Препарат
Диакарб - диуретический, противоглаукомные, противоэпилептическое средство.
Механизм действия обусловлен избирательным угнетением карбоангидразы - фермента, который катализирует обратную реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты.
Диуретический эффект обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, усиление диуреза, повышение рН мочи, увеличение реабсорбции аммиака. Не влияет на выведение ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела уменьшает секрецию водянистой влаги и снижает внутриглазное давление. Угнетение карбоангидразы в головном мозге приводит к накоплению СО 2 в мозге и торможения чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов, что приводит противоэпилептическую активность препарата.
Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сосудистых сплетениях желудочков головного мозга и снижением выработки спинномозговой жидкости.
Фармакокинетика.
Ацетазоламид хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация С max в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема. Небольшие концентрации ацетазоламиду хранятся в крови в течение 24 часов.
Ацетазоламид распределяется во многих тканях. Благодаря высокому родству с Карбоангидраза накапливается преимущественно в тканях, содержащих этот фермент, в частности в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и центральной нервной системе. Препарат не накапливается в тканях.
Фракция с белками составляет 70-90% от общего содержания ацетазоламиду в крови. Период полувыведения составляет 4-9 часов.
Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер.
Ацетазоламид в небольших количествах проникает в грудное молоко.
Ацетазоламид не метаболизируется.
Препарат выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 часов.
Показания к применению:Показаниями к применению препарата
Диакарб являются:
- отечный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом);
- глаукома (первичная и вторичная, а также при остром приступе);
- эпилепсия (в составе комбинированной терапии);
- внутричерепная гипертензия;
- острая высотная (горная) болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его действие на симптомы болезни выражено незначительно).
Способ применения:При отечном синдроме в начале лечения препарат
Диакарб назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня подряд, а затем - однодневный перерыв.
При применении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.
Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза/сут.
Детям при приступах глаукомы Диакарб назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема.
При эпилепсии взрослым назначают по 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4-й день - перерыв. Детям в возрасте с 4 до 12 мес 50 мг/сут в 1-2 приема; 2-3 года - 50-125 мг/сут в 1-2 приема; 4-18 лет по 125-250 мг 1 раз/сут утром. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу.
У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/сут.
При горной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) в сутки; в случае быстрого восхождения - по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни - продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.
При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.
Побочные действия:Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, парестезии, анорексия, шум в ушах, близорукость; при длительном применении - дезориентация, нарушение осязания, сонливость.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях при длительном применении - нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия; при длительном применении - тошнота, рвота, диарея.
Дерматологические реакции: редко - покраснение кожных покровов, зуд.
Прочие: редко - мышечная слабость, аллергические реакции.
Противопоказания:Противопоказаниями к применению препарата
Диакарб являются: острая почечная недостаточность; печеночная недостаточность; цирроз печени; гипокалиемия; ацидоз; гипокортицизм; болезнь Аддисона; уремия; сахарный диабет; беременность; лактация; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность:Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:При совместном применении с противоэпилептическими препаратами
Диакарб усиливает проявления остеомаляции.
При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект.
При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается.
При одновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
Передозировка:Симптомы передозировки препаратом
Диакарб: возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Условия хранения:Препарат
Диакарб следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Форма выпуска:Диакарб - таблетки белого цвета, круглые, плоские.
В контурной ячейковой упаковке 12 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Состав:1 таблетка Диакарб содержит: ацетазоламид (acetazolamide) 250 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмала гликолат.
Дополнительно:С осторожностью назначают препарат
Диакарб при отеках печеночного и почечного генеза и при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой.
При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.
С осторожностью следует применять препарат у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.
Контроль лабораторных показателей
При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного обмена.