Амиодарон-Акри

Амиодарон-Акри

Инструкция по применению
1 054 просмотра
Амиодарон-Акри - антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действием.
Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов; увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного (AV) узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.
Блокируя “быстрые” натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию и снижение AV проводимости.
Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена).
По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37 % его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит Т3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу). Начало действия (даже при использовании “нагрузочных” доз) — от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 мес после прекращения его приема).
Фармакокинетика
Абсорбция медленная и вариабельная — 30-50 %, биодоступность — 30-50 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) отмечается через 4-7 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации — 1-2,5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Объем распределения — 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме крови — соответственно, в 300, 200, 50 и 34 раза).
Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плаценту (10-50 %), секретируется с грудным молоком (25 % дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови — 95 % (62 % — с альбумином, 33,5 % — с бета-липопротеинами).
Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80 % концентрации амиодарона.
Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (Т1/2) противоречивы. Выведение амиодарона после перорального приема осуществляется в 2 фазы: начальный период — 4-21 ч, во второй фазе Т1/2 — 25-110 дней. После продолжительного перорального приема средний Т1/2 — 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т. к., возможно, необходим по крайней мере 1 мес для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев). Выводится с желчью (85-95 %), почками выводится менее 1 % принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания к применению:
Препарат Амиодарон-Акри предназначен для лечения и предупреждения нарушений ритма сердца, связанных с синдромом Вольфа-Паркин-сона-Уайта (WPW), пароксизмами мерцания и трепетания предсердий; предсердной и желудочковой экстрасистолией; парасисто-лией, желудочковыми аритмиями у больных с миокардитом Шагаса; предупреждение повторной фибрилляции желудочков и предсердий; лечение желудочковой тахикардии; лечение наджелудочковой тахикардии с целью восстановления синусового ритма при мерцании и трепетании предсердий; в период реабилитации после инфаркта миокарда, если в анамнезе есть указания на ранее отмечавшиеся эпизоды аритмии. 

Способ применения:
Таблетки Амиодарон-Акри принимают внутрь целиком во время или после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.
Насыщающая доза составляет 600 мг/сутки (3 таблетки), разделенная на 2-3 приема. Курс лечения 8-15 дней. При необхо-димости дозу препарата Амиодарон-Акри можно повысить до 800-1200 мг/сутки (4-6 таблеток), на короткий период и под контролем ЭКГ. После достижения признаков насыщения переходят к поддерживающей терапии.
Поддерживающая доза. При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от инди-видуальной реакции пациента и обычно составляет от 200-400 мг/сутки (1-2 таблетки) в 1-2 приема. В случаях, когда это возможно через каждые 5 дней приема препарата делают двухдневный перерыв.
Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг. Средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг. Максимальная разовая доза - 400 мг. Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Побочные действия:
Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (часто субъективные жалобы при этом отсутствуют, но если отложения значительные и частично заполняют зрачок, возможны жалобы на появление цветных ореолов и нечеткость контуров), в редких случаях микроотслойка сетчатки, неврит зрительного нерва.
Со стороны кожных покровов: васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении), после прекращения лечения медленно исчезает в течение 10-14 дней, алопеция.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно выраженном снижении Т3 (при отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует). При длительном применении возможно развитие в редких случаях — гипотиреоза, значительно реже гипертиреоза (необходимо отменить препарат). Возможное развитие синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Со стороны дыхательной системы: при длительном применении — кашель, одышка, альвеолярный и/или интерстициальный пневмонит, пневмония, фиброз легких, плеврит, апноэ, бронхоспазм (особенно у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью или бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода), легочное кровотечение (частота неизвестна). Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при дли-тельном применении — периферическая нейропатия, миопатия (симптомы обратимы после отмены препарата), тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные расстройства; мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга) — очень редко.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, запор, метеоризм, диарея, боль в эпигастральной области, при длительном применении — токсический гепатит, холестаз, цирроз, печеночная недо-статочность.
Аллергические реакции: кожная сыпь, в том числе эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек (частота неизвестна).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к холинолитикам); синоатри-альная блокада, AV блокада, “приливы” крови к коже лица, аритмогенное действие, при длительном применении — прогрессирование симптомов хронической сердечной недостаточности, тахикардия типа “пируэт”, утяжеление течения существующей аритмии или ее возникновение. Лабораторные показатели: редко — повышение активности “печеночных” трансаминаз, при длительном применении — тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Прочие: редко эпидидимит, снижение либидо, нарушение потенции, васкулит, поражение почек с повышением уровня креатинина.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Амиодарон-Акри являются: повышенная чувствительность к йоду, к амиодарону или к другим компонентам препарата; синусовая брадикардия и синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла (при отсутствии кардиостимулятора); атрио-вентрикулярная блокада II и III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) при отсутствии кардиостимулятора; кардиогенный шок, коллапс, выраженная артериальная гипотензия; нарушение функции щитовидной железы (гипо- и гипертиреоз); беременность и период лактации (грудное вскармливание); одновременный прием с препаратами, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахиаритмию типа “пируэт” (torsade de pointe); антиаритмические средства IА класса (хинидин, дизопирамид); антиаритмические средства III класса (соталол, дофетилид, ибутилид); бепридил; другие (не антиаритмические) препараты, такие как, винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид); цизаприд; макролидные антибиотики, в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин; азолы; пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; изоластин); гипокалиемия; выраженная сердечная недостаточность; интерстициальные болезни легких; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных с печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), хронической сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде I степени.

Беременность:
Амиодарон-Акри противопоказан к применению во II и III триместре беременности, поскольку в этот период щитовидная железа новорожденного начинает аккумулировать йод, и применение амиодарона в этот период может спровоцировать развитие гипотериоза из-за увеличения концентрации йода.
Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительном количестве, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Амиодарон взаимодействует с большим числом лекарственных средств. Из-за большого периода полувыведения, возможность появления взаимодействий существует не только с одновременно применяемыми лекарственными средствами, но и с лекарственными средствами, которые будут применяться после прекращения терапии амиодароном.
Противопоказанные комбинации:
с препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа “пируэт”;
антиаритмическими средствами IA класса (хинидин, дизопирамид); антиаритмическими средствами III класса (соталолом, дофетилидом, ибутилидом); бепридилом (при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития желудочковой тахикардии, в частности потенциально летальной желудочковой тахикардии типа “пируэт” и увеличивается предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла и нарушениям AV проводимости);
другими (не антиаритмическими) препаратами, такими как, винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид); цизаприд; макролидные антибиотики, в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин; азолы; пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин (при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития желудочковой тахикардии, в частности потенциально летальной желудочковой тахи-кардии типа “пируэт”);
с ингибиторами МАО.
Не рекомендуемые комбинации
с галофантрином, пентамидином, астемизолом, терфенадином, лумефантрином, трициклическими антидепрессантами, так как возможно удлинение интервала QT, что увеличивает риск развития желудочковых нарушений ритма, в частности тахикардии типа “пируэт”;
с бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами “медленных” кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), так как могут развиться нарушения автоматизма (брадикардия) и проводимости;
со слабительными средствами, которые могут вызвать гипокалиемию, так как увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа “пируэт” (torsade de pointe);
с фторхинолонами (в частности моксифлоксацином) - возможно удлинение интервала QT.
Комбинации, при которых следует проявить осторожность
C препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, системные глюкокортикостероиды, тетракозактид, пентамидин, амфотерицин В (внутривенно), так как возможно развитие желу-дочковой тахикардии типа “пируэт” (torsade de pointe);
с антикоагулянтами для приема внутрь, так как увеличивается риск развития кровотечений (необходимо контролировать уровень протромбина и корректировать дозу антикоагулянтов);
с сердечными гликозидами, так как могут наблюдаться нарушения автоматизма (проявляются брадикардией) и нарушения предсердно-желудочковой проводимости.
Кроме того, возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса (необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, ЭКГ - контроль);
с фенитоином, циклоспорином возможно увеличение их концентрации в плазме крови (следует контролировать концентрацию фенитоина или циклоспорина в плазме крови);
колестирамин уменьшает всасывание, период полувыведения и концентрацию амиодарона;
циметидин замедляет метаболизм амиодарона, что может вызвать увеличение концентрации амиодарона в плазме крови;
средства для ингаляционной анестезии, оксигенотерапия повышают риск развития брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушения проводимости, снижения МОК;
амиодарон может подавлять поглощение натрия йодида (131-I, 123-I) и натрия пертехнетата (99mТс) щитовидной железой;
совместное применение с литием повышает риск гипотериоза;
амиодарон повышает токсичность метотрексата;
рифампицин снижает уровень амиодарона в сыворотке крови (ускорение метаболизма в печени);
амиодарон замедляет метаболизм будесонида, что в результате может привести к появлению синдрома Кушинга;
ингибиторы ВИЧ-протеаз (ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир) — повышают концентрацию амиодарона в сыворотке крови, риск развития аритмий;
симвастатин (усиление риска побочных эффектов, зависящих от дозы) типа рабдомиолиза. Доза симвостатина не должна превышать 20 мг в сутки. Если при такой дозе не удается достигнуть терапевтического эффекта, следует перейти на другой статин, не вступающий во взаимодействия такого типа;
лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие;
грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax амиодарона на 50 % и 84 % соответственно;
фентанил — риск развития брадикардии, снижения АД и сердечного выброса;
лидокаин для локальной местной анестезии и амиодарон внутрь — риск развития синусовой брадикардии;
дизопирамид, фторхинолоны, макролидные антибиотики, азолы — риск удлинения интервала QT;
с препаратами, метаболизирующимися с помощью цитохрома Р4503А4: фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, эрготамин, статины.

Передозировка:
В случае появления токсичности в виде аритмогенного эффекта препарат отменяют.
Симптомы передозировки препарата Амиодарон-Акри: снижение артериального давления, синусовая брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада, нарушение функции печени.
Лечение: промывание желудка и прием активированного угля, в случае если препарат принят недавно. В остальных случаях проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен, амиодарон и его метаболиты не удаляются при диализе. При развитии брадикардии возможно назначение атропина, бета1-адреностимуляторов, в тяжелых случаях — кардиостимуляция.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Амиодарон-Акри - таблетки 200 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2,3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав: 
1 таблетка Амиодарон-Акри содержит активное вещество: амиодарона гидрохлорид 200 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон (Коллидон CL-М), кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза).

Дополнительно:
Перед началом лечения, а также через каждые 3 месяца необходимо проводить ЭКГ контроль, при этом необходимо учитывать, что у пожилых пациентов отмечается более выраженная брадикардия, также необходимо провести рент-генологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (содержание гормонов), печени (ферментов). Частота и тяжесть побочных эффектов зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимально эффективные поддерживающие дозы.
При применении препарата Амиодарон-Акри возможны изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U. При появлении антриовентрикулярной блокады II и III степени, синоатриальной блокады, а также блокады ножек пучка Гиса лечение препаратом Амиодарон-Акри следует немедленно прекратить.
Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками поражения легких. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и легочные функциональные пробы (каждые 6 месяцев и в случае развития клинических признаков заболевания легких).
Перед началом терапии необходимо определить содержание электролитов в плазме крови. В период лечения препаратом Амиодарон-Акри регулярно проводят контроль активности ферментов печени. В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала QT), трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии).
В процессе лечения следует проводить офтальмологическое исследование (выявление значительных отложений на роговице и нарушение зрения требуют отмены амиодарона). При отмене возможны рецидивы нарушений ритма.
Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэф-фективности другой антиаритмической терапии (вызывает дисфункцию щитовидной железы плода).
После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней.
Препарат содержит йод, поэтому может оказывать влияния на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щито-видной железе. Поэтому перед началом лечения, во время его проведения и на протяжении нескольких месяцев после окончания лечения необходимо проводить исследования функции щитовидной железы. Перед проведением хирургических вмешательств, а также оксигенотерапии необходимо предупредить врача о применении препарата Амиодарон-Акри, поскольку отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых в послеоперационном периоде.
Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать пребывания на солнце или использовать эффек-тивные меры защиты.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата во время проведения общей анестезии, возможен риск развития брадикардии, выраженного снижения артериального давления, нарушения проводимости и уменьшения ударного объема сердца.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения препаратом Амиодарон-Акри следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Амиодарон-Акри отзывы

К сожалению, о Амиодарон-Акри еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о Амиодарон-Акри
Как вы оцениваете эффективность Амиодарон-Акри?

Амиодарон-Акри цены в аптеках

Амиодарон-Акри в наличии найдено в 0 аптеках
Все аптеки