ФЛУДАРАБИН-АКТАВИС инструкция
Препарат Флударабин-Актавис содержит флударабина фосфат - фторированный нуклеотидный аналог противовирусного средства видарабина, 9-B-D-арабинофуранозиладенина (ара-А), который относительно устойчив к дезаминированию аденозиндезаминазой.
В организме человека флударабина фосфат быстро дефосфорилируется до 2-фтор-ара-А, который, захватываясь клетками, затем внутриклеточно фосфорилируется до активного трифосфата (2-фтор-ара-АТФ). Этот метаболит ингибирует РНК-редуктазу, ДНК-полимеразу (альфа, дельта и ипсилон), ДНК-праймазу и ДНК-литазу, что ведет к нарушению синтеза ДНК. Кроме того, частично ингибируется РНК-полимераза II с последующим снижением белкового синтеза.
Фармакокинетика
Флударабина фосфат (2-фтор-ара-АМФ) является водорастворимым предшественником флударабина (2-фтор-ара-А). В организме человека 2-фтор-ара-АМФ быстро и полностью дефосфорилируется до нуклеозида 2-фтор-ара-А.
После разовой инфузии пациентам с В-клеточным хроническим лимфолейкозом (ХЛЛ) 2-фтор-ара-АМФ в дозе 25 мг/м2 в течение...
Подробнее