Езафосфина относится к кардиологическим препаратам. Средство применяется в реанимации, при неотложных кардиологических и неврологических проблемах со здоровьем.
Активное вещество - D-фруктозо-1,6-дифосфат - обеспечивает потребности организма в фосфатах, помогает ему справиться с болезнью в критических состояниях. Фосфат является основным анионом во внутриклеточных жидкостях. Он содержится в плазме крови как в неорганической, так и в органической форме и является компонентом фосфолипидов, коферментов и нуклеиновых кислот. Фосфаты играют важную роль в различных физиологических процессах, например участвуют в построении высокоэнергетических связей (АТФ), транспортировке кислорода к тканям (2,3-дифосфоглицерата), регулировании гликолиза, поддержании pH плазмы крови и мочи.
У взрослых уровень фосфатов в норме находится в диапазоне от 0,8 до 1,5 ммоль/л.
Гипофосфатемию часто отмечают в широком диапазоне клинических ситуаций, как острых (переливание крови, применение экстракорпорального кровообращения), так и хронических, таких как алкоголизм и похмелье, длительный прием антацидов, связывающих фосфаты, тяжелые и обширные ожоги, диабетический кетоацидоз, респираторный алкалоз, период выздоровления после хирургических вмешательств, гиперпаратиреоз, дефицит витамина D. Замечено, что прием фосфатов улучшает функцию дыхательных мышц у пациентов с дыхательной недостаточностью на фоне ХОБЛ и недостаточного питания, сопровождающихся гипофосфатемией. Тяжелая гипофосфатемия может также часто возникать у пациентов, находящихся на парентеральном питании, при получении недостаточного количества фосфатов.
Клинические признаки гипофосфатемии, такие как парестезии, гипотония мышц и гипервентиляция легких, чаще всего появляются в случае тяжелого дефицита фосфатов. При отсутствии выраженных клинических проявлений о дефиците фосфатов также может свидетельствовать нарушение некоторых метаболических функций. Также установлено, что получение достаточного количества фосфора важно для нормального усвоения аминокислот и углеводов во время парентерального питания. Введение органических фосфатов, которые активно метаболизируются, таких как фруктозо-1,6-дифосфат, позволяет быстро восстановить физиологический уровень фосфатов в плазме крови.
В смесях для полного парентерального питания совместимость фруктозо-1,6-дифосфата с катионами, в частности с ионом кальция, намного выше, чем у неорганических фосфатов.
Фармакокинетика. Через 5 мин после окончания введения в дозе 250 мг/кг массы тела концентрация в плазме крови — 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата. Т½ из плазмы крови составляет 10–15 мин. Фруктозо-1,6-дифосфат выводится из плазмы крови благодаря его распределению во внесосудистом пространстве и быстрому превращению в монофосфат, триозофосфаты и неорганические фосфаты под действием фосфатаз и других ферментов, содержащихся в мембране эритроцитов и плазме крови.
Ишемия (в составе комплексной терапии). Гипофосфатемия (в том числе при шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, длительном голодании, хронической дыхательной недостаточности). Оперативное вмешательство с использованием экстракорпорального кровообращения. Парентеральное питание. Нарушение периферического кровообращения.
Готовый к применению р-р следует вводить с помощью инфузионной системы, вложенной в пачку (или любого другого устройства для инфузий), следуя изложенным ниже инструкциям. Введение р-ра в/в следует проводить, сняв крышку типа флип-офф из алюминиевого обжимного колпачка флакона и повернув ее.
Вводить р-р рекомендуется со скоростью около 10 мл/мин.
Использовать сразу после снятия крышки. Готовый для применения р-р должен быть прозрачным, без видимых частиц и применяться для одного непрерывного введения. Случайные остатки препарата не следует использовать.
В зависимости от тяжести клинического состояния, рекомендуемая суточная доза находится в пределах 70–160 мг/кг массы тела действующего вещества, у взрослых, как правило, соответствует 1 флакону препарата Езафосфина в сутки. Доза вводимого препарата определяется в зависимости от степени гипофосфатемии, чтобы избежать чрезмерной фосфорной нагрузки. Для пациентов, которые находятся на полном парентеральном питании, доза определяется с учетом суточной нормы потребления фосфора.
При применении препарата в повышенных дозах рекомендуется разделить суммарную суточную дозу на 2 введения.
Препарат не следует применять в дозах, превышающих рекомендуемые.
Наследственная непереносимость фруктозы, гиперфосфатемия, почечная недостаточность, повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата.
Возможны: боль в месте введения, раздражение кожи, тромбоз, флебит (при экстравазации); покраснение кожи, учащенное сердцебиение, онемение конечностей (в случае введения препарата со скоростью более 10 мл/мин); повышение температуры тела.
Очень редко: аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока.
При возникновении побочных реакций препарат следует немедленно отменить, а неиспользованную жидкость оставить для исследования.
При проведении доклинических исследований ни одного прямого или косвенного негативного влияния препарата на течение беременности, развитие зародыша/плода, роды или постнатальное развитие не выявлено.
Дети. Дозу препарата для детей устанавливают в соответствии с массой тела.
Случаи фармакологических взаимодействий неизвестны.
Несовместимость. Препарат Езафосфина несовместим с другими р-рами для инфузий с содержанием веществ, являющихся нерастворимыми при pH 3,5–5,8, или р-рами, содержащими повышенные количества солей кальция в щелочной среде.
При отсутствии данных исследований совместимости препарат Езафосфина не следует смешивать с другими лекарственными средствами.
Случаи передозировки неизвестны.
В любом случае чрезмерное и/или слишком частое применение препарата Езафосфина теоретически может вызвать гиперфосфатемию, что, в свою очередь, может привести к развитию гипокальциемии.
Лечение включает немедленную отмену препарата и коррекцию электролитного дисбаланса, который стал результатом введения препарата.
Может возникнуть необходимость в специальных мероприятиях с целью уменьшения выраженности фосфатемии, таких как пероральный прием фосфорсодержащих хелатобразующих агентов или гемодиализ.
При температуре не выше 25 °С.
Порошок лиофилизированный для раствора для инфузий 5 г флакон с растворителем во флаконах по 50 мл,
Раствор для инфузий 10 г/100 мл флакон 100 мл,
D-фруктозо-1,6-дифосфат натриевой соли гидрат 10 г/100 мл.
Экстравазация во время инфузии может вызвать боль и местное раздражение.
Если во время инфузии р-ра у новорожденных детей возникает повышенное потоотделение, это может быть наследственная непереносимость фруктозы. В этом случае инфузию следует немедленно прекратить и принять все меры для уравновешивания метаболической ситуации.
Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме крови во время лечения. У пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин рекомендуется контролировать уровень фосфата в плазме крови и в случае необходимости снизить дозу препарата.
Езафосфина 10 г/100 мл содержит 44 ммоль натрия, Езафосфина 5 г/50 мл содержит 30 ммоль натрия. Это необходимо учитывать при лечении пациентов, которым требуется получение контролируемого количества натрия.
Из-за наличия натрия метабисульфита введение препарата Езафосфина, р-ра для инфузий 10 г/100 мл, может иногда приводить к возникновению тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.
Р-р нельзя использовать, если он не является абсолютно прозрачным.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами.
Езафосфина не влияет или оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.
