Элмирон – препарат, который назначают в лечении интерстициального цистита.
Гипотетический механизм действия пентосана с полисульфатом натрия включает местный эффект в мочевом пузыре после системного введения и выделения в мочу путем связывания гликозаминогликанов с дефицитной слизистой мочевого пузыря. Это связывание гликозаминогликанов со слизистой мочевого пузыря снижает бактериальную адгезию к внутренней поверхности мочевого пузыря, и, как следствие, также снижается частота инфекций. Предполагается, что потенциальная барьерная функция полисульфата натрия пентосана вместо поврежденной слизистой уротелия может играть роль противовоспалительной активности полисульфата натрия пентозана.
Фармакокинетика
Абсорбция. Менее 10% перорально вводимого полисульфата натрия пентосана медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и поступает в системную циркуляцию в виде неизмененного полисульфата натрия пентосана или его метаболитов. Все исследования описывают очень низкую системную доступность неизмененного полисульфата натрия пентосана после перорального приема. В целом, сообщаемая системная биодоступность после перорального введения пентосана и полисульфата натрия составляет менее 1%.
Распределение. У здоровых добровольцев однократное парентеральное введение меченного радиоактивным изотопом полисульфата натрия пентосана приводит к постепенному увеличению общей радиоактивности печенью, селезенкой и почкой (через 50 минут после 1 мг / кг внутривенно: 60% дозы в печени 7,7% в селезенке; через 3 часа после введения дозы: 60% в печени плюс селезенка и 13% в мочевом пузыре).
Биотрансформация. Пентосан полисульфат натрия широко метаболизируется путем десульфатации в печени и селезенке, и деполимеризации в почках.
Вывод. Кажущийся период полужизни в плазме полисульфата натрия пентосана зависит от пути введения. В то время как пентосан полисульфат натрия быстро выводится из кровообращения внутривенно, очевидный период полураспада в плазме после перорального введения находится в диапазоне 24-34 часов. Соответственно, пероральное введение полисульфата натрия пентосана 3 раза в день, как ожидается, приведет к накоплению полисульфата натрия пентосана в течение первых 7 дней приема (фактор накопления 5-6,7).
После перорального приема непоглощенный пентосан полисульфат натрия выводится преимущественно с калом в неизмененном виде. Около 6% введенной дозы пентосан полисульфата натрия выводится с мочой после десульфатирования и деполимеризации.
Элмирон показан для лечения болевого синдрома мочевого пузыря, характеризующегося либо гломеруляцией, либо поражением Ханнера у взрослых с умеренной или сильной болью, срочностью и частотой мочеиспускания.
Взрослые. Рекомендуемая доза полисульфата натрия пентосана составляет 300 мг / день, принимаемая в виде одной капсулы по 100 мг перорально три раза в день.
Реакция на лечение пентосаном полисульфатом натрия должна пересматриваться каждые 6 месяцев. В случае, если улучшение не достигается через 6 месяцев после начала лечения, лечение пентосаном полисульфатом натрия следует прекратить. У респондеров лечение пентосаном полисульфатом натрия следует продолжать в хроническом режиме до тех пор, пока сохраняется ответ.
Особые группы населения. Пентосан полисульфат натрия специально не изучался в особых группах пациентов, таких как пожилые люди или пациенты с почечной или печеночной недостаточностью. Для этих пациентов коррекция дозы не рекомендуется.
Детская популяция. Безопасность и эффективность пентосана полисульфата натрия у детей и подростков младше 18 лет не установлена.
Капсулы следует принимать с водой как минимум за 1 час до еды или через 2 часа после еды.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании
Болевой синдром мочевого пузыря является диагнозом исключения, и врач должен устранить другие урологические нарушения, такие как инфекция мочевых путей или рак мочевого пузыря.
Пентосан полисульфат натрия является слабым антикоагулянтом. Пациенты, подвергающиеся инвазивным процедурам или имеющие признаки / симптомы, лежащие в основе коагулопатии или другого повышенного риска кровотечения (вследствие лечения другими лекарственными средствами, влияющими на коагуляцию, такими как антикоагулянты, производные гепарина, тромболитические или антиагреганты, включая ацетилсалициловую кислоту, или нестероидные противовоспалительные лекарственные средства) следует оценивать на наличие геморрагических явлений. Пациенты, у которых в анамнезе гепарин или пентосан полисульфат натрия индуцировали тромбоцитопению, должны тщательно контролироваться при лечении препаратом.
Печеночная или почечная недостаточность
Элмирон не был изучен у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью. Поскольку имеются доказательства печеночного и почечного вклада в элиминацию пентосан полисульфата натрия, печеночная или почечная недостаточность может оказывать влияние на фармакокинетику пентосан полисульфата натрия. Пациенты с соответствующей печеночной или почечной недостаточностью должны тщательно контролироваться при лечении препаратом.
Редкие случаи пигментной макулопатии были зарегистрированы с использованием пентосана полисульфата натрия (PPS), особенно после длительного использования.
Исследование на здоровых субъектах не выявило фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий между терапевтическими дозами варфарина и пентосана полисульфата натрия. Никаких дальнейших исследований взаимодействия не проводилось.
Из-за слабого антикоагулянтного эффекта пентосана и полисульфата натрия, пациенты, которых одновременно лечат антикоагулянтами, производными гепарина, тромболитическими или антиагрегантными средствами, включая ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, должны быть оценены на предмет любого геморрагического события, чтобы адаптировать их.
Нет данных о применении пентосана с полисульфатом натрия у беременных. Исследования на животных в отношении репродуктивной токсичности не проводились.
Элмирон не рекомендуется во время беременности.
Грудное вскармливание. Неизвестно, выводится ли из организма пентосан полисульфат натрия или метаболиты в материнское молоко.
Риск для новорожденных / младенцев не может быть исключен.
Поэтому Элмирон не следует использовать во время кормления грудью.
Фертильность. Информации о потенциальном воздействии полисульфата натрия пентосана на фертильность не имеется.
Расстройства крови и лимфатической системы: анемия, экхимоз, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения, нарушения коагуляции.
Расстройство иммунной системы: светочувствительность, аллергические реакции.
Нарушения обмена веществ и питания: анорексия, прибавка в весе, похудение.
Психические расстройства: тяжелая эмоциональная способность / депрессия.
Расстройства нервной системы: головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, бессонница, гиперкинезия, парестезия.
Глазные расстройства: слезотечение, амблиопия, расстройства уха, звон в ушах
Респираторные, грудные расстройства и средостения: диспноэ.
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, диарея, диспепсия, боль в животе, живот увеличен, кровотечение из прямой кишки, расстройство желудка, рвота, язва рта, метеоризм, запор.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки: периферический отек, алопеция, сыпь, увеличенный размер родинки
Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: боль в спине, миалгия, артралгия.
Почечные и мочевые расстройства: частое мочеиспускание.
Общие расстройства: астения, тазовая боль, нарушения функции печени.
В случае передозировки, пациенты должны быть оценены на наличие потенциальных побочных эффектов пентосана полисульфата натрия, таких как желудочно-кишечные симптомы или кровотечение. В случае возникновения побочных реакций лечение может быть приостановлено до тех пор, пока симптомы не исчезнут, и лечение следует продолжать в рекомендуемой дозе после критического баланса рисков после этого.
При температуре не выше 25°С.
Срок годности 3 года.
Категория отпуска по рецепту.
Капсулы, 100 штук в упаковке.
Каждая твердая капсула содержит 100 мг полисульфата натрия пентосана.
Содержание капсулы: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.
Оболочка капсулы: желатин, диоксид титана (E171).
Перед началом приема препарата сообщите вашему врачу об уже используемых медикаментах, пищевых добавках (например, витаминах, натуральных добавках и др.), аллергических реакциях, существующих заболеваниях и текущем состоянии здоровья (например, беременность,
предстоящая операция и др.). Побочные эффекты препарата могут сильнее проявляться при определенном состоянии вашего организма.
