Эстрацит (Эстрамустин) - противоопухолевый препарат, который назначают при лечении рака предстательной железы.
Основным активным компонентом Эстрацит является эстрамустин в форме фосфата. Это – противоопухолевое средство.
Эстрамустина фосфат представляет собой соединение эстрадиола и азотистого иприта. Эстрамустина фосфат и продукты его метаболизма обладают выраженным цитотоксическим действием в отношении злокачественных новообразований предстательной железы, вызывая дегенеративные поражения опухолевых клеток.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта и полностью дефосфорилируется еще до попадания в кровяное русло. Установлено 4 метаболита: эстромустин, эстрамустин, эстрон и эстрадиол. Основным метаболитом является эстрамустин, максимальная концентрация которого (в крови - около 1000 нг/мл, в плазме - около 40 нг/мл) достигается через 2 - 3 часа после приема препарата в дозе 7,5 мг/кг. Выводится, в основном, с желчью. Длительное применение препарата в терапевтических дозах не вызывает кумуляции циркулирующих метаболитов.
Исследований в отношении особенностей фармакокинетики в особых группах пациентов (пациенты с почечной и печеночной недостаточностью, пациенты пожилого возраста) не проводилось.
Эстрацит применяется при лечении некоторых типов онкологических заболеваний, в том числе в педиатрии. В частности, для лечения:
Внутрь.
Суточная доза составляет от 10 до 14 мг/кг массы тела (4-9 капсул в день), разделенная на 2 или 3 приема по 2-3 капсулы. Рекомендуемая начальная доза - 4-6 капсул до достижения дозы не менее 10 мг/кг. Капсулы рекомендуется принимать не менее, чем за 1 час до еды или через 2 часа после еды, запивая водой.
При отсутствии эффекта в течение 3-4 недель лечение должно быть прекращено. При улучшении клинической картины заболевания лечение лекарственным средством Эстрацит в указанных выше дозах следует продолжать как минимум в течение 3-4 месяцев в зависимости от проявления терапевтической эффективности и развития побочных явлений. В случае развития выраженных побочных явлений дозу препарата следует соответствующим образом уменьшить. У пациентов, ранее получавших гормональную терапию, прием Эстрацита может быть начат без перерыва.
Длительность терапии должна составлять 30 - 90 дней до определения целесообразности продолжения лечения врачом. Терапию следует продолжать все время, пока наблюдается положительный клинический ответ на проводимое лечение. Некоторые пациенты находились на терапии препаратом в дозах от 10 до 16 мг на кг веса тела в сутки на протяжении более 3 лет.
Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с печеночной недостаточностью может потребоваться корректировка дозы, поскольку эстрамустин в основном выводится из организма путем биотрансформации. Пациенты с почечной недостаточностью: Поскольку эстрамустин может влиять на метаболизм кальция и фосфора, его следует с осторожностью использовать у пациентов с почечной недостаточностью.
Пациенты пожилого возраста:возраста не требуется.
В случае пропуска очередного приема препарата необходимо проконсультироваться с врачом!
Гиперчувствительность к эстрадиолу, азотистому иприту и другим компонентам препарата;
С осторожностью
Не применяется в педиатрии.
Препарат предназначен только для лечения мужчин. Его противопоказано применять в лечении беременных женщин и женщин в период лактации.
Ввиду того, что эстрадиол и азотистый иприт обладают мутагенной активностью, во время лечения эстрамустином мужчины должны использовать надежные методы контрацепции.
До настоящего момента случаев передозировки не описано. При передозировке можно ожидать развития вышеперечисленных побочных явлений в более выраженной форме, особенно со стороны системы пищеварения.
Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. В течение последующих шести недель после передозировки Эстрацита необходимо контролировать функцию печени и гематологические показатели.
Эстрогены повышают как терапевтическую активность, так и токсичность трициклических антидепрессантов (вероятно путем ингибирования их метаболизма). Молоко, молочные продукты и препараты, содержащие кальций, магний или алюминий, могут нарушить всасывание эстрамустина (образование нерастворимых солей последнего с ионами.
Взаимодействие Эстрацита с ингибиторами АПФ может повысить риск развития ангионевротического отека.
При появлении какой-либо из перечисленных ниже побочных реакций, а также реакции, не упомянутой в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу!
Наиболее частые нежелательные реакции включают гинекомастию и импотенцию, тошноту/рвоту и задержку жидкости/отеки.
Наиболее серьезными реакциями являются тромбоэмболия, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность и, редко, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости, застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца (включая инфаркт миокарда), тромбоэмболия, повышение артериального давления, стенокардия, тромбофлебит, судороги ног.
Со стороны дыхательной системы: отек, одышка, выделения в верхних отделах дыхательных путей, охриплость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и рвота, особенно в течение первых двух недель лечения, диарея, нарушения функции печени, легкие желудочно-кишечные расстройства, анорексия, вздутие живота, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, чувство жжения в глотке, жажда.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения и тромбоцитопения (редко).
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия и импотенция.
Со стороны центральной нервной системы: мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанное сознание, летаргия (редко), эмоциональная неустойчивость, бессонница, чувство тревоги.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сухость кожи, склонность к образованию кровоподтеков, приливы, шелушение кожи на кончиках пальцев, истончение волос, алопеция.
Прочие: боль в груди, слезотечение, реакции гиперчувствительности (в т.ч. аллергическая кожная сыпь), редко - ангионевротический отек (отек Квинке и отек гортани), в основном при одновременном приеме с ингибиторами АПФ. При развитии ангионевротического отека терапия Эстрацитом должна быть немедленно прекращена.
Капсулы по 140 мг; по 100 капсул вместе с капсулой с осушителем во флаконе темного стекла (тип III), закрытом винтовой крышкой из полиэтилена высокой плотности; 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Срок годности – 2 года.
Температура хранения не должна быть выше 25°С.
Каждая капсула содержит:
Активное вещество: эстрамустина фосфата натриевая соль, моногидрат - 156,7 мг (эквивалентно 140 мг эстрамустина фосфата);
Вспомогательные вещества: тальк (Е553), натрия лаурилсульфат (Е487), кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200) (Е551), магния стеарат (Е470); оболочка капсул: титана диоксид (Е171), желатин, чернила черные (шеллак (Е904), соевый лецитин (Е322), противопенный компонент DC 1510 (на основе диметилполисилоксана), 2-этоксиэтанол, железа оксид черный (Е172). Описание:
Лечение Эстрацитом должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.
Пациенты с диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе приема Эстрацита в связи с возможным снижением толерантности к глюкозе. Во время лечения Эстрацитом пациентам необходимо проводить периодический контроль артериального давления (возможность развития гипертензии).
У некоторых пациентов, принимавших Эстрацит, отмечалось обострение ранее наблюдавшегося или находящегося в начальной стадии развития периферического отека или застойной сердечной недостаточности. Такие заболевания как эпилепсия, мигрень или нарушение функции почек, прогрессирующие в случае задержки жидкости, требуют особого внимания.
Так как Эстрацит может оказывать влияние на метаболизм кальция и/или фосфора, он должен назначаться с осторожностью пациентам с метаболическими поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недостаточностью. У больных раком предстательной железы и остеобластными метастазами повышен риск гипокальциемии, в связи с чем необходимо тщательно контролировать содержание кальция в сыворотке крови.
Эстрацит может недостаточно метаболизироваться у пациентов с нарушениями функции печени. Контроль функции печени должен проводиться регулярно с определенными интервалами.
Поскольку некоторые эндокринные функции и функции печени подвержены влиянию эстрогенсодержащих препаратов, это может отразиться на соответствующих значениях лабораторных показателей.
Влияние на способность к управлению автомобилем или механизмами
Влияние эстрамустина на способность к управлению автомобилем и механизмами не подвергалось системной оценке.
