АКИНЕТОН

АКИНЕТОН

Инструкция по применению
5
157 просмотров

Акинетон (Akineton) – синтетический препарат, который устраняет тремор, ригидность мышц при болезни Паркинсона, расстройства вегетативной системы на фоне приема нейролептиков.

При болезни Паркинсона происходит нарушение координации сложных движений, тонуса мышц, мимики. Акинетон снижает активность нейронов. Препарат купирует тремор и ригидность (неэластичность мышц и неустойчивость тела).

Фармакологические свойства

Акинетон - это препарат центрального воздействия антихолинергического характера, который понижает активность нейронов холинергического типа полосатого тела. Полосатое тело является структурным элементом системы экстрапирамидного вида. Антихолинергическое воздействие периферического плана проявляется в более малой степени. Уменьшает ригидность и тремор. Акинетон инициирует вегетативные расстройства и возбуждение психомоторного характера. 

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь Tmax — 0,5–2 ч, Cmax — 1,01–6,53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15,7–40,7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около (33±5)%. Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения — 91–94%. Плазменный клиренс составляет (11,6±0,8) мл/мин/кг массы тела. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин.

Выведение

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Выведение осуществляется в две фазы. T1/2 первой фазы составляет 1,5 ч, второй фазы - 24 ч.

У пожилых пациентов T1/2 может увеличиться до 38 ч.

Показания к применению

  • синдром паркинсонизма у взрослых;
  • экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;
  • отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых (для в/м и в/в введения).

Способ применения

Таблетки. Внутрь, во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

Лечение препаратом Акинетон обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.

Синдром паркинсонизма у взрослых: 1 мг 1–2 раза в сутки (1/2 табл.). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 табл.) каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3–16 мг/сут (1/2–2 табл. 3–4 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 16 мг (8 табл.). Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон ретард таблетки.

Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные действием ЛС: в зависимости от тяжести симптомов назначают взрослым 1–4 мг (1/2–2 табл.) 1–4 раза в сутки в качестве корректора нейролептической терапии; детям в возрасте 3–15 лет назначают 1–2 мг (1/2–1 табл.) 1–3 раза в сутки.

Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Отмену препарата Акинетон следует начинать с постепенного снижения дозы.

Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

В/в, в/м. Синдром паркинсонизма у взрослых: в тяжелых случаях лечение может быть начато с дозы 10–20 мг препарата Акинетон (2–4 мл раствора для инъекций), поделенной на несколько инъекций (от 2 до 4), которые вводят в/м или в виде медленных в/в вливаний в течение дня.

Двигательные нарушения, вызванные действием лекарственных средств: взрослые — для быстрого достижения терапевтического ответа можно назначать 2,5–5 мг препарата Акинетон (0,5–1 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы, вводимой в/м или в форме медленной в/в инъекции.

При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10–20 мг препарата Акинетон (2–4 мл раствора для инъекций).

Детям до 10 лет можно назначать 3 мг (0,6 мл) в виде медленной в/в инъекции; до 6 лет — 2 мг (0,4 мл); до 1 года — 1 мг (0,2 мл) препарата Акинетон. При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Инъекцию необходимо прекратить при развитии побочных эффектов во время введения.

Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения.

Отравление никотином у взрослых: в дополнение к стандартной терапии рекомендуются в/м введения 5–10 мг (1–2 мл) и в/в введения 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.

Отравление органической фосфорной смесью: производят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Вводят в/в 5 мг биперидена лактата с повторным инъецированием до исчезновения признаков отравления.

Противопоказания

  • повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • закрытоугольная глаукома;
  • стеноз ЖКТ;
  • мегаколон;
  • обструкция ЖКТ.

С осторожностью: при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушении ритма сердца; пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку опыт применения препарата Акинетон при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти; в отдельных случаях — галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи.

При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны ССС: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы ( в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко — задержка мочи.

Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Взаимодействие с другими лекарствами

Применение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными, антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими ЛС может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение AV проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Передозировка

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей, и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот — ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря.

Проводят симптоматическую терапию.

Форма выпуска

Таблетки, 2 мг. В блистере 10 или 20 шт. 2 или 5 блистеров (по 10 или 20 табл.) или 10 блистеров в картонной пачке.

Раствор для внутривенного или внутримышечного введения, 5 мг/мл. В ампуле (вместимость 2 мл) бесцветного стекла гидролитического типа 1, с пережимом и точкой белого цвета на верхней части ампулы или цветным кольцом излома, 1 мл. Маркировка ампул может производиться двумя способами: наклеивание этикетки или нанесение маркировки методом цветной печати на стекле. 5 амп. в пленке глубокой вытяжки (в открытой форме или загерметезированная), в пачке картонной.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 5 лет.

Условия отпуска по рецепту.

Состав

Активное вещество на одну таблетку: биперидена гидрохлорид 2 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; МКЦ; кальция гидрофосфата дигидрат; крахмал картофельный; коповидон; тальк; магния стеарат; вода очищенная

  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения1 мл

Активное вещество: биперидена лактат 5 мг

Вспомогательные вещества: натрия лактат; вода для инъекций

Дополнительно

Побочные эффекты наблюдаются прежде всего на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев, когда осложнения угрожают жизни, следует избегать резкой отмены препарата.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические ЛС центрального действия, аналогичные препарату Акинетон, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под воздействием препарата Акинетон.

Паркинсонические симптомы при развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими ЛС.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон. Это явление, возможно, связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого ЛС, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Прием препарата Акинетон, в особенности в сочетании с другими ЛС центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами.

АКИНЕТОН отзывы

Как вы оцениваете эффективность АКИНЕТОН?
  • 5 июля, 2019 год
    Акинетон
    Акинетон достаточно эффективный препарат, который часто назначают при болезни Паркинсона. Он хорошо справляется со своими задачами, после начала приема замечается снижение ригидности и тремора. Акинетон способствует улучшению жизни людей с таким заболеванием как Паркинсонизм. Только этот препарат нужно уже принимать всю жизнь. Акинетон достаточно эффективный препарат, который часто назначают при болезни Паркинсона. Он хорошо справляется со своими задачами, после начала приема замечается снижение ригидности и тремора. Акинетон способствует улучшению жизни людей с таким заболеванием как Паркинсонизм. Только этот препарат нужно уже принимать всю жизнь.

АКИНЕТОН цены в аптеках

АКИНЕТОН в наличии найдено в 13 аптеках
Ютека
Москва, ЦЕНЫ ЮТЕКИ
Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Акинетон, 2 мг, таблетки, 100 шт. Desma GmbH, Италия 28400
Акинетон, 5 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 1 мл, 5 шт. Desma GmbH, Италия 21900
Люксфарма
Доставка по России
Время работы: Пн-Вс: 09:00-20:30 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Акинетон (аналог Безак, Мендилекс, Бипериден) таб. 2мг №50 Италия 1,39000
Экономия 000 руб
при резервировании
1,39000
Акинетон амп. 5мг №5 Италия 1,36000
Экономия 000 руб
при резервировании
1,36000
Аптека "Доктор Столетов"
Москва, ул. Маросейка, 2/15с 1
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Акинетон таб.2мг №100 35700
АптекаА
Москва, Москва
Время работы: Пн-Пт: 09:00-21:00, Сб: 10:00-21:00, Вс: 12:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Акинетон р-р для в\в и в\м ин 5 мг\мл амп 1 мл №5 5,50000
Акинетон тб 2 мг бл №100 3,30000
АПТЕКА ЦЮРИХ
Москва, пр. Мира, 180
Время работы: Пн-Пт: 09:00-22:00, Сб: 09:00-16:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Акинетон 100 ретард таблеток 4,74560
Акинетон 2 мг таблеток 50 1,20523
Акинетон 30 ретард таблеток 1,80785
Акинетон 5 мг/мл 5 ампул 1 мл раствор для иньекций 60262
Все аптеки