Препарат
Мотилак увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.
Противорвотное действие домперидона, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых. Домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Домперидон не оказывает влияния на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
Всасывание: после приема препарата внутрь домперидон быстро всасывается. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 ч.
Распределение: домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм: подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.
Выведение: выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде выводится, соответственно, 10% и 1% от величины дозы. Период полувыведения составляет 7-9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется. У больных тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов.
Показания к применению:Препарат
Мотилак предназначен для лечения заболеваний: комплекс диспепсических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта), в том числе обусловленных поражением органов пищеварительной системы: язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; заболевания билиарного тракта; панкреатит.
Рвота и тошнота различного генеза, в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний; инфекций; вызванные радиотерапией; нарушением диеты и лекарственной терапией (прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина).
Способ применения:Препарат
Мотилак принимают внутрь.
Хроническая диспепсия: взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки, за 15-30 мин до еды и, в случае необходимости, перед сном.
Детям в возрасте от 5 до 12 лет: по 2,5 мг на 10 кг массы тела 2-3 раза в сутки до еды и, в случае необходимости, перед сном.
При необходимости указанную дозировку можно удвоить. Длительность курса зависит от вида и тяжести заболевания и в среднем составляет 3-4 недели, при необходимости – может быть увеличена до 3 месяцев.
При необходимости курс терапии может быть повторен.
Тошнота и рвота: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки, до еды и перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.
Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг 3-4 раза в сутки до еды и перед сном.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л): частота введения должна быть снижена до 1-2 раз в сутки, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.
Побочные действия:Мотилак может вызвать побочные действия: со стороны желудочно-кишечного тракта, преходящие спазмы кишечника.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и лиц с повышенной проницаемостью гематоэнцефалического барьера). Эти явления полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения лечения.
Аллергические реакции: Кожная сыпь, крапивница. Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).
Противопоказания:
Препарат
Мотилак противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, желудочно-кишечном кровотечении, механической кишечной непроходимости, перфорации желудка или кишечника, пролактин-секретирующей опухоли гипофиза (пролактинома), детский возраст (до 5 лет и дети с массой тела до 20 кг). С осторожностью принимают при почечной и/или печеночной недостаточности, период лактации, беременности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона. Антихолинергические и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона. Повышают концентрацию домперидона в плазме: противогрибковые лекарственные средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант). Домперидон совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромкриптин, леводопа).
Беременность:
Установлено, что
Мотилак не оказывает тератогенного действия, однако, как большинство лекарственных препаратов, Мотилак следует назначать во время первого триместра беременности только если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой. У женщин концентрации домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому, если мать принимает Мотилак, кормление грудью не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.
Передозировка:
Симптомы передозировки препарата
Мотилак: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).
Лечение: Прием активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.
Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 30 таблеток в банке полимерной. Банку, 1, 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 2 кг или 2,5 кг в контейнер полимерный, снабженный крышкой (для поставки на экспорт). Полимерные контейнеры в ящики из гофрированного картона.
Состав:
1 табл. содержит домперидон 10 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза; МКЦ; аэросил; поливинилпирролидон; магния стеарат; натрия карбоксиметилкрахмал; оксипропилцеллюлоза; твин-80; титана диоксид; кремния диоксид коллоидный.
Дополнительно:
При сочетанном применении
Мотилака с антацидными или антисекреторными препаратми последние рекомендуется принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема Мотилака. Мотилак не влияет на психомоторные реакции и способность управлять автомобилем.
