АВАСТИН

• Фармакологические свойства
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Авастин - противоопухолевое средство.

Фармакологические свойства

Авастин (бевацизумаб) - гуманизированное рекомбинантное гиперхимерное моноклональное антитело, которое селективно связывается с биологически активным фактором роста эндотелия сосудов (vascular endothelial growth factor - VEGF) и нейтрализует его.

Препарат Авастин ингибирует связывание фактора роста эндотелия сосудов с его рецепторами 1 и 2 типа (Flt-1, KDR) на поверхности эндотелиальных клеток, что приводит к снижению васкуляризации и угнетению роста опухоли.
Бевацизумаб содержит полностью человеческие каркасные участки с определяющими комплементарность участками гиперхимерного антитела мыши, которые связываются с VEGF. Бевацизумаб получают по технологии рекомбинантной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) в системе для экспрессии, представленной клетками яичников китайского хомячка. Бевацизумаб состоит из 214 аминокислот и имеет молекулярный вес около 149000 дальтон.
Введение бевацизумаба приводит к подавлению метастатического прогрессирования заболевания и снижению микрососудистой проницаемости при различных опухолях человека, включая рак ободочной кишки, молочной железы, поджелудочной железы и предстательной железы.

Показания к применению

Препарат Авастин назначается при: раке ободочной кишки; метастазирующем колоректальном раке (сочетанная терапия с фторпиримидином); раке поджелудочной железы; метастазирующем раке в маммологии (сочетанная терапия с паклитакселом или капецитабином при неуместности лечения таксанами, антрациклинами); раке легкого (распространенном неоперабельном, с метастазами, рецидивирующем немелкоклеточном) в комбинаторной терапии с препаратами платины; почечно-клеточном раке (распространенном, метастазирующем) в комбинаторной терапии с интерфероном α-2а; раке яичника (распространенном эпителиальном) стадий IIIВ, IIIС, IV; первичном раке брюшины в комбинаторной терапии с паклитакселом, карбоплатином; раке фаллопиевой трубы; первичном рецидиве эпителиального рака яичника; раке предстательной железы; первичном рецидиве рака фаллопиевой трубы; первичном раке брюшины при отсутствии предшествующей терапии ингибиторами ФРЭС.

Способ применения

Введение раствора концентрата Авастин проводят внутривенно. Показано только струйное введение. Болюсная инфузия допускаться не должна. Снижение дозы при появлении побочных эффектов не проводят. Первая доза должна вводиться в течение полутора часов. При хорошей переносимости длительность последующей инфузии сокращается до часа-получаса.

Дозы для подростков, пациентов с патологиями почек не определены.
Раствор должен готовиться в условиях асептики только медицинскими работниками. Разводить Авастин растворами глюкозы недопустимо. Для разведения необходим физ. раствор в количестве, чтобы конечная концентрация бевацизумаба соответствовала 1,4-16,5 мг/мл.
Медицинский работник должен проанализировать готовый раствор на наличие механических включений, нехарактерной окраски. Из-за отсутствия консервантов препарат не может храниться в готовом виде, в виде исключения допустимо хранение в течение суток при температуре 2-8 градусов Цельсия. Отходы от приготовления препарата, остатки лекарственного средства должны утилизироваться в соответствии с правилами утилизации. Допустимо совмещение раствора с поливинилхлоридными и полиолефиновыми пакетами, инфузионными системами.

Побочные действия

Применение препарата Авастин может сопровождаться: перфорацией ЖКТ; кровоизлияниями; инфекциями; синкопе; диареей; гипертонией; дегидратацией; легочными кровотечениями; сонливостью; кровохарканием; ректальным кровотечением; застойной сердечной недостаточностью; сепсисом; запором; фебрильной нейтропенией; головной болью; транзиторной ишемической атакой; астенией; гипоксией; стоматитом; лейкопенией; артериальной тромбоэмболией; эпигастральной болью; протеинурией; нейтропенией; миалгией; абсцессом; воспалением слизистых оболочек; сухостью кожи; тромбоцитопенией; анорексией; дизартрией; периферической сенсорной невропатией; анемией; рвотой; извращением вкуса; остеонекрозом челюстных костей; тромбозом глубоких вен; кишечной непроходимостью; инсультом; слезотечением; одышкой; эксфолиативным дерматитом; суправентрикулярной тахикардией; ринитом; мышечной слабостью; реакциями гиперчувствительности; нарушением зрительной функции; носовым кровотечением; тошнотой; угасанием функций яичников; изменением окраски кожи; синдромом ладонно-подошвенной эритродизестезии; артралгией; болью в грудине; образованием фистул; перфорацией носовой перегородки; ухудшением заживления ран; гипертензивной энцефалопатией; повышением температуры; синдромом обратимой задней энцефалопатии; инфузионными реакциями; почечной тромботической микроангиопатией.

Противопоказания

Препарат Авастин не назначают при: гиперчувствительности к бевацизумабу; аллергии на препараты из яичников хомячков китайских; лактации; показаниях в педиатрии; гиперчувствительности к химерным антителам; беременности.

Беременность

Препарат Авастин противопоказан при беременности. Авастин нарушает ангиогенез плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сунитиниба малат. Риск микроангиопатической гемолитической анемии.
Препараты платины. Риск тяжелой нейтропении, инфекционных осложнений, увеличения летальности.
Таксаны. Риск тяжелой нейтропении, инфекционных осложнений, увеличения летальности.
Панитумумаб, цетуксимаб. Увеличение летальности, повышение токсичности препаратов
Р-р декстрозы. Физико-химическая несовместимость.

Передозировка

При передозировке Авастином возможно развитие сильного приступа мигрени, появление и обострение побочных реакций. Врачом проводится симптоматическая терапия. Специфический антидот не определен.

Условия хранения

Температура хранения флаконов с концентратами Авастин – 2-8 градусов Цельсия. Замораживать препарат запрещено. Встряхивание недопустимо. Срок хранения препарата Авастин – 2 года.

Форма выпуска

Авастин - концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мг/4 мл и 400 мг/16 мл.

Состав

4 мл препарата Авастин 100 мг/4 мл содержит бевацизумаба 100 мг. Вспомогательные компоненты: α-трегалозы дигидрат, гидрофосфат натрия, натрия дигидрофосфат, полисорбат 20, вода стерильная.
16 мл препарата Авастин 400 мг/16 мл содержит бевацизумаба 400 мг. Вспомогательные компоненты: α-трегалозы дигидрат, гидрофосфат натрия, натрия дигидрофосфат, полисорбат 20, вода стерильная.

Дополнительно

Терапия препаратом Авастин проводится под контролем онколога или врача, знакомого с проведением противоопухолевого лечения.
При перфорации ЖКТ терапию препаратом отменяют.
Если пациент лечится таксанами и антрациклинами в течение полугода, то терапия препаратом Авастин в сочетании с капецитабином не рекомендована.