Личный кабинет
СУПЕРВИГА табл. п/о 50 мг №4
rx
Код товара: 50651
Производитель: Здоровье (Украина, Харьков)
2 700,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 19.04.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата
Супервайзер 50.
Супергига 50.
Место хранения:
Активный ингредиент: Sildenafil;
1 таблетка содержит
- Силденафил цитрат в передаче в Sildenafil 50 мг;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза; гидрофосфат кальция безводный; гидроксид алюминия; натрийный кроскаррелоз; стирально; стеарат магния; Силиконовый диоксид коллоидный безводный; Сухая смесь «Opadry II белый», содержащий диоксид титана (E 171), тальк, полиэтиленгликоль (макрогол), поливиниловый спирт; Indictage (e 132); Кантурин "серебряный блеск".
Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, используемые в эректильной дисфункции. Силденафил. Код УАТС G04B E03.
Клинические характеристики.
Индикация. Препарат рекомендуется применяться к мужчинам с эректильной дисфункцией, который определяется как неспособность достичь или поддержать пенис полового члена, необходимого для успешного полового акта.
Для эффективных действий требуется сексуальное возбуждение.
Противопоказание.
- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.
- Одновременное использование с донорами оксида азота (например, амилнитрита) или нитраты в любой форме противопоказаны, поскольку известно, что Sildenafil влияет на маршрут метаболизма оксида азота / циклического гуаносинмонофосфата (TGMF) и потенции и потенции. Гипотензивный эффект нитратов Отказ
- Государства, в которых не рекомендуется сексуальная активность (например, тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия или сердечная недостаточность тяжелой степени).
- потеря зрения одного глаза из-за неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, независимо от того, является ли эта патология с предварительным применением ингибиторов PDE5 или нет.
- Наличие таких заболеваний, как нарушение печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (кровяное давление ниже 90/50 мм рт. Искусство.), недавно переведенная инсульт инсульта или инфаркта миокарда и известные наследственные дегенеративные сетчатые заболевания, такие как ретинит пигмента (Небольшое количество таких пациентов. обладает генетическими расстройствами сетчатки фосфодиестераза), поскольку безопасность силденафила не было исследовано в таких подгруппах пациентов.
Способ применения и доза. Препарат используется перорально.
Взрослые. Рекомендуемая доза препарата составляет 50 мг и применяется при необходимости примерно за час до сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости дозы вы можете увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг. Максимально рекомендуемая доза составляет 100 мг. Частота применения максимальной рекомендуемой дозы препарата
Один раз в день. При применении препарата, во время еды действие препарата может произойти позже, чем когда оно применяется.
Пациенты пожилых людей. Необходимость коррекции дозы к пациентам летнего возраста (≥ 65 лет) отсутствует.
Пациенты с почечной недостаточностью. Пациенты с почечной недостаточностью света и умеренной тяжести (зазор креатинина 30-80 мл / мин) Рекомендуемая доза препарата такая же, как указано выше в подразделении для взрослых.
Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл / мин), зазор силденафила уменьшается, необходимо учитывать использование дозы 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата, при необходимости, доза может быть постепенно увеличена до 50 мг и до 100 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Поскольку пациенты с печеночной недостаточностью (такими как цирроз), клиренс Siltenafil уменьшается, следует рассмотреть возможность дозы 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата, при необходимости, доза может быть постепенно увеличена до 50 мг и до 100 мг.
Пациенты, используемые другими лекарствами. Если пациенты используются одновременно ингибиторы CYP3A4 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»), необходимо учитывать использование исходной дозы 25 мг (за исключением ритонавиры, использование которых одновременно с Sildenafil не рекомендуется, см. «Особенности приложения».).
Чтобы минимизировать возможное развитие постуральной гипотензии у пациентов, используемых блокаторами α-адренорецепторов, их состояние должно быть стабилизировано с использованием блокаторов α-адренорецепторов до использования Sildenafil. Также необходимо учитывать использование начальной дозы 25 мг (см. Раздел «Особенности применения» и «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами взаимодействий»).
Неблагоприятные реакции.
Инфекционные и инвазивные заболевания: ринит.
Из иммунной системы: гиперчувствительность.
Из нервной системы: боль головной боли, головокружение, сонливость, гипестезия, инсульт, переходная ишемическая атака, судороги, рецидивов, омороп, атаксия, невралгия, невропатия, парестезия, тремор, головокружение, депрессия, бессонница, ненормальные сны, снижение рефлексов, беспокойство переходная глобальная амнезия.
Из органов видения: нарушение цвета восприятия цвета (хлоропсия, хроматопси, цианопы, эритропические, ксантопсии), расстройства зрения, затмение зрения, слезы разрыва (сухость в глазах, разрывая слезы и разрывы), боль в глазах, Фотофобия, фото пара, гиперемия глаз, яркость вида, конъюнктивит, окклюзия сетчатых сосудов, кровоизлияние сетчатки, артериосклеротическая ретинопатия, нарушение сетчатки, глаукома, визуальные дефекты, диплопия, снижение визуальности, миопии, астенопии, плавающей мутности стекла , нарушение радужной оболочкой, нарушением ириса, мидриазу, появление блестящих кругов вокруг источника света (гало) в поле зрения, отек глаз, отек глаз, нарушения глаз, гиперемии конъюнктивы, раздражение глаз, ненормальные чувства в Глаза, отек склеры, кровоизлияния в глазах, катаракте, сухость в глазах, временная потеря зрения, покраснение глаз, изжоги в глазах, повышенное внутриглазное давление, отек сетчатки, сосудистые заболевания сетчатки и кровотечение, отрыв стекловидного тела.
Сообщалось о случаях неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, что является причиной уменьшения зрения, в том числе постоянная потеря зрения, которые были связаны во времени с использованием ингибиторов PDE5, включая Sildenafil. Многие пациенты, но не все, имели анатомические или сосудистые факторы риска для развития непростой передней ишемической невропатии зрительного нерва, в том числе (но необязательно ограничены) следующие: низкое соотношение диаметра раскопок и оптического нерва (A Постановка диска зрительного нерва), возраст ножа 50 лет, гипертония, коронарные артерии заболевания, гиперлипидемия и курение. Нельзя определить, связаны ли эти явления напрямую связаны с использованием ингибиторов PDE5 или с существующими анатомическими или факторами риска риска сосудистого или сосудистыми или солью с комбинацией этих факторов или других факторов.
Из слушателя и вестибулярного аппарата: звон в ушах, глухота, боли уха.
Сообщили о случаях внезапного сокращения или потери слуха, связанных с использованием Sildenafil. В некоторых случаях было сообщено на присутствии медицинских государств и других факторов, которые могут сыграть роль в разработке побочных эффектов путем слушания. Во многих случаях информация о дальнейшем медицинском наблюдении отсутствует. Определите, связаны ли эти явления напрямую связаны с использованием Sildenafil, при этом существующие факторы риска потери слуха с сочетанием этих факторов или других факторов невозможно.
Из сердца: тахикардия, расширенное сердцебиение, внезапное сердцебиение, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, аритмия предсердий, нестабильная стенокардия, стенокардия, AV-блокада, ишемия миокарда, внезапное прекращение сердца, нарушение результатов на ЭКГ, кардиомиопатию.
На стороне сосудов: кровные приливы, жертва крови к лицу, отоплению, гипертонию, гипотензии, мигрени, постуральная гипотензия, тромбоз сосудов мозга.
Серьезные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные и сосудистые явления, включая цереброваскулярное кровотечение, субарахноидные и внутрибрюшинные кровотечения и легкое кровотечение, которые были связаны вовремя с использованием силденафила. Большинство пациентов, но не все, имели существующие сердечно-сосудистые факторы риска. Сообщалось, что многие из этих явлений возникли во время или сразу после сексуальной активности, и несколько явлений возникли сразу во время использования силденафила без сексуальной активности. Другие явления возникли в течение следующих часов или дней после использования силденафила и сексуальной активности. Невозможно установить, имеют ли эти явления прямыми связью с использованием Sildenafil, с сексуальной активностью, с имеющимися факторами риска или с сочетанием этих факторов, или с другими факторами.
Из дыхательной системы, грудной клетки и средостения: носовые носа, носовые кровотечения, наполнение сумматора носа, чувство сжатия в горле, отек слизистой оболочки носа, сухость в носу, астме, дисплей, ларингит, фарингит , синусит, бронхит, усиленный слюноотделенный, армированный слюноотделение, армирующий кашель.
Из желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в верхней части живота, сухость, пероральная гипестезия, глоссит, колит, дисфагия, гастрит, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, нарушение результатов образцов печени, ректал кровотечение, гингивит.
Из кожи и подкожной клетки: сыпь, синдром Стивенс-Джонсона, синдрома Лэйллы, мочеиспускания, герпес, зуд, потоотделение, язвы кожи, контактный дерматит, отксыпающий дерматит.
Из опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: Мальгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, сухожилие, костяная боль, Myastenia, Synavat.
Из системы мочи: гематурия, цистит, нокопия, повышенная частота мочеиспускания, недержание мочи.
Из репродуктивной системы и молочных желез: кровотечение из пеноплатного члена, приапизма, гематосопер, расширенная эрекция, увеличение молочных желез, расстройства эякуляции, отека карандаша, анноргасмии.
Из системы крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения.
Сообщалось о развитии васолейных кризисов, которые необходима госпитализация, с использованием пациентов с силдонафилом с легочной артериальной гипертензией, вторичной к сурапансинолитной анемии. Клиническая значимость этой информации для пациентов с использованием препарата для лечения эректильной дисфункции неизвестна.
Метаболизм и нарушения питания: жажда, отек, подаг, нестабильный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.
Общие расстройства и реакции на входном сайте: боль в груди, усталость, тепло, раздражение, отек лица, отек светочувствительности, шоки, астения, боль, внезапное осень, боль в животе, внезапное повреждение, боль в спине.
Опрос: увеличение частоты сердечных сокращений.
Отчетность подозреваемых боковых реакций . Отчетность подозреваемых побочных реакций после регистрации лекарственного средства важно. Это позволяет постоянному мониторингу соотношения между преимуществами и рисками, связанными с использованием этого лекарственного средства. Врачи следует сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.
Передозировка. При использовании одной дозы Sildenafil до 800 мг неблагоприятные реакции были аналогичны наблюдаемым при использовании сильденафила в более низких дозах, но более вероятно, были более серьезными. Использование Sildenafil в дозе 200 мг не привело к повышению эффективности, но вызвало увеличение количества случаев побочных реакций (головная боль, кровяное усиление, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушений от органов зрения ).
В случае передозировки при необходимости прибегать к обычным опорным мерам. Ускорение клиренса Silenafil при гемодиализе вряд ли из-за высокой степени связывания белков плазмы и отсутствия устранения силденафила с мочой.
Применение во время беременности или грудного вскармливания. Препарат не предназначен для использования женщинами.
Дети. Препарат не проявляется в использовании лиц в возрасте до 18 лет.
Особенности приложения. До начала терапии следует собирать медицинское анамнез пациента и физическое обследование для диагностики эректильной дисфункции и определить его возможные причины.
Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Поскольку сексуальная активность сопровождается определенным риском из сердца до начала любого лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Sildenafil имеет эффект воздействия сосудов, который проявляется светом и краткосрочным снижением кровяного давления. До назначения Sildenafil врач должен тщательно рассмотреть вопрос о том, может ли такой эффект отрицательно повлиять на пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в сочетании с сексуальной активностью. Пациенты с повышенной чувствительностью к вазодилататорам включают пациентов с обструкцией левого желудочкового пути (например, стеноз аорты, гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию) или пациентов с редким синдромом многосистемной атрофии, одним из которых является серьезное нарушение регулирования артериального давления путем Автономная нервная система.
Препарат потенцирует гипотензивный эффект нитратов (см. Раздел «Противопоказания»).
Сильные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миососудистой, нестабильной стенокардии, внезапное сердцеюм, желудочковую аритмию, цереброваскулярные кровоизлияния, переходную ишемическую атаку, артериальную гипертензию и артериальную гипотензию, которые в конце концов совпали с использованием силденафила. У большинства пациентов, но не все, были факторы риска для сердечно-сосудистых заболеваний. Многие такие побочные реакции наблюдались во время или сразу после полового акта, и только несколько произошли вскоре после использования Sildenafil без сексуальной активности. Следовательно, невозможно определить, является ли развитие таких побочных реакций непосредственно с факторами риска, или их развитие связано с другими факторами.
Приапизм. Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе Sildenafil, должны быть предписаны пациентами с осторожностью с анатомическими деформациями полового члена (например, угловой, кавернозной фиброз или заболеваний пейронов) или пациентов с государствами, которые способствуют развитию приапизма (например, Анемия клеток, множественная миелома или лейкемия).
Сообщили о случаях вытянутой эрекции и приапизма. Если эрекция длится более 4 часов, пациенты должны быть немедленно упомянуты к медицинской помощи. При отсутствии немедленного лечения пиазизм может привести к повреждению тканей пениса и в устойчивую потерю потенции.
Одновременное использование с другими ингибиторами PDE5 или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции. Безопасность и эффективность одновременного использования силденафила с другими ингибиторами PDE5 или другими препаратами для лечения гипертонии легочной артерии, содержащей силденафил или другие препараты для лечения эректильной дисфункции. Следовательно, использование таких комбинаций не рекомендуется.
Влияние на зрение. Спонтанные доклады визуальных дефектов были связаны с использованием силденафила и других ингибиторов PDE5 (см. Раздел «Побочные реакции»). Случаи непорывной передней ишемической невропатии зрительного нерва, которые представляют собой редкое состояние, получали спонтанные сообщения и сообщали, связанные с использованием силденафила и других ингибиторов PDE5 (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует предупредить, что в случае внезапного нарушения зрения использования препарата, вы должны остановиться и сразу увидеть доктора (см. Раздел «Противопоказания»).
Одновременное использование с ритонавиром. Одновременное использование Sildenafil и Ritonavira не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).
Одновременное использование с блокаторами α-адренорецепторов. Пациенты, используемые блокаторами α-адреноцепторов, используют Sildenafil Trail с осторожностью, поскольку такая комбинация может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно происходит в течение 4 часов после использования Sildenafil. Чтобы минимизировать возможное развитие постуральной гипотензии у пациентов, используемых блокаторами α-адренорецепторов, их состояние должно быть стабилизировано с использованием блокаторов α-адренорецепторов до использования Sildenafil. Также необходимо учитывать использование начальной дозы 25 мг (см. «Способ применения и доза»). Кроме того, пациенты должны быть проинформированы, как работать в случае симптомов ортостатической гипотензии.
Влияние на кровотечение. I N Vitro Sildenafil Hotentiates антисигнальные эффекты нитропрусида натрия. Немає жодної інформації щодо безпеки застосування силденафілу пацієнтами із порушеннями згортання крові або гострою пептичною виразкою. Таким чином, застосування силденафілу пацієнтами цієї групи можливе лише після ретельної оцінки співвідношення користі та ризиків.
Після застосування дози 100 мг не спостерігається впливу на морфологію чи рухомість сперматозоїдів.
Втрата слуху. Лікарям слід порадити пацієнтам припинити застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл, та негайно звернутися за медичного допомогою у випадках раптового зниження чи втрати слуху. Про ці явища, які також можуть супроводжуватися дзвоном у вухах та запамороченням, повідомлялося з асоціацією у часі із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням інгібіторів ФДЕ5 чи з іншими факторами неможливо.
Одночасне застосування із гіпотензивними препаратами. Силденафіл чинить системну судинорозширювальну дію та може у подальшому знижувати артеріальний тиск у пацієнтів, які застосовують гіпотензивні лікарські засоби. При одночасному застосуванні амлодипіну (5 мг або
10 мг) та силденафілу (100 мг) перорально спостерігалося середнє додаткове зниження систолічного тиску на 8 мм рт. ст. та діастолічного – на 7 мм рт. ст.
Захворювання, що передаються статевим шляхом. Застосування препарату не захищає від захворювань, що передаються статевим шляхом. Слід розглянути можливість проінструктувати пацієнтів щодо необхідних запобіжних засобів для захисту від захворювань, що передаються статевим шляхом, включаючи вірус імунодефіциту людини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами не проводилося. Оскільки при застосуванні силденафілу повідомлялося про випадки запаморочення та порушення з боку органів зору, перед тим як сідати за кермо транспортного засобу або працювати з механізмами, пацієнтам необхідно з'ясувати, якою є їхня індивідуальна реакція на застосування препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Ефекти інших лікарських засобів на силденафіл. Метаболізм силденафілу відбувається переважно за участю ізоформи 3А4 (головний шлях) та ізоформи 2С9 (другорядний шлях) цитохрому
Р450 (CYP). Тому інгібітори цих ізоферментів можуть знижувати кліренс силденафілу, а індуктори цих ізоферментів можуть підвищувати кліренс силденафілу.
Існують дані про зниження кліренсу силденафілу при його одночасному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 (такими як кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Хоча при одночасному застосуванні силденафілу та інгібіторів CYP3A4 зростання частоти побічних явищ не спостерігалося, слід розглянути можливість застосування початкової дози силденафілу 25 мг.
Одночасне застосування інгібітору ВІЛ-протеази ритонавіру, дуже потужного інгібітора CYP, у стані рівноважної концентрації (500 мг 1 раз на добу) та силденафілу (разова доза 100 мг) призводило до підвищення C max силденафілу на 300 % (у 4 рази) та підвищення плазмової AUC силденафілу на 1000 % (в 11 разів). Через 24 години плазмові рівні силденафілу все ще становили приблизно 200 нг/мл, порівняно з рівнем приблизно 5 нг/мл, характерним для застосування силденафілу окремо, що відповідає значному впливу ритонавіру на широкий спектр субстратів CYP.
Силденафіл не впливає на фармакокінетику ритонавіру. З огляду на ці фармакокінетичні дані одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»); у будь-якому випадку максимальна доза силденафілу за жодних обставин не повинна перевищувати 25 мг протягом 48 годин.
Одночасне застосування інгібітора ВІЛ-протеази саквінавіру, інгібітора CYP3A4, у дозі, що забезпечує рівноважну концентрацію (1200 мг тричі на добу), та силденафілу (100 мг разово) призводило до підвищення C max силденафілу на 140 % та збільшення системної експозиції (AUC) силденафілу на 210 %. Не виявлено впливу силденафілу на фармакокінетику саквінавіру (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Передбачається, що більш потужні інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, будуть мати більш виражений вплив.
При застосуванні силденафілу (100 мг разово) та еритроміцину, помірного інгібітора CYP3A4, у рівноважному стані (500 мг двічі на добу протягом 5 днів) спостерігалося підвищення системної експозиції силденафілу на 182 % (АUC). Не спостерігалося впливу азитроміцину (500 мг на добу протягом 3 діб) на AUC, С max , T max , константу швидкості елімінації та подальший Т ½ силденафілу або його головного циркулюючого метаболіту. Циметидин (інгібітор цитохрому Р450 та неспецифічний інгібітор CYP3A4) у дозі 800 мг при одночасному застосуванні із силденафілом у дозі 50 мг призводив до підвищення плазмових концентрацій силденафілу на 56 %.
Грейпфрутовий сік є слабким інгібітором CYP3A4 у стінці кишечнику і може викликати помірне підвищення рівнів силденафілу у плазмі крові.
Однократне застосування антацидів (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливало на біодоступність силденафілу.
Фармакокінетика силденафілу не змінювалася при його одночасному застосуванні із лікарськими засобами, що належать до групи інгібіторів CYP2C9 (толбутамід, варфарин, фенітоїн), групи інгібіторів CYP2D6 (таких як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), групи тіазидних та тіазидоподібних діуретиків, петльових та калійзберігаючих діуретиків, інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту, антагоністів кальцію, антагоністів β-адренорецепторів або індукторів метаболізму CYP (таких як рифампіцин, барбітурати).
Одночасне застосування антагоніста ендотеліну босентану (помірний індуктор CYP3A4, CYP2C9 та, можливо, CYP2C19) у рівноважному стані (125 мг двічі на добу) та силденафілу у рівноважному стані (80 мг тричі на добу) призводило до зниження AUC та C max силденафілу на 62,6 % та 55,4 % відповідно. Тому одночасне застосування таких потужних індукторів CYP3A4, як рифампіцин, може призводити до більш вираженого зниження концентрації силденафілу у плазмі крові.
Нікорандил являє собою гібрид активатора кальцієвих каналів та нітрату. Нітратний компонент зумовлює можливість його серйозної взаємодії з силденафілом.
Ефекти силденафілу на інші лікарські засоби. Силденафіл – слабкий інгібітор ізоформ 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3А4 цитохрому Р450 (ІК 50 > 150 мкмоль). Оскільки пікові плазмові концентрації силденафілу дорівнюють приблизно 1 мкмоль, вплив препарату на кліренс субстратів цих ізоферментів малоймовірний.
Відсутні дані щодо взаємодії силденафілу та таких неспецифічних інгібіторів фосфодіестерази, як теофілін та дипіридамол.
Оскільки відомо, що силденафіл має вплив на метаболізм оксиду азоту/циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), було встановлено, що силденафіл потенціює гіпотензивну дію нітратів, тому його одночасне застосування з донорами оксиду азоту або з нітратами у будь-якій формі протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).
Одночасне застосування силденафілу та блокаторів α-адренорецепторів може призвести до розвитку симптоматичної гіпотензії у деяких схильних до цього пацієнтів. Така реакція найчастіше виникала протягом 4 годин після застосування силденафілу (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»). При застосуванні блокатора α-адренорецепторів доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) одночасно пацієнтам із доброякісною гіперплазією передміхурової залози, стабілізація стану яких була досягнута при застосуванні доксазозину, спостерігалося середнє додаткове зниження артеріального тиску у положенні лежачи на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст. та середнє зниження артеріального тиску у положенні стоячи на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст., 4/5 мм рт. ст. відповідно. При одночасному застосуванні силденафілу та доксазозину у пацієнтів, стабілізація стану яких була досягнута при застосуванні доксазозину, іноді повідомлялося про розвиток симптоматичної ортостатичної гіпотензії, а саме – про випадки запаморочення та стан перед непритомністю, але без синкопе.
Не спостерігалося жодних значущих взаємодій при одночасному застосуванні силденафілу (50 мг) і толбутаміду (250 мг) або варфарину (40 мг), що метаболізуються CYP2C9.
Силденафіл (50 мг) не призводив до подовження часу кровотечі, спричиненої застосуванням ацетилсаліцилової кислоти (150 мг).
Силденафіл (50 мг) не потенціював гіпотензивну дію алкоголю при середніх максимальних рівнях етанолу крові 80 мг/дл.
У пацієнтів, які застосовували силденафіл, не спостерігалося жодних відмінностей профілю побічних ефектів при одночасному застосуванні таких класів гіпотензивних лікарських засобів, як діуретики, блокатори β-адренорецепторів, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину ІІ, антигіпертензивні лікарські засоби (судинорозширювальні та центральної дії), блокатори адренергічних нейронів, блокатори кальцієвих каналів та блокатори α-адренорецепторів. При одночасному застосуванні силденафілу (100 мг) та амлодипіну пацієнтам із артеріальною гіпертензією спостерігалося додаткове зниження систолічного артеріального тиску у положенні лежачи на 8 мм рт. ст. Відповідне зниження діастолічного артеріального тиску становило 7 мм рт. ст. За величиною ці додаткові зниження артеріального тиску були порівнянними із тими, що спостерігалися при застосуванні лише силденафілу.
Силденафіл у дозі 100 мг не впливав на фармакокінетичні показники інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, які є субстратами CYP3A4.
Застосування силденафілу у рівноважному стані (80 мг тричі на добу) призводило до підвищення AUC та C max босентану (125 мг двічі на день) на 49,8 % та 42 % відповідно.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Механізм дії. Силденафіл є препаратом для перорального застосування, призначеним для лікування еректильної дисфункції. При сексуальному збудженні препарат відновлює знижену еректильну функцію шляхом посилення притоку крові до пеніса.
Фізіологічний механізм, що зумовлює ерекцію, включає вивільнення оксиду азоту (NO) у кавернозних тілах під час сексуального збудження. Вивільнений оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, що стимулює підвищення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), що, у свою чергу, викликає розслаблення гладкої мускулатури кавернозних тіл, сприяючи притоку крові.
Силденафіл є потужним та селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази 5 (ФДЕ5) у кавернозних тілах, де ФДЕ5 відповідає за розпад цГМФ. Ефекти силденафілу на ерекцію мають периферичний характер. Силденафіл не чинить безпосередньої релаксуючої дії на ізольовані кавернозні тіла людини, але потужно посилює розслаблюючу дію NO на дану тканину. При активації метаболічного шляху NO/цГМФ, що відбувається при сексуальній стимуляції, інгібування силденафілом ФДЕ5 призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозних тілах. Таким чином, для того, щоб силденафіл викликав потрібний фармакологічний ефект, необхідне сексуальне збудження.
Вплив на фармакодинаміку. Силденафіл є селективним до ФДЕ5, що бере активну участь у процесі ерекції. Ефект силденафілу на ФДЕ5 потужніший, ніж на інші відомі фосфодіестерази. Цей ефект у 10 разів потужніший, ніж ефект на ФДЕ6, що бере участь у процесах фотоперетворення у сітківці. При застосуванні максимальних рекомендованих доз селективність силденафілу до ФДЕ5 у 80 разів перевищує його селективність до ФДЕ1, у 700 разів вища, ніж до ФДЕ2, ФДЕ3, ФДЕ4, ФДЕ7, ФДЕ8, ФДЕ9, ФДЕ10 та ФДЕ11. Зокрема, селективність силденафілу до ФДЕ5 у 4000 разів перевищує його селективність до ФДЕ3 – цАМФ-специфічної ізоформи фосфодіестерази, що бере участь у регуляції серцевої скоротливості.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Силденафіл швидко абсорбується. Максимальні плазмові концентрації препарату досягаються протягом 30-120 хвилин (із медіаною 60 хвилин) після його перорального застосування натще. Середня абсолютна біодоступність після перорального застосування становить 41 % (з діапазоном значень від 25 до 63 %). У рекомендованому діапазоні доз (від 25 до 100 мг) показники AUC та С max силденафілу після його перорального застосування підвищуються пропорційно до дози.
При застосуванні силденафілу під час прийому їжі ступінь абсорбції знижується із середнім подовженням T max до 60 хвилин і середнім зниженням C max на 29 %.
Розподіл. Середній рівноважний об'єм розподілу (V d ) становить 105 літрів, що свідчить про розподіл препарату у тканинах організму. Після однократного перорального застосування силденафілу у дозі 100 мг середня максимальна загальна плазмова концентрація силденафілу становить приблизно 440 нг/мл (коефіцієнт варіації становить 40 %). Оскільки зв'язування силденафілу та його головного N-десметил-метаболіту з білками плазми досягає 96 %, середня максимальна плазмова концентрація вільного силденафілу досягає 18 нг/мл (38 нмоль). Ступінь зв'язування з білками плазми не залежить від загальних концентрацій силденафілу.
В осіб, які застосовували силденафіл однократно у дозі 100 мг, через 90 хвилин в еякуляті визначалося менше 0,0002 % (у середньому 188 нг) застосованої дози.
Біотрансформація. Метаболізм силденафілу здійснюється головним чином за участю мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (головний шлях) та CYP2C9 (другорядний шлях). Головний циркулюючий метаболіт утворюється шляхом N-деметилювання силденафілу. Селективність метаболіту відносно ФДЕ5 порівнянна з селективністю силденафілу, а активність метаболіту відносно ФДЕ5 становить приблизно 50 % активності вихідної речовини. Плазмові концентрації цього метаболіту становлять приблизно 40 % концентрації силденафілу у плазмі крові. N-деметильований метаболіт зазнає подальшого метаболізму, а Т ½ становить приблизно 4 години.
Елімінація. Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, зумовлюючи Т ½ тривалістю
3-5 годин. Як після перорального, так і після внутрішньовенного застосування екскреція силденафілу у вигляді метаболітів здійснюється головним чином із калом (приблизно 80 % введеної пероральної дози) та меншою мірою з сечею (приблизно 13 % введеної пероральної дози).
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів.
Пацієнти літнього віку. В осіб літнього віку (віком від 65 років) відзначалося зниження кліренсу силденафілу, що зумовлювало підвищення плазмових концентрацій силденафілу та його активного N-деметильованого метаболіту приблизно на 90 % порівняно з відповідними концентраціями в осіб молодшого віку (18-45 років). У зв'язку із віковими відмінностями у зв'язуванні з білками плазми крові відповідне підвищення плазмової концентрації вільного силденафілу становило приблизно 40 %.
Ниркова недостатність. В осіб із порушеннями функції нирок легкого та помірного ступеня (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) фармакокінетика силденафілу залишалася незміненою після його однократного перорального застосування у дозі 50 мг. Середні AUC та C max N-деметильованого метаболіту підвищувалися на 126 % та 73 % відповідно порівняно з такими показниками в осіб такого ж віку без порушень функції нирок. Однак через високу індивідуальну варіабельність ці відмінності не були статистично значущими. В осіб із тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до середніх підвищень AUC та C max на 100 % та 88 % відповідно порівняно з особами такого ж віку без порушень функції нирок. Крім того, значення AUC та C max N-деметильованого метаболіту значуще підвищувалися на 79 % та 200 % відповідно.
Печінкова недостатність. В осіб із цирозом печінки легкого та помірного ступеня (класів А та В за класифікацією Чайлда-П'ю) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до підвищення AUC (84 %) та C max (47 %) порівняно з особами такого ж віку без порушень функцій печінки. Фармакокінетика силденафілу у пацієнтів із порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня не вивчалася.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, від блакитного до синього кольору з перламутровим відтінком круглої (дозування 25 мг, 50 мг або 100 мг) або ромбовидної (дозування 50 мг або 100 мг) форми, з двовипуклою поверхнею. Допускається мармуровість. На поверхню таблеток ромбовидної форми допускається наносити товарний знак підприємства «ЗТ» або з одного боку і дозування «50» або «100» – з іншого.
Термін придатності. 3 роки (дозування 25 мг). 5 років (дозування 50 мг або 100 мг).
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ○ С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. Таблетки, вкриті оболонкою, по 25 мг № 1, № 1х4 у блістерах у коробці; по 50 мг або 100 мг № 1, № 1х2, № 1х4, № 4 у блістерах у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я».
Місцезнаходження. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.
СИЛДЕНАФИЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа