ЭЛИЗИУМ

• Фармаколоигческие свойства
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозировка
• Передозировка
• Побочные действия
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и другими механизмами
• Беременность
• Дети
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Форма выпуска и состав
• Условия хранения и срок годности

---

Фармаколоигческие свойства

Фармакодинамика

Дезлоратадин - это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, имеет селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадина. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, поскольку он почти не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный прием дезлоратадина в дозе 7,5 мг не влиял на психомоторную активность.

Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть сезонного аллергического ринита по результатам суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при риноконъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивались симптомами.

Фармакокинетика

Всасывание.

Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина отвечал его периоду полувыведения (примерно 27 часов) частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетических исследованиях, в котором демографические данные пациентов были сопоставимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше спустя примерно 7 часов, терминальный период полувыведения составлял около 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Метаболизм.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока еще не идентифицирован, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Дезлоратадин не угнетает CYP3A4 in vivo, исследования in vitro показали, что лекарственный препарат не угнетает CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

Выведение.

В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Показания

• Аллергический ринит
• Крапивница

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу или к лоратадину.

Способ применения и дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Передозировка

В случае передозировки применять стандартные меры для удаления неадсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдалось. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные действия

В клинических исследованиях касаемо показаний, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщали на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщали о таких побочных эффектах как повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль; он наблюдался в 5,9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и в 6,9% пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с использованием дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждение).

В пострегистрационном периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и другими механизмами

В клинических исследованиях не было обнаружено никаких ухудшений способности управлять автотранспортом у пациентов, принимавших дезлоратадин. Пациентов следует проинформировать, что очень редко при приеме дезлоратадина некоторые люди испытывают сонливость, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Беременность

Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенных свойств в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение Элизиума в этот период не рекомендуется.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение Элизиума кормления грудью не рекомендуется.

Дети

Эффективность и безопасность применения таблеток Элизиум у детей до 12 лет не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

В клинико-фармакологических исследованиях при применении препарата с алкоголем, не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационных периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении алкоголя в период лечения дезлоратадина.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество: desloratadine;

1 таблетка содержит 5 мг дезлоратадина;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, манит (Е 421), тальк, магния стеарат;

состав пленочной оболочки: Opadry Blue 03F20404 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль (макрогол), индигокармин алюминиевый лак (Е 132)).

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.