Личный кабинет
ДОСТИНЕКС табл. 0,5 мг №8
rx
Код товара: 87751
Производитель: Pfizer Inc. (США)
22 900,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 26.04.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
И n в т r q и я
Для медицинского использования препарата
Дозинекс.
Dostinex.
Место хранения:
Активное вещество: 1 таблетка содержит каберголина 0,5 мг;
Вспомогательные вещества: лейцин, лактоза безводного.
Лекарственная форма. Таблетки
Фармакотерапевтическая группа. Средства применяются в гинекологии. Ингибиторы пролактина. Код УАТС G02C B03.
Клинические характеристики.
Индикация.
Ингибирование / подавление физиологической лактации
Ингибирование физиологической послеродовой лактации сразу после родов или для подавления лактации, которая была установлена в следующих случаях:
После родов, если мать решила не кормить ребенка грудью или когда грудное вскармливание противопоказано матери или ребенку по медицинским соображениям;
После рождения мертвого плода или аборта.
Лечение гиперпролактинемических состояний
Нарушения, связанные с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторию. Лечение пациентов с пролактинскими аденомами гипофизальной железы (микро- и макропролактин), идиопатической гиперпролактинемии или с «пустым» турецким синдромом с сопутствующей гиперпролактинемией, которые являются основными патологическими условиями, которые определяют вышеуказанные клинические проявления.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к каберголину, к любым вспомогательным веществам препарата или любым алкалоидам лошадей.
Неконтролируемая гипертония.
Наличие в анамнезе волокнистых заболеваний легких, перикардиального и ретритеритонейного пространства.
Для долгосрочного лечения: признаки поражения клапанов сердца, которые определяются эхокардиографией перед лечением (см. Раздел «Особенности применения»).
Способ применения и доза.
Dostinex предназначен для перорального использования. Поскольку в клинических испытаниях, Dstinex предпочтительно использовался вместе с пищей и с момента переносимости этого класса лекарств при получении пищи улучшается, препарат рекомендуется принимать во время еды со всеми терапевтическими показаниями.
Ингибирование / подавление физиологической лактации
Dostinex следует применять в течение первого дня после родов. Рекомендуемая терапевтическая доза препарата составляет 1 мг (2 таблетки 0,5 мг), взятых один раз.
Чтобы подавить лактацию, уже установленную, рекомендуемая терапевтическая дозировка схема составляет 0,25 мг (1/2 таблетки 0,5 мг) каждые 12 часов в течение 2 дней (общая доза - 1 мг). Этот режим дозировки лучше допускается женщинами, которые решили подавить лактацию, чем приема в форме одной дозы, и она сопровождается более низкой заболеваемостью нежелательных явлений, особенно симптомов артериальной гипотензии.
Лечение гиперпролактинемических состояний
Рекомендуемая начальная доза препарата Dostinex составляет 0,5 мг 1 раз в неделю или 1/2 таблетки 0,5 мг 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг). Увеличение еженедельных доз следует проводить постепенно, желательно поднять его на 0,5 мг в неделю каждый месяц до достижения оптимальной терапевтической эффективности. Как правило, терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю и может колебаться в диапазоне от 0,25 до 2 мг в неделю. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией DOSNEX использовался при дозах до 4,5 мг в неделю.
Максимальная доза препарата не должна превышать 3 мг в день.
Еженедельная доза препарата может быть взята за 1 раз или распределяется до двух или более приемов в неделю, в зависимости от терпимости пациента. Если дозы превышают 1 мг в неделю, рекомендуется разделить еженедельную дозу препарата для нескольких методов, поскольку переносимость препарата в дозировке превышает 1 мг при получении одной еженедельной дозы, оценивалась только у нескольких пациентов.
При увеличении дозы следует рассмотреть пациента, чтобы определить минимальную дозу препарата, который вызывает терапевтический эффект. После того, как будет выбран эффективный режим терапевтической дозировки, рекомендуется проводить регулярное (ежемесячное) определение уровня пролактина в сыворотке крови, поскольку нормализация этих уровней обычно наблюдается в течение двух или четырех недель.
После отмены дозинекса обычно есть рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациентов было сохранение ингибирования уровней пролактина в течение нескольких месяцев. В 23 из 29 женщин из последующей наблюдения после окончания администрации, овулюбильные циклы длились дольше 6 месяцев.
Пациенты летнего возраста в
Опыт использования препарата у пожилых пациентов очень ограничен в результате предлагаемых показаний для использования Достинекса. Доступные данные указывают на отсутствие особого риска.
Неблагоприятные реакции.
В целом нежелательные явления зависят от дозы препарата. У пациентов с известной непереносимостью дофаминергических препаратов вероятность нежелательных явлений может быть уменьшена, если она начинает лечение с приготовлением предварительно дозируемых доз, например 0,25 мг 1 раз в неделю, а затем постепенное увеличение их терапевтической дозы. В случае устойчивых или серьезных нежелательных явлений временное снижение дозы с последующим более постепенным увеличением, например, на 0,25 мг / неделя каждые 2 недели, может улучшить переносимость препарата.
Во время лечения препарат Достинекса наблюдался и сообщил следующие побочные реакции с этой частотой: очень часто: ≥ 1/10; Часто: ≥ 1/100 и <1/10; Нечасто: ≥ 1/1000 и <1/100; Редко: ≥ 1/10000 и <1/1000; Очень редко: <1/10000; Частота неизвестна (не может быть оценена на основе доступных данных).
Общие данные
Сосудистой системой:
Часто Dostinex обычно вызывает гипотензивный эффект у пациентов, получающих долгосрочное лечение; постуральная артериальная гипотензия;
Несжимаемый: периферический вазоспазм, потеря сознания.
Из опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:
Нечасто: судороги в ногах;
Редко: слабость в мышцах.
Из кожи и подкожных тканей :
Нечасто: кожные реакции, такие как алопеция, зуд, сыпь;
Редко: аллергические кожные реакции.
Лабораторные исследования :
На основании: у женщин с аменореей было снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после менструации.
Гиперпролактинемические состояния
По психике:
Часто: депрессия, нарушение сна;
Частота неизвестна: агрессия, гиперсексуальность, патологическая страсть к азартным играм, увеличение либидо.
По нервной системе :
Очень часто: головокружение / головокружение, головная боль;
Нечасто: парестезия;
Частота неизвестна: внезапное засыпание, синкоп.
Сосудистой системой:
Часто: приливы.
Из пищеварительной системы:
Очень часто: боли в животе, диспепсия, гастрит, тошнота;
Часто: запоры, рвота.
Из репродуктивной системы и молочных желез:
Часто: боль в молочных железах.
Общие нарушения и реакции на входном сайте :
Очень часто: астения, повышенная усталость.
Ингибирование / ингибирование лактации
По нервной системе :
Часто: головокружение / головокружение, головная боль, сонливость;
Нечасто: Syncope.
Из сердечно-сосудистой системы:
Очень часто: поражение клапанов сердца (включая регургитацию) и связанные с ними расстройства (перикардиты и выпечки в перикардийскую полость);
Процитируем: ускоренное сердцебиение, носовое кровотечение, уменьшая уровень гемоглобина у женщин с аменореей после восстановления менструации. Бессимптомное снижение артериального давления можно наблюдать обычно один раз в течение первых 3-4 дней после родов.
Из дыхательной системы, органы груди и средостения:
Непроница: выпечка в плевральной полости, фиброз легких.
Из пищеварительной системы:
Часто: боли в животе, тошнота;
Нечасто: рвота;
Редко: боль в эпигастральной зоне.
Лабораторные исследования :
Часто: бессимптомное снижение артериального давления (³ на 20 мм Hg. Систолическое и 10 мМ HG. Артикул диастолика).
Сосудистой системой:
Часто: приливы.
Общие нарушения и реакции на входном сайте :
Нечастый: астения.
Органами видения:
Нечасто: переходная геминопсия;
Частота неизвестна: нарушение зрения.
Сообщение постмаркетинга
Из иммунной системы:
Частота неизвестна: реакция повышенной чувствительности.
По психике:
Нечастый: увеличение либидо;
Частота неизвестна: заблуждения.
Со стороны сердца:
Очень часто: поражение клапана (включая регургитацию) и связанные с ними расстройства (перикардиты и выпекание в перикардиальную полость).
Из дыхательной системы, органы груди и средостения:
Частота неизвестна: недовольны, дыхательные расстройства, дыхательные недостатки, выпекание в плевральной полости, фиброз легких.
С стороны гепатобилиарной системы:
Частота неизвестна: нарушение функции печени.
Из кожи и подкожных тканей :
Нечасто: алопеция, сыпь.
Общие нарушения и реакции на входном сайте :
Частота неизвестна: отек.
Лабораторные исследования :
Частота неизвестна: повышенные уровни креатина фосфокиназы в крови.
Нарушение импульсного контроля
Патологическая страсть к азартным играм, увеличению либидо, гиперсексуальности, компульсивное желание потратить деньги и покупки, булимию и компульсивное переедание может возникнуть у пациентов, получающих лечение агонистами дофамина, в частности, подготовка Dstinex (см. Раздел «Особенности применения»).
Кроме того, во время клинических испытаний были последующие побочные реакции: нервозность, диссиморея, прыщи, боль, артралгия, ринит, сухая полость, диарея, вздутие живота, раздражение глотков, боль, боль, симптомы, такие как простуда, периоритет, периферические отеки, анорексия, бессонница, Увеличение / уменьшение массы тела, нарушение концентрации внимания, возбуждения.
Передозировка.
Симптомы передозировки могут быть аналогичными тем, которые возникают в результате чрезмерной стимуляции дофаминовых рецепторов (например, тошнота, рвота, жалобы в желудке, постуральная артериальная гипотензия, путаница / психоз или галлюцинаций).
При необходимости используйте опорные меры для удаления любых остатков ненадолгого лекарства и поддержания артериального давления. Кроме того, может быть целесообразным вводить антагонисты дофаминовых антагонистов.
Применение во время беременности или грудного вскармливания .
Перед использованием препарата Dostinex беременность должна быть исключена, а после лечения необходимо предотвратить беременность как минимум на 1 месяц.
С появлением регулярного овуляторного цикла, женщины, которые хотят забеременеть, должны прекратить лечение каберголина за 1 месяц до запланированного оплодотворения. Это предотвратит возможное влияние препарата на фрукты и не будет вмешиваться в оплодотворение, поскольку овулирующие циклы продолжаются в некоторых случаях в течение 6 месяцев после отмены. Если оплодотворение происходит во время лечения, приема препарата следует остановить сразу, как только беременность подтверждается, что ограничивает эффект лекарственного средства на фрукты (см. Раздел «Особенности применения»).
Матери должны быть рекомендованы не кормить грудь, если использование препарата Dostinex не привело к ингибированию / ингибированию лактации. Поскольку препарат предотвращает лактацию, Dstinex не следует использовать матерями с гиперпролактинемическими состояниями, которые желательно кормить грудь.
Дети.
Безопасность и эффективность препарата Достинекс у пациентов в возрасте до 16 лет не изучались.
Особенности приложения.
Общий.
Безопасность и эффективность препарата Достинекс еще не были установлены у пациентов с заболеванием почек и печени. Как и другие производные лошадей, Dostinex следует назначать с осторожными пациентами с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Rayno, почечной недостаточностью, пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением, а также в анамнезе серьезных, особенно психотических, психических расстройств. Это должно быть особенно осторожно, если пациенты одновременно принимают психотропный препарат.
Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточность лактазы или малабсорбцию глюкозы-галактозы не должны использоваться этим лекарственным средством.
Симптоматическая артериальная гипотензия может развиваться при использовании подготовки достекса с любыми показаниями. Следует использоваться для использования ословных и одновременно с другими препаратами, которые уменьшают артериальное давление.
Эффект алкоголя на общую переносимость препарата в настоящее время неизвестен.
Перед использованием Dostinex беременность должна быть исключена, а после лечения необходимо предотвратить беременность не менее 1 месяца.
Отказ печени
Следует учитывать возможность использования более низких доз для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, которые получают долгосрочное лечение с помощью Dstinex. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C на масштабе Childa Pue), которые получили одну дозу препарата (1 мг), было увеличение значений AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее тяжелая степень печеночной недостаточности.
Постуральная артериальная гипотензия
После использования препарата может возникнуть постуральная артериальная гипотензия. Следует использовать для использования этого препарата одновременно с другими препаратами, которые уменьшают артериальное давление.
Сонливость / внезапное засыпание
Использование препарата Достинекса было связано с появлением сонливости. Агонисты дофамина могут быть причиной эпизодов внезапного засыпания в Паркинсоне пациентов. Сообщалось, что нередкие случаи внезапного засыпания во время повседневных мероприятий в некоторых случаях без осознания этого или без предупреждений. Вышеуказанная информация должна быть сообщена пациентам и посоветовать осторожность при управлении транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами во время периода обработки каберголина. У пациентов, в которых наблюдаются сонливость и / или эпизоды внезапного падения, должны воздерживаться от управления транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами. Кроме того, в этих случаях можно рассмотреть целесообразность снижения дозы препарата или расторжения лечения (см. Способность влиять на скорость реакции при контроле транспортного транспорта или работы с другими механизмами »).
Нарушение импульсного контроля
Необходимо систематически контролировать состояние пациентов, касающихся возникновения импульсного контроля. Пациенты и тех, кто заботится о них, следует сообщать, что поведенческие симптомы импульсного контроля, в частности патологической страсти к азартным играм, повышенные либидо, гиперсексуальность, компульсивное желание потратить деньги и покупки, булимию и навязчивое переедание, могут возникнуть у пациентов, которые получают лечение агонисты дофамины, в частности на каберголином. В случае таких симптомов вы должны рассмотреть вопрос о сокращении дозы / постепенного прекращения препарата.
Ингибирование / подавление физиологической лактации
Как и другие производные рогов, Dostinex не следует использовать женщинами с артериальной гипертензией, из-за беременности, например, преэклампсии или послеродовой артериальной гипертонии, за исключением случаев, когда считается, что потенциальные преимущества преобладают возможный риск.
В исследованиях применения препарата Достинекс в послеродовом периоде снижения артериального давления в основном бессимптомно и часто наблюдался один раз в течение 2-4 дней после начала лечения. Поскольку снижение артериального давления часто наблюдается в послеродовом периоде, независимо от медицинского лечения, вполне вероятно, что значительное количество зарегистрированных случаев уменьшения артериального давления после принятия препарата Dostinex не связано с действиями препарата. Однако рекомендуется проводить периодический мониторинг артериального давления, особенно в течение первых нескольких дней после принятия каберголина.
Чтобы избежать возможной постуральной артериальной гипотензии, единственная доза препарата Dostinex не должна превышать 0,25 мг для женщин, подающих грудь и получая препарат для подавления установленной лактации. В клиническом исследовании для оценки эффективности и переносимости одной дозы предварительного дозирования 0,5 мг для подавления лактации было обнаружено, что риск развития побочных эффектов в такой индикации увеличивается примерно вдвое, если лекарственное средство используется в качестве Одна доза 0,5 мг.
Лечение гиперпролактинемических состояний
Перед началом лечения Dostinex показан полный опрос гипофиза, поскольку гиперпролактинемия, сопровождающая аменореей / галакторией и бесплодие, может быть вызвана опухолью гипофиза.
Достинкс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.
Поскольку беременность может произойти ранее, чем восстановление менструального цикла, рекомендуется проводить анализ беременности, по крайней мере, каждые четыре недели во время периода аменореи, а после восстановления менструации - когда задерживается более трех дней. Жінкам, які бажають уникнути вагітності, слід рекомендувати використання механічних засобів контрацепції під час лікування препаратом Достинекс та після припинення лікування цим препаратом до повторної появи ановуляції. У якості запобіжного заходу слід здійснювати нагляд за жінками, які завагітніли, для виявлення ознак збільшення гіпофізу, оскільки існує можливість збільшення об'єму вже існуючої пухлини гіпофіза у період вагітності.
Перед початком застосування препарату Достинекс необхідно виключити наявність вагітності. Жінкам, які бажають завагітніти, рекомендується при появі регулярного овуляторного циклу у якості запобіжного заходу припинити лікування препаратом Достинекс за 1 місяць до запланованого запліднення, оскільки клінічний досвід застосування препарату все ще досить обмежений і препарат характеризується довгим періодом напіввиведення. Якщо вагітність настає під час лікування, прийом каберголіну необхідно припинити. В якості запобіжного заходу слід здійснювати нагляд за жінками, які завагітніли, для виявлення ознак збільшення гіпофіза, оскільки існує можливість збільшення об'єму вже існуючої пухлини гіпофіза у період вагітності.
Рекомендується проводити регулярні гінекологічні обстеження, зокрема цитологічні дослідження шийки матки та ендометрія, у пацієнток, які приймають Достинекс протягом тривалого періоду.
Фіброз, ураження клапанів серця та можливі споріднені клінічні явища
Фіброзні та серозні запальні розлади, такі як плеврит, випіт у плевральну порожнину, фіброз плеври, фіброз легенів, перикардит, випіт у порожнину перикарда, ураження одного або більше клапанів серця (аортального, мітрального та тристулкового) або заочеревинний фіброз спостерігалися після довготривалого застосування похідних ріжків з агоністичною дією на рецептор серотоніну 5HT 2B , таких як Достинекс. У деяких випадках симптоми або прояви ураження клапанів серця можуть зменшуватися після припинення прийому препарату Достинекс.
У поєднанні із випотом у плевральну порожнину/фіброзом спостерігалося надмірне збільшення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ). У разі підвищення ШОЕ невідомої етіології, що значно відхиляється від норми, рекомендується проводити рентгенологічне обстеження органів грудної клітки.
Виникнення уражень клапанів пов'язують з накопиченням препарату, тому пацієнтів слід лікувати найнижчими ефективними дозами. Під час кожного візиту слід повторно оцінювати профіль безпечності лікування пацієнтів препаратом Достинекс, щоб визначити доцільність продовження лікування.
Перед початком довготривалого лікування усі пацієнти повинні проходити обстеження серцево-судинної системи, зокрема ехокардіографію, для визначення можливої наявності безсимптомного захворювання клапанів серця. До початку лікування також доцільно проводити визначення показників початкового рівня ШОЕ або інших маркерів запалення, легеневої функції/рентгенографії органів грудної клітки та функції нирок. Невідомо, чи може лікування каберголіном погіршувати перебіг хвороби у пацієнтів з клапанною регургітацією. У разі виявлення у пацієнта фіброзного захворювання клапанів серця лікування пацієнта препаратом Достинекс продовжувати не рекомендується (див. розділ «Протипоказання»).
Протягом довготривалого лікування фіброзні захворювання можуть розвиватися безсимптомно, тому у пацієнтів слід проводити регулярний моніторинг можливих проявів прогресування фіброзу. Отже, під час лікування слід звертати увагу на такі ознаки та симптоми:
захворювання легенів та плеври, такі як диспное, задишка, постійний кашель або біль у грудній клітці;
ниркова недостатність або обструкція сечовідних/черевних судин, що можуть проявлятися у вигляді болю у попереку/боку та набряку нижніх кінцівок, а також будь-які можливі утворення у черевній порожнині або болючість, що можуть вказувати на заочеревинний фіброз;
серцева недостатність: випадки клапанного або перикардіального фіброзу часто проявляються у вигляді серцевої недостатності. У зв'язку з цим при появі таких симптомів слід виключити наявність клапанного фіброзу (та констриктивного перикардиту).
Проведення клінічного діагностичного моніторингу розвитку фіброзних захворювань у встановленому порядку є обов'язковим. Першу ехокардіографію необхідно зробити протягом 3-6 місяців після початку лікування, після чого частоту ехокардіографічних досліджень слід визначити за допомогою відповідного індивідуального клінічного обстеження з особливою увагою до перерахованих вище ознак і симптомів, але щонайменше кожні 6-12 місяців.
Застосування препарату Достинекс слід припинити у разі виявлення на ехокардіограмі ознак нової або погіршення існуючої клапанної регургітації, рестрикції клапана або ущільнення стулок клапана (див. розділ «Протипоказання»).
Необхідність проведення інших клінічних обстежень (наприклад медичного огляду, включаючи аускультацію серця, рентгенографію та комп'ютерну томографію) слід визначати індивідуально для кожного пацієнта.
Відповідні додаткові дослідження, зокрема визначення ШОЕ та креатиніну сироватки крові слід проводити за необхідності для підтвердження діагнозу фіброзного захворювання.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Протягом перших днів застосування препарату Достинекс пацієнтів слід застерегти від участі в діяльності, що вимагає швидких та точних реакцій, таких як керування автомобілем або робота з іншими автоматизованими системами.
Пацієнтам, які застосовують Достинекс та у яких спостерігається сонливість, необхідно порадити утриматися від керування транспортними засобами або від діяльності, при якій порушення пильності може наражати їх самих та оточуючих людей на небезпеку серйозного травмування або летального наслідку (робота з автоматизованими системами), окрім випадків, коли пацієнти здатні подолати відчуття сонливості. Див. розділ «Особливості застосування».
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування препарату Достинекс з іншими лікарськими препаратами, особливо з алкалоїдами ріжків, у післяпологовому періоді не ассоціювалось з явними взаємодіями, які б змінювали ефективність та безпечність цього препарату.
Зважаючи на те, що відсутні дані про взаємодію каберголіну з іншими алкалоїдами ріжків, одночасне застосування цих препаратів протягом тривалого лікування препаратом Достинекс не рекомендується.
Оскільки Достинекс реалізує свою терапевтичну дію шляхом прямої стимуляції дофамінових рецепторів, не рекомендується його одночасне застосування з антагоністами дофамінових рецепторів (наприклад фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени та метоклопрамід), оскільки ці препарати можуть зменшувати пролактин-знижуючий ефект каберголіну.
Як і інші похідні ріжків, Достинекс не слід застосовувати з макролідними антибіотиками (наприклад еритроміцином) у зв'язку з підвищенням системної біодоступністі каберголіну.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка .
Каберголін – це дофамінергічне похідне ріжків, що характеризується сильною та довготривалою пролактин-знижуючою активністю. Препарат безпосередньо стимулює D 2 -дофамінові рецептори на поверхні лактотропних клітин гіпофіза, таким чином інгібуючи секрецію пролактину. Ця речовина зменшує секрецію пролактину у щурів при пероральному застосуванні у дозі 3-25 мкг/кг та in vitro у концентрації 45 пг/мл. Крім того, каберголін чинить центральну дофамінергічну дію через стимуляцію D 2 рецепторів у пероральних дозах, що перевищують ті, які є ефективними для зниження рівнів пролактину в сироватці крові. Довготривалий вплив препарату Достинекс на зниження рівня пролактину, ймовірно, пов'язаний з його тривалою персистенцією в органі-мішені, на що вказує повільна швидкість елімінації загальної радіоактивності з гіпофіза після застосування однократної пероральної дози у щурів (t ½ становить приблизно 60 годин).
Фармакодинамічні ефекти вивчалися у здорових добровольців, жінок у післяпологовому періоді, та хворих із пролактинемією. Після одноразового перорального прийому препарату у дозі 0,3-1,5 мг спостерігається значне зниження рівнів пролактину в плазмі у кожній з досліджуваних популяцій. Цей ефект розвивається швидко – протягом 3 годин після введення препарату та зберігається протягом 7-28 діб у здорових осіб і пацієнтів з гіперпролактинемією та протягом 14-21 доби - у жінок після пологів. Ступінь зниження рівня пролактину та тривалість залежать від дози.
Щодо ендокринних ефектів препарату Достинекс, не пов'язаних з антипролактинемічною дією, наявні дані досліджень із залученням людей підтверджують експериментальні результати, отримані при дослідженні на тваринах, та свідчать, що досліджувана речовина характеризується високою селективною дією та не впливає на базальний рівень секреції інших гормонів гіпофіза та кортизолу. Фармакодинамічна дія препарату Достинекс не корелювала з терапевтичним ефектом тільки щодо зниження артеріального тиску. Максимальний гіпотензивний ефект препарату в однократній дозі зазвичай спостерігається протягом перших 6 годин після прийому препарату та є залежним від дози як для максимального зниження, так і частоти виникнення.
Фармакокінетика.
Фармакокінетику та метаболічні профілі препарату Достинекс досліджували у здорових добровольців обох статей та у пацієнтів жіночої статі з гіперпролактинемією.
Після перорального застосування речовини, міченої радіоактивною міткою, вона швидко абсорбувалася зі шлункового-кишкового тракту, а пік радіоактивності у плазмі досягався через 0,5-4 години.
Через 10 днів після застосування препарату близько 18 % та 72 % радіоактивної дози виділялося з сечею та фекаліями відповідно. Вміст незміненого препарату у сечі становив 2-3 % введеної дози.
Основним метаболітом, ідентифікованим у сечі, був 6-аліл-8b-карбокси-ерголін, який становив 4-6 % дози препарату. У сечі були знайдені три додаткових метаболіти, які загалом становили менше ніж 3 % дози препарату. Активність метаболітів in vitro стосовно пригнічення секреції пролактину значно менша, ніж каберголіну. Біотрансформація каберголіну також вивчалася у плазмі крові здорових добровольців чоловічої статі, які отримували лікування [ 14 C]-каберголіном: було встановлено, що каберголін підлягає швидкій та значній біотрансформації.
Низький рівень виділення з сечею незміненого каберголіну було підтверджено також у дослідженнях з використанням нерадіактивного препарату. Період напіввиведення каберголіну, який визначався за швидкістю виділення препарату з сечею, є тривалим (63-68 годин у здорових добровольців (при використанні радіоімуноаналізу) та 79-115 годин у пацієнтів з гіперпролактинемією (при використанні методу ВЕРХ).
Приймаючи до уваги значення періоду напіввиведення, рівноважний стан повинен досягатися через 4 тижні, що було підтверджено середніми значеннями пікової концентрації каберголіну в плазмі крові після одноразового застосування (37 ± 8 пг/мл) та через 4 тижні при багаторазовому застосуванні (101 ± 43 пг/мл).
Результати експериментів in vitro показали, що препарат у концентраціях 0,1-10 нг/мл на 41-42 % зв'язується з білками плазми крові. Їжа не впливає на абсорбцію та розподіл препарату.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: білі, пласкі, довгасті таблетки з гравіюванням «PU», що розділене насічкою, з одного боку та гравіюванням «700» і легкою насічкою над та під центральним «0» – з іншого боку.
Термін придатності . 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі нижче 25 ºС.
Упаковка.
По 2 або по 8 таблеток у скляному флаконі. По 1 флакону в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Пфайзер Італія С. р. л..
Pfizer Italia Srl.
Місцезнаходження.
Локаліта Маріно дель Тронто, 63100, Асколі Пісено (АП), Італія.
Localita Marino del Tronto, 63100, Ascoli Piceno (AP), Italy.
КАБЕРГОЛИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа