Препарат
Предизин - антигипоксическое лекарственное средство.
Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов и необходимость в применении нитроглицерина, через 2 нед лечения повышается толерантность к физической нагрузке, улучшается сократительная функция левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией, снижаются перепады АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ, биодоступность — 90%. Tmax в плазме крови составляет приблизительно 5 ч. Через 24 ч концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина. Видимый Vd составляет 4,8 (л/кг), что объясняет хорошую диффузию в тканях (связь с белками плазмы крови — низкая, около 16%); легко проникает через гистогематические барьеры. Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% — в неизмененном виде). T1/2 у здоровых добровольцев составляет около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом. Увеличение T1/2 триметазидина у пациентов пожилого возраста не имеет клинического значения.
Показания к применению:Показаниями к применению препарата
Предизин являются: ишемическая болезнь сердца — профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии); кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы (головокружение, шум в ушах, нарушение слуха).
Способ применения:Внутрь, по 1 таблетке
Предизин 35 мг 2 раза в день, утром и вечером во время еды.
Длительность курса — по рекомендации врача.
Побочные действия:Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и <1/10; нечасто — ≥1/1000 и <1/100; редко — ≥1/10000 и <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Общие нарушения: часто — астения.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; очень редко — экстрапирамидные нарушения (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены приема препарата.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны ССС: редко — ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица.
Противопоказания:Противопоказаниями к применению препарата
Предизин являются: повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата; почечная недостаточность (Cl креатинина менее 15 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; беременность, период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Беременность:Данные о безопасности применения препарата
Предизин при беременности отсутствуют, в связи с чем следует отказаться от применения препарата Предизин при беременности.
Данные об экскреции триметазидина в грудное молоко отсутствуют. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлены. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидоснижающими средствами, ацетилсалициловой кислотой, блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, препаратами дигиталиса (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).
Передозировка:Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина.
Лечение: симптоматическая терапия.
Условия хранения:При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:Предизин - таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг.
В блистере из ПВХ-алюминиевой фольги по 10 шт. 6 блистеров в картонной пачке.
Состав:1 таблетка Предизин содержит активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 35 мг.
Вспомогательные вещества: МКЦ — 88,22 мг; гипромеллоза — 36,04 мг; крахмал прежелатинизированный — 88,22 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,26 мг; магния стеарат — 1,26 мг
оболочка пленочная: Opadry II 85G24057 (поливиниловый спирт — 3,3 мг, тальк — 1,5 мг, титана диоксид — 1,46025 мг, макрогол 3350 — 0,92625 мг, лецитин соевый — 0,2625 мг, краситель железа оксид красный — 0,02775 мг, краситель железа оксид желтый — 0,0195 мг, краситель железа оксид черный — 0,00375 мг) — 7,5 мг
Дополнительно:Не применять препарат
Предизин для купирования приступов стенокардии. Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать терапию.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Применение препарата Предизин® не влияет на способность к управлению автотранспортом и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.