действующее вещество: drotaverine;
1 мл дротаверина гидрохлорида 20 мг
Вспомогательные вещества: этанол (96%), натрия метабисульфит (E 223), вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТС А0ЗА D02.
С лечебной целью при:
Как вспомогательное лечение (когда применение препарата в виде таблеток невозможно) при:
Повышенная чувствительность к дротаверина или другим компонентам препарата (особенно к метабисульфита натрия); тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).
Препарат применять взрослым внутримышечно в дозе 40-240 мг в 1-3 введения.
При острых коликах препарат применять взрослым внутривенно медленно в дозе 40-80 мг.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, блокада.
Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны пищеварительного тракта : тошнота, рвота, запор.
Со стороны иммунной системы : реакции гирперчутливости, в том числе крапивница, кожные высыпания, дерматоз, зуд, гиперемия, лихорадка, озноб, повышение температуры тела, слабость, ангионевротический отек, бронхоспазм, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфита. Были сообщения о случаях анафилактического шока с фатальными и нефатальных последствиями при применении инъекционной формы.
Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию.
Общие нарушения: реакции гиперчувствительности в месте введения.
Симптомы: передозировка дротаверином ассоциировалось с нарушениями сердечного ритма и проводимости, в том числе с полной блокадой ножек пучка Гиса и остановкой сердца, которая может иметь летальный исход.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача.
Как показали результаты исследований на животных, пероральное применение препарата не вызывало ни одного случая тератогенности и эмбриотоксичности. Препарат применять в период беременности с осторожностью. Не применять дротаверин во время родов.
Из-за отсутствия данных соответствующих исследований в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.
Препарат не применять детям.
При внутривенном введении препарата пациент должен находиться в горизонтальном положении из-за риска возникновения коллапса.
Препарат применять с осторожностью при артериальной гипотензии.
Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препарата беременным женщинам (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию.
В случае повышенной чувствительности к метабисульфита натрия следует избегать парентерального введения препарата.
Следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время применения (особенно внутривенного) препарата.
При одновременном применении с леводопой возможно снижение антипаркинсонического эффекта последней. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, поскольку антипаркинсонический эффект леводопы уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.
Фармакодинамика. Дротаверин - производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибирования действия фермента фосфодиэстеразы ИV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK) приводит к расслаблению гладких мышц.
In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и ингибирует изоферменты фосфодиэстеразу ИИИ (ФДЭ iii) и фосфодиэстеразу V (ФДЭ V).
В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизу основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильной терапевтического действия на эту систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации. Средство усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.
Действие дротаверина сильнее действие папаверина, абсорбция быстрая и полнее, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина является также то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.
Фармакокинетика. Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Во многом (95-98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в крови после приема внутрь достигается через 45-60 минут. После первичного метаболизма 65% принятой дозы поступает в кровоток в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой, 30% - с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.
прозрачная зеленовато-желтая или желтая жидкость.
2 года.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.
По 2 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.
По рецепту.
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
