аналогична дозе, приведенной выше в разделе Взрослые.
Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая доза составляет 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно повысить до 50 и 100 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Поскольку у лиц с печеночной недостаточностью (например циррозом) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая доза составляет 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно повысить до 50 и 100 мг.
Пациенты, применяющие другие лекарственные средства (например кетоконазол, эритромицин, циметидин, ритонавир). Подробная информация приведена в разделе ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ.
Рекомендуемая начальная доза препарата пациентам, применяющим ингибиторы CYP 3A4, за исключением ритонавира, применение которого сочетанно с силденафилом не рекомендуется, составляет 25 мг.
С целью минимизации риска развития ортостатической гипотензии состояние пациентов, применяющих блокаторы α-адренорецепторов, должно быть стабилизировано до начала применения силденафила. Рекомендуемая начальная доза силденафила составляет 25 мг.
Препарат
Новагра не предназначен для применения у женщин.
Побочные действия:При применении препарата
Новагра могут возникнуть такие побочные действия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, гипестезия, инсульт, обморок.
Со стороны органа зрения: нарушения зрения, нарушение восприятия цветов, нарушения со стороны конъюнктивы, нарушения слезовыделения, другие нарушения со стороны органа зрения, неартериальна передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты поля зрения
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, шум в ушах, глухота*.
Со стороны сосудов: приливы крови к лицу, артериальная гипер-, гипотензия.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий.
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: заложенность носа, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь на коже.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: Неизвестно Приапизм, продолжительная эрекция, гематурия, гематоспермия, кровотечение из полового члена
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Одновременное применение с донаторами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано, поскольку известно, что силденафил влияет на пути метаболизма оксида азота/цГМФ) и потенцирует гипотензивный эффект нитратов.
Лекарственные средства для лечения при эректильной дисфункции, включая силденафил, противопоказаны мужчинам, которым не рекомендуется половая активность (например пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми расстройствами, такими как нестабильная стенокардия и сердечная недостаточность тяжелой степени).
Пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие неартериальнои передней ишемической нейропатии зрительного нерва, независимо от того, связана ли эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЭ-5, или нет.
Пациентам со следующими заболеваниями: нарушение функции печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт.
ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеет генетические нарушения ФДЭ сетчатки), поскольку безопасность силденафила не исследовалась в таких подгруппах пациентов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Метаболизм силденафила происходит главным образом с участием изоформы 3А4 (основной путь) и изоформы 2С9 (второстепенный путь) цитохрома Р450 (CYP). Поэтому ингибиторы этих изоферментов способны снижать клиренс силденафила.
Анализ данных исследований продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP 3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP 3A4 повышение частоты побочных явлений не наблюдалось, рекомендуемая начальная доза силденафила составляет 25 мг.
Одновременное применение ингибитора протеазы ВИЧ, очень мощного ингибитора Р450, и силденафила (разовая доза 100 мг) приводило к повышению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза) и повышению плазменной AUC силденафила на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч уровень силденафила в плазме крови все еще составлял ≈200 нг/мл по сравнению с уровнем ≈5 нг/мл, характерным для применения силденафила отдельно, что соответствует значительному влиянию ритонавира на широкий спектр субстратов Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. С учетом этих фармакокинетических данных одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется; в любом случае максимальная доза силденафила при таких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.
Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, ингибитора CYP 3A4, в дозе, обеспечивающей равновесную концентрацию (1200 мг 3 раза в сутки), и силденафила (100 мг разово) приводило к повышению Cmax силденафила на 140% и увеличению системной экспозиции (AUC) силденафила на 210%. Не выявлено влияния силденафила на фармакокинетику саквинавира. Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP 3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженное влияние.
При применении силденафила (100 мг однократно) и эритромицина, специфического ингибитора CYP 3A4, в равновесном состоянии (500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) наблюдалось повышение системной экспозиции силденафила на 182% (АUC). У здоровых добровольцев мужского пола не отмечалось влияния азитромицина (500 мг/сут в течение 3 сут) на AUC, Сmax, Tmax, константу скорости элиминации и последующий Т½ силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP 3A4) в дозе 800 мг при одновременном применении с силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводил к повышению концентрации силденафила в плазме крови на 56%.
В исследовании одновременное применение босентана, являющегося антагонистом эндотелина (индуктор CYP 3A4 (умеренный), CYP 2C9 и, возможно, CYP 2C19) в равновесном состоянии (125 мг 2 раза в сутки) и силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза в сутки) приводило к снижению AUC и Сmax силденафила на 62,6 и 55,4% соответственно. Поэтому одновременное применение мощных индукторов CYP 3A4, таких как рифампицин, может приводить к более выраженному снижению концентрации силденафила в плазме крови.
Применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза в сутки) приводило к повышению AUC и Сmax босентана (125 мг 2 раза в сутки) на 49,8 и 42% соответственно.
Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP 3A4 в стенке кишечника и может вызвать умеренное повышение уровня силденафила в плазме крови.
Однократное применение антацидных средств (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Хотя исследований специфического взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводилось, по данным популяционного фармакокинетического анализа, фармакокинетика силденафила не менялась при одновременном применении с лекарственными средствами, принадлежащими к группе ингибиторов CYP 2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), группы ингибиторов CYP 2D6 (таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), группы тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов кальция, антагонистов β-адренорецепторов или индукторов метаболизма CYP 450 (таких как рифампицин, барбитураты).
Никорандил представляет собой гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Нитратный компонент предопределяет возможность его серьезного взаимодействия с силденафилом.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Силденафил — слабый ингибитор изоформ 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3А4 (МИК50 >150 мкмоль) цитохрома Р450. Поскольку Сmax силденафила в плазме крови составляют ≈1 мкмоль, влияние препарата Новагра на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятно.
Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила и таких неспецифических ингибиторов ФДЭ, как теофиллин и дипиридамол.
Поскольку известно, что силденафил влияет на метаболизм оксида азота/цГМФ, установлено, что этот препарат потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказано.
Одновременное применение силденафила и блокаторов α-адренорецепторов может привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии у некоторых предрасположенных пациентов.
Такая реакция чаще возникала в течение 4 ч после применения силденафила. При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозина, иногда сообщалось о развитии симптоматической ортостатической гипотензии. В этих сообщениях говорилось о случаях головокружения и предобморочных состояниях, но без синкопе.
Не наблюдалось никаких значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) и толбутамида (250 мг) и варфарина (40 мг), которые метаболизируются CYP 2C9.
Силденафил (50 мг) не приводил к удлинению времени кровотечения, вызванного применением ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не потенцировал гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при среднем максимальном уровне этанола в крови 80 мг/дл.
У пациентов, применявших силденафил, не наблюдалось никаких различий профиля побочных эффектов по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов гипотензивных лекарственных средств, как диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы α-адренорецепторов. В исследовании взаимодействия при одновременном применении силденафила и амлодипина пациентам с АГ наблюдалось дополнительное снижение систолического АД в положении лежа на 8 мм рт. ст. Снижение диастолического АД составляло 7 мм рт. ст. По величине эти дополнительные снижения АД были сопоставимы с наблюдаемыми при применении только силденафила у здоровых добровольцев.
Силденафил не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами CYP 3A4.
Передозировка:
В исследованиях при применении разовой дозы силденафила до 800 мг побочные реакции были подобны таковым, наблюдаемым при применении силденафила в более низких дозах, но отмечались чаще и были более тяжелыми. Применение силденафила в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, но вызывало увеличение количества случаев развития побочных реакций (головной боли, приливов, головокружения, диспепсии, заложенности носа, нарушений со стороны органа зрения).
В случае передозировки при необходимости прибегать к обычным поддерживающим мероприятиям. Ускорение клиренса силденафила при гемодиализе маловероятно вследствие высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови и отсутствия элиминации силденафила с мочой.
Условия хранения:Препарат
Новагра следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Форма выпуска: Новагра - таблетки, покрытые оболочкой.
Таблетки 100мг № 1 в контурной ячейковой упаковке.
Состав:
1 таблетка
Новагра содержит силденафила цитрата в пересчете на силденафил 50 или 100 мг.
