действующее вещество:
1 флакон содержит бициллин-5, порошок 1500000 ЕД (смесь бензатина бензилпенициллина стерильного (бициллин-1) - 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли стерильной - 300000 ЕД).
Порошок для суспензии для инъекций.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Антибактериальные лекарственные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов, чувствительных к действию b-лактамаз. Код АТХ J01С ЕЗ0.
Фармакодинамика.
Препарат проявляет бактерицидное действие путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (кроме продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis ; грамотрицательных : Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Асtinomyces israelii, а также Treponema spp., анаэробных, образующие споры. К препарату устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие.
Фармакокинетика.
Препарат проявляет пролонгированное действие. При введении образуется депо препарата в мышечной ткани. Высокий уровень концентрации препарата образуется уже в первые часы после инъекции, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови в течение 28 дней и более у подавляющего большинства больных (детей и взрослых). Из организма выводится преимущественно почками, незначительное количество препарата выделяется с мокротой, потом, слюной, слезной жидкостью, проникает в грудное молоко.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в случаях, когда необходимо длительное поддержание постоянной концентрации лекарственного средства в крови.
Применение Бициллина ® -5 особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма у взрослых и детей.
Гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемов), новокаина;
Бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и тяжелые аллергические реакции.
При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспоринами, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозидами) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклиом) — антагонизм.
Бициллин ® -5 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). Не рекомендуется сочетать с нестероидными противовоспалительными средствами. Бензилпенициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.
Фармакокинетическая взаимодействие. При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.
Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпенициллина с противовоспалительными и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах). Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия путем воздействия на канальцевую секрецию почек. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).
Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, еритромиуином, тетрациклином, сульфаниламидами.
При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.
Пенициллины могут искажать диагностические тесты, например, определение глюкозы в моче с помощью медного купороса, прямой антиглобулиновая тест (тест Кумбса), некоторые тесты для определения сывороточных белков или белка в моче. Пенициллины также могут искажать результаты тестов, в которых используются бактерии, например, тест Гатри фенилкетонурией, в котором используются микроорганизмы Bacillus subtilis .
Перед началом лечения Бициллина ® -5 следует проверить пациента на переносимость препарата и сделать пробу на переносимость местных анестетиков. Необходимо выяснить, не отличались реакции на препараты группы (β-лактамным и / или новокаина) при их предварительном применении. Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначать с осторожностью.
С целью предотвращения возникновения побочных реакций следует соблюдать только внутримышечного введения препарата.
У больных с гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.
Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдались у больных, находящихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.
Для лечения симптомов анафилактической реакции может потребоваться: немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.
С особой осторожностью следует применять препарат пациентам с сенной лихорадкой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями.
Нейтропения была широко распространена у пациентов, получавших высокие дозы β-лактамов и заболеваемость была отмечена у пациентов, получавших лечение в течение 10 дней и более. Мониторинг лейкоцитов рекомендуется проводить в течение длительного времени при лечении высокими дозами.
Препарат не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом в связи с повышенным риском эритематозных высыпаний на коже. Следует иметь в виду, что у больных с сахарным диабетом может быть снижено всасывание действующего вещества с внутримышечного депо.
При тяжелых расстройствах функции почек большие дозы пенициллина вследствие нейротоксического действия могут вызвать церебральные нарушения, судороги, кому.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушением функции почек или печени. Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии высокими дозами.
Длительное применение препарата может привести к развитию колонизации стойких микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.
При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile ), рекомендуется остановить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, угнетающих перистальтику, противопоказано. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и в течение 4 месяцев после ее завершения необходимо провести серологическое исследование.
Для подавления или облегчения реакции Яриша-Герксгеймера при первом применении препарата рекомендуется вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент.
У больных сифилисом в стадии, оказывается поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша-Герксгеймера можно избежать путем применения преднизолона по 50 мг в сутки или эквивалентного стероида в течение 1-2 недель.
Следует избегать контакта кожи с пенициллинами, так как может возникнуть сенсибилизация.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Данные о применении лекарственного средства бициллином ® -5 отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
На данный момент сообщений нет, но следует иметь в виду возможность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.
Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и местного анестетика и провести предварительную внутрикожную пробу на переносимость препарата и пробу на переносимость местного анестетика!
Бициллин ® -5 вводить только внутримышечно! Введение препарата запрещено!
Детям в возрасте от 3 до 8 лет бициллином ® -5 вводить однократно в дозе 600000 ЕД 1 раз в 3 недели.
Детям в возрасте от 8 лет - в дозе 1200000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Взрослым вводить однократно в дозе 1500000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Чаще делать инъекции Бициллина ® -5 противопоказано. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет от 3 до 12 месяцев.
Правила приготовления и введения суспензии . Суспензию Бициллина ® -5 готовить асептически, непосредственно перед применением. Во флакон с препаратом под давлением вводить 9 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствора новокаина. Содержимое флакона перемешивать до образования гомогенной суспензии. Суспензию вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (2 инъекции делать в разные ягодицы).
Перед введением суспензии Бициллина ® -5 необходимо убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Если появляется кровь, иглу необходимо извлечь и инъекцию провести в другое место.
Дети.
Применять препарат детям в возрасте от 3 лет. При введении Бициллина ® -5 детям противопоказано приготовления суспензии Бициллина ® -5 с применением раствора новокаина.
Проявляется токсическим действием на центральную нервную систему: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома.
Лечение - симптоматическое, включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделять восстановлению водно-электролитного баланса.
Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, анафилактические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму; тромбоцитопеническая пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок, который может иметь летальный исход в случае несвоевременного и некачественного оказания медицинской помощи; сывороточная болезнь, возможные реакции в месте введения.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ларингоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах, головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, окраска языка в черный цвет, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит, застой желчи.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения насосной функции миокарда, колебания артериального давления, тахикардия.
Со стороны крови и лимфатической системы: положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.
Другие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникать реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолиза, для которой характерны следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменением артериального давления .
Реакция может быть опасной при сердечно-сосудистом сифилисе или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва.
4 года.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Не следует смешивать раствор Бициллина ® -5 с другими инъекционными растворами.
По 1500000 ЕД во флаконах.
По рецепту.
ОАО «Киевмедпрепарат».
Украина, 01032, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139.
