ДОРЗОЛ

ДОРЗОЛ

Инструкция по применению
5
52 просмотра

Дорзол - капли для глаз, которые применяются в лечении глаукомы.

Фармакологические свойства

Основное действующее вещество Дорзола – дорзоламид - мощный ингибитор карбоангидразы II человека. Он эффективно снижает внутриглазное давление, как связанное, так и не связанное с глаукомой.

Повышенное внутриглазное давление является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукомного сужения поля зрения.

В отличие от пероральных препаратов – ингибиторов карбоангидразы, в случае местного применения дорзоламид оказывает воздействие непосредственно в человеческом глазу, при этом требуются существенно меньшие концентрации, и потому такое применение сопровождается меньшим системным воздействием.

Карбоангидраза (СА) – фермент, который содержится во многих тканях, в том числе, в тканях глаза. У людей СА существует в нескольких изоферментах, из которых наиболее активным является СА II. СА II преимущественно содержится в эритроцитах, но встречается и в других тканях. Ингибирование СА в цилиарных отростках в глазу уменьшает выделение слез, прежде всего, замедлением создания бикарбонатных ионов, с дальнейшим уменьшением концентрации натрия и жидкости. В результате этого снижается глазное давление.

Дорзоламид является сильным ингибитором СА II у человека. После применения снижает глазное давление, несмотря на то, связано ли оно с глаукомой, или нет. Повышенное глазное давление – главный фактор риска в патогенезе повреждения глазного нерва и в потере поля зрения при глаукоме. Глазное давление снижается без обычных косвенных действий миотических средств подобно ночной слепоте, спазму аккомодации и сужению зрачка. Дорзоламид не влияет на пульс или артериальное давление, или такой эффект минимальный.

Локальное применение бета-блокаторов также снижает глазное давление уменьшением выделения слез, а также другими механизмами действия. Исследования показали, что применение дорзоламида вместе с локальным бета-блокатором дополнительно снижает глазное давление. Это явление согласовывается с ранее известным фактом о дополнительном эффекте бета-блокаторов и ингибиторов карбоангидразы.

Фармакокинетика

В отличие от ингибиторов карбоангидразы, которые принимаются внутрь, локальное применение дорзоламида дает возможность активному веществу действовать непосредственно на глаз, даже при применении в небольших дозах, что также уменьшает его системное действие.

Известно, что таким способом можно снизить интраокулярное давление без нарушения ацидобазисного равновесия и изменений в электролитах, которые сопровождают применение ингибиторов карбоангидразы.

Дорзоламид поступает в периферическое кровообращение даже при локальном применении. Для оценки величины системного ингибирования карбоангидразы при локальном применении препарата определяли концентрацию активного вещества и метаболитов в плазме и эритроцитах, а также ингибирование активности карбоангидразы в эритроцитах. Дорзоламид накапливается в эритроцитах во время длительного применения в результате селективного связывания на СА II, тогда как в плазме в свободной форме сохраняется в очень низких концентрациях. Из активного вещества образуется один N-дизэтильный метаболит, который меньше тормозит активность СА II, чем активное вещество, однако тормозит также активность менее активного изофермента (СА I). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается сначала с СА I. Дорзоламид связывается с протеинами плазмы (около 33%). Выделяется сначала с мочой, причем в неизмененной форме. Метаболит также выделяется с мочой. После прекращения применения препарата дорзоламид выводится нелинейно из эритроцитов, и характеризуется начальным быстрым снижением концентрации этого компонента и дальнейшей фазой медленного выведения с периодом полувыведения приблизительно 4 месяца.

Подобные фармакокинетические результаты получены также при длительном локальном применении дорзоламида. У некоторых больных пожилого возраста с ослабленной функцией почек (CrCl 30-60 мл/мин) наблюдаются повышенные концентрации метаболитов в эритроцитах, однако, нет разницы в степени ингибирования карбоангидразы и клинически значимых системных побочных явлений.

Показания к применению

  • повышенное внутриглазное давление;
  • открытоугольная глаукома;
  • псевдоэксфолиативная глаукома;
  • другие виды вторичной открытоугольной глаукомы;
  • в роли вспомогательной терапии при назначении бета-блокаторов или самостоятельно при неэффективности или противопоказанности бета-блокаторов.

Способ применения

Препарат Дорзол применяют по 1 капле в каждый пораженный заболеванием глаз (в конъюнктивальный мешочек), трижды в день.

При комбинированной или дополнительной терапии вводят по 1 капле дважды в день.

Для того, чтобы препарат лучше впитался, следует сразу после закапывания, закрыв глаза, слегка прижать веки и подержать так несколько секунд.

Если есть необходимость заменить дорзоламидом другое местное противоглаукомное лекарственное средство, следует приостановить лечение этим средством и начать применение Дорзолом на следующий день.

Если есть необходимость в применении нескольких офтальмологических средств местного применения, следует вводить их с перерывом в 10 минут.

Перед тем, как произвести введение препарата в глаз следует тщательно вымыть руки и избегать контакта кончика капельницы с глазом или кожей при закапывании.

При нарушении этих мер предосторожности препарат может быть заражен посторонними бактериями, а инфекция в последующем может попасть в глаза, что может иметь печальные последствия.

Дети. Данные о применении глазных капель детям ограниченные, поэтому детям препарат не применяют.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (аллергия) к одному из компонентов, которые входят в состав препарата.

Кроме того, противопоказано применение средства в случае, если у пациента имеется:

  • тяжелое нарушение функций почек;
  • гиперхлоремический ацидоз;
  • аллергия на сульфаниламидные препараты.

Не рекомендуется одновременное применение с препаратами, которые тормозят производство водянистой жидкости после фильтрационных мероприятий, так как это может вызвать отслоение сосудистой оболочки.

Не применяется в педиатрии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дорзол не рекомендуется применять при беременности.

Если существует необходимость в применении препарата в период грудного кормления, то лактацию на этот период лучше приостановить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможность взаимодействия капель Дорзол с другими лекарствами не исследовалась.

Одновременно применялись с нижеуказанными лекарствами, но без доказательств нежелательного взаимодействия: глазные капли тимолол и бетаксолол, лекарства с системным эффектом – АСЕ ингибиторы, блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе ацетилсалициловая кислота и гормоны (например, эстроген, инсулин и тироксин).

Взаимодействие дорзоламида, миотика и агониста, и адренорецепторов в течение лечения глаукомы не изучено полностью.

Дорзоламид потенцирует эффект других антиглаукомных препаратов. Ацетазоламид при приеме внутрь повышает риск развития системных побочных эффектов дорзоламида.

Эффект таких ингибиторов ацетилхолинэстеразы, как физиостигмин, галантамин, неостигмин или пиридостигмин (которые часто применяются при миастении), может быть снижен дорзоламидом.

При совместном применении с диуретиками возможна значительная потеря калия.

Назначение одновременно с фенитоином может ухудшить протекание остеопороза.

Применение салициловой кислоты совместно с дорзоламидом может привести к развитию ацидоза. Кроме того, консервант, который содержится в каплях дорзоламида (бензалкония хлорид), может взаимодействовать с мягкими контактными линзами.

Передозировка

Передозировка Дорзолом наблюдалась крайне редко. В редких случаях при передозировке наблюдались:

  • сонливость (при случайном пероральном приеме);
  • тошнота, головокружение, головная боль;
  • чувство утомляемости;
  • нетипичные сны;
  • дисфагия.

Возможны также нарушения работы центральной нервной системы, проявления астении, электролитных нарушений.

Рекомендовано проведение симптоматического лечения. Следует контролировать содержание электролитов, в частности, калия, в плазме крови, производить мониторинг рН крови.

Побочные эффекты

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Нарушения со стороны органов зрения: пощипывание и жжение, поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд в глазах, раздражение век, помутнение зрения, блефарит, иридоциклит, раздражение и покраснение, боль, шелушение век, временная близорукость (которая исчезает после прекращения лечения), отек роговой оболочки, гипотония глаза, увеит после фильтрационной операции.

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения:носовое кровотечение, синусит, ринит.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:тошнота и горький привкус во рту, раздражение в горле, сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной систем:уролитиаз.

Общие нарушения и реакции в месте применения: астения/усталость, признаки и симптомы повышенной чувствительности: локально-пальпебральные реакции, системно- ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия и редко бронхоспазм.

В случае, если вследствие приема данного препарата появились какие-либо необычные побочные эффекты, следует обратиться к лечащему врачу по поводу возможных изменений схемы лечения.

Условия хранения

Срок годности 2 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. После открытия флакона глазные капли следует применить в течение 4-х недель.

Категория отпуска по рецепту.

Форма выпуска

Производится препарат в форме глазных капель, и продается разлитым во флакончики-капельницы, по 5 мл во флакончике.

1 миллилитр препарата содержит 22,3 миллиграмма дорзоламида гидрохлорида, что соответствует 20 мг дорзоламида.

Состав

Действующее вещество: дорзоламид; 1 мл препарата содержит дорзоламида гидрохлорида 22,3 мг, что эквивалентно 20 мг дорзоламида;

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, маннит (E 421), натрия цитрат, натрия гидроксид, гидроксиэтилцеллюлоза, вода очищенная.

Дополнительно

Больным с острой глаукомой закрытоугольного типа также необходимо применение других лекарств вместе с теми, которые снижают глазное давление. Капли Дорзол не были исследованы у больных с острой глаукомой закрытоугольного типа.

Дорзоламид – это сульфонамид, и хотя он применяется локально, возможно системное всасывание. Поэтому при локальном применении возможны все побочные явления, которые наблюдаются при системном применении сульфонамида. В случае появления признаков серьезных реакций или повышенной чувствительности применение лекарства необходимо прекратить.

В случае появления признаков аллергической реакции (конъюнктивит, реакции на веках) необходимо рассмотреть возможность прекращения применения капель Дорзол.

Лечение оральными ингибиторами карбоангидразы связано с уролитиазом как результатом нарушения ацидобазисного равновесия, особенно у больных, у которых уже были почечные камни. Несмотря на то, что при применении капель Дорзол не отмечалось нарушений ацидобазисного равновесия, имеются редкие сообщения о появлении уролитиаза. Дорзоламид является ингибитором карбоангидразы для локального применения, который может системно всасываться, и у больных с почечными камнями в анамнезе может существовать повышенный риск появления уролитиаза.

У больных, которые принимают оральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид, существует повышенная возможность дополнительного системного эффекта, поэтому одновременное применение не рекомендуется.

Есть случаи появления отека роговой оболочки и необратимой декомпенсации роговой оболочки у больных, которые ранее имели хронический дефект роговой оболочки и/или перенесли хирургическое вмешательство на глазу. Таким больным дорзоламид следует применять с осторожностью.

У больных, которые принимают лекарства для предотвращения слезотечения, может наблюдаться увеит с одновременной гипотонией глаза после фильтрационной операции.

Нарушения функции печени.

Дорзол не исследовался у больных с нарушенной функцией печени, поэтому таким больным его следует применять с осторожностью.

Капли содержат хлорид бензалкония, который может вызвать раздражение глаз.

Необходимо избегать прямого контакта с мягкими контактными линзами.

Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием препарата и надеть их приблизительно через 15 минут.

Препарат изменяет цвет мягких контактных линз.

Больные пожилого возраста. Указанная дозировка касается также больных пожилого возраста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Применение препарата может повлечь за собой побочные явления, например, затуманивание зрения, головокружение, тошноту, которые могут повлиять на способность руководить автотранспортом и работать с другими механизмами.

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скоростью психомоторных реакций, особенно в начале лечения препаратом.

ДОРЗОЛ отзывы

Как вы оцениваете эффективность ДОРЗОЛ?
  • 11 декабря, 2019 год
    Глаукома
    В нашей семье есть одна наследственная проблема - потеря зрения. Насколько поняли из-за заболевания у мамы - причина всему глаукома, которую раньше не умели лечить. Так как это может передаваться по наследству - вся наша семья решила следить за здоровьем своих глаз и ходить к офтальмологу на профилактический осмотр. У... Ещё В нашей семье есть одна наследственная проблема - потеря зрения. Насколько поняли из-за заболевания у мамы - причина всему глаукома, которую раньше не умели лечить.
    Так как это может передаваться по наследству - вся наша семья решила следить за здоровьем своих глаз и ходить к офтальмологу на профилактический осмотр. У всех других все нормально со зрением, но у меня, оказывается, повышенное внутриглазное давление. И если с этим не бороться то появится глаукома.
    Для лечения врач выписал капли для глаз Дорзол.
    Их было нелегко найти в аптеке, но я справилась и заказала через интернет-аптеку. Теперь начала свой курс лечения. Посмотрим как Дорзол справится со своей работой в конце курса.
    Фото к отзыву о ДОРЗОЛ Фото к отзыву о ДОРЗОЛ