Глазные капли Дорзопт Плюс - противоглаукомный препарат.
Лекарственное средство Дорзопт Плюс содержит два активных вещества: дорзоламида гид-рохлорид и тимолола малеат. Каждый из этих компонентов снижает повышенное внутри-глазное давление в основном за счёт уменьшения секреции водянистой влаги.
Дорзоламида гидрохлорид - сильный ингибитор карбоангидразы ИИ (СА-II) человека. Инги-бирование карбоангидразы в цилиарном отростке глаза уменьшает секрецию водянистой влаги, вероятно за счёт замедления образования бикарбонат-ионов с последующим умень-шением транспорта натрия и жидкости. Тимолола малеат - неселективный блокатор β-адренорецепторов. Точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давле-ния в настоящее время точно не установлен, хотя исследования с флуоресцеином и тоногра-фические исследования указывают, что его основное действие может быть связано с умень-шением выработки водянистой влаги. Кроме того, в некоторых исследованиях для тимолола было показано усиление оттока влаги.
Комбинированный эффект этих двух веществ приводит к дополнительному снижению внут-риглазного давления по сравнению с применением каждого компонента в отдельности.
После местного применения препарат Дорзопт Плюс снижает повышенное внутриглазное давление, связанное или не связанное с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление яв-ляется главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматоз-ного сужения полей зрения.
Снижение внутриглазного давления при применении препарата не сопровождается развити-ем распространённых побочных эффектов, присущих миотикам, таких как ночная слепота, аккомодационный спазм и сужение зрачка.
Показания к применению:Капли
Дорзопт Плюс применяются для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, у которых монотерапия с применением местных пре-паратов β-адреноблокаторов недостаточно эффективна.
Способ применения:Дорзопт Плюс закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза дважды в сутки.
Для уменьшения системной абсорбции с последующим уменьшением системного побочного действия и увеличения местной эффективности препарата после закапывания рекомендуется зажать носослёзный канал или закрыть веки на 2 минуты.
При применении нескольких местных офтальмологических препаратов их следует закапы-вать не менее чем с 10-минутным интервалом.
При закапывании глазных капель следует избегать любого контакта наконечника капельни-цы с глазом или кожей.
Для обеспечения правильной дозировки нельзя увеличивать отвер-стие наконечника капельницы.
Пациентов также следует проинформировать, что при ненадлежащем обращении глазные капли могут контаминироваться распространёнными бактериями, которые вызывают инфек-ционные заболевания глаз. Применение контаминированных глазных капель может привести к серьёзному поражению глаз с последующей потерей зрения.
Детский возраст: эффективность применения препарата у детей и подростков не была уста-новлена, поэтому не следует применять препарат детям до 18 лет.
Пациенты пожилого возраста: не было выявлено различия в эффективности и безопасности препарата по сравнению с более молодыми пациентами. Тем не менее, не следует исключать возможность более высокой чувствительности к лекарственному средству у некоторых по-жилых пациентов.
Пациенты с нарушением функции печени: исследований у данной категории пациентов не проводилось, поэтому препарат следует назначать с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности препарат следует назначать с осторожностью; пациентам с тяжелой почеч-ной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) препарат противопоказан.
Препарат Дорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз. Известно, что бензалкония хлорид обесцвечивает мягкие контактные лин-зы, поэтому следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Следует снимать контактные линзы перед применением препарата и снова надевать их не раньше, чем через 15 минут после закапывания.
Побочные действия:ДорзоламидСо стороны органа зрения: воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения/усталость, парестезии.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд.
Прочие: носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь.
ТимололСо стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром сухого глаза; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: звон в ушах, парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение, депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, снижение АД, обморок, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.
Дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту.
Прочие: снижение либидо, болезнь Пейрони, системная красная волчанка.
Противопоказания:Противопоказаниями к применению капель
Дорзопт Плюс являются:
- гиперчувствительность к дорзоламиду, тимололу или любому компоненту препарата;
- реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму или случаи бронхиальной астмы в анамнезе, тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких;
- синусовая брадикардия, синдром дисфункции синусового узла, синоатриальная блокада, блокада II или III степени, что не контролируется водителем сердечного ритма, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
- тяжёлое поражение почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) или гиперхлоремический ацидоз.
Беременность:Препарат
Дорзопт Плюс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Исследований взаимодействия
Дорзопт Плюс с другими лекарственными средствами не проводилось.
Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола и блокаторов медленных кальциевых каналов, симпатолитиков, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.
При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады β-адренорецепторов (например, снижение ЧСС, депрессия).
Несмотря на то, что входящий в состав Дорзопт Плюс ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток.
В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида не было выявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах).
Существует вероятность усиления, известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Т.к. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Дорзопт Плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
Передозировка:Симптомы неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.
Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения/усталость, парестезия.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.
Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25ºC.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:Дорзопт Плюс -
капли глазные.
Флакон-капельница - 5 мл.
Состав:1 мл капель Дорзопт Плюс содержит: дорзоламида гидрохлорид 22.26 мг, что соответствует содержанию дорзоламида 20 мг; тимолола малеат 6.84 мг, что соответствует содержанию тимолола 5 мг.
Вспомогательные вещества: гиэтиллоза - 1 мг, лимонной кислоты моногидрат - 4 мг, натрия гидроксида раствор 1М - 0.066 мл, маннитол - 20 мг, бензалкония хлорид - 0.075 мг, натрия гидроксида раствор 1М/хлористоводородной кислоты раствор 1М - до рН 5.6±0.1, вода очищенная - до 1 мл.
Дополнительно:Перед началом применения препарата Дорзопт Плюс необходимо обеспечить адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением.
Дорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не paнее, чем через 20 мин после закапывания.
С осторожностью назначают препарат пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
Перед плановой хирургической операцией следует постепенно отменить препарат за 48 ч до общей анестезии, т.к. бета-адреноблокаторы усиливают действие миорелаксантов и средств для общей анестезии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
