ФИРАЗИР

ФИРАЗИР

Инструкция по применению
5
243 просмотра

Фиразир - средство, которое назначается при острых приступах наследственного ангионевротического отека.

Фармакологические свойства

Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B2-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.

Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.

Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B2-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.

После п/к введения абсорбция быстрая, Tmax составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. Vss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

Способ применения

Фиразир вводят п/к в виде инъекционного раствора с концентрацией 30 мг/3 мл в область живота. Частота введения - не более 3 раз/сут с интервалом 6 ч.

Длительность применения устанавливают индивидуально.

Передозировка

Не отмечено случаев передозировки препарата Фиразир.

Симптомы: в клиническом исследовании препарат применялся у здоровых добровольцев в дозе 3,2 мг/кг в/в (что приблизительно в 8 раз превышало терапевтическую дозу). Введение препарата Фиразир сопровождалось кратковременной артериальной гипотензией и/или местной реакцией (покраснение, зуд в месте инъекции).

Лечение: специального лечения не проводится.

Побочные эффекты

Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.

Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.

Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к икатибанту.
  • одновременный прием ингибиторов АПФ;
  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью. Самостоятельное применение препарата в амбулаторных условиях. Введение препарата Фиразир больным, которым препарат назначается впервые, следует проводить в стационаре или в амбулаторных условиях под руководством врача. В случае недостаточного эффекта препарата при самостоятельном его введении, а также при возобновлении или продолжении нарастания отека, пациенту следует обратиться к врачу, дальнейшее введение препарата проводится в стационаре.

Обязательна госпитализация больных с симптомами отека гортани, в т.ч. в случаях, когда приступ купируется после самостоятельного введения препарата в амбулаторных условиях.

Ишемическая болезнь сердца. При сопутствующей ишемической болезни сердца, учитывая свойства антагониста рецепторов В2, нельзя исключить возможность ухудшения функции миокарда и снижения коронарного кровообращения. Поэтому с осторожностью следует назначать Фиразир пациентам с острым коронарным синдромом.

Инсульт. Икатибант может снижать положительный нейропротективный эффект брадикинина поздней фазы, хотя очевиден факт положительного влияния блокады рецепторов В2 в острый период нарушения мозгового кровообращения. Следовательно, необходимо с осторожностью назначать икатибант пациентам в первые недели инсульта.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Взаимодействие препарата Фиразир с изоферментами цитохрома P450 (CYP) не установлено.

Одновременное применение препарата Фиразир и ингибиторов АПФ не изучалось.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Раствор для подкожного введения. В упаковке 1 флакон 3 мл с 30 мг активного вещества.

Состав

1 мл содержит активное вещество: икатибант (свободное основание)10 мг(соответствует содержанию икатибанта ацетата около 12,5 мг) Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 0,64 мг; уксусная кислота ледяная — 1,32 мг; натрия хлорид — 7,45 мг; вода для инъекций — до 1 мл.

ФИРАЗИР отзывы

Как вы оцениваете эффективность ФИРАЗИР?
  • 18 июля, 2019 год
    Отек Квинке
    Отек Квинке - очень опасное проявления реакции организма на аллерген, или химическое вещество. Очень важно вовремя предоставить необходимую медицинскую помощь, поскольку результат может быть плачевним. Одним из средств, которые используются для лечения Отек Квинке или ангионевротического отека, а именно наследственного, является Фиразир. Но препарат достаточно дорогой. И я не... Ещё Отек Квинке - очень опасное проявления реакции организма на аллерген, или химическое вещество. Очень важно вовремя предоставить необходимую медицинскую помощь, поскольку результат может быть плачевним. Одним из средств, которые используются для лечения Отек Квинке или ангионевротического отека, а именно наследственного, является Фиразир. Но препарат достаточно дорогой. И я не знаю есть ли у него более дешевые аналоги.

ФИРАЗИР цены в аптеках

ФИРАЗИР в наличии найдено в 3 аптеках
Аптека Бурденко
Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Фиразир р-р д/и п/к 10мг/мл шпр комп игл 3мл N1x1 Рентшлер Биотехнолоджи ГЕР 15,00000
Аптека "Планета здоровья"
Москва, Ереванская ул., 28, к.1
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Фиразир N1 р-р д/и п/к 10мг/мл шпр комп игл 3мл. Рентшлер Биотехнолоджи ГмбХ, Германия 55,00000
АптекаА
Москва, Москва
Время работы: Пн-Пт: 09:00-21:00, Сб: 10:00-21:00, Вс: 12:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Фиразир р-р д/и п/к 10мг/мл шпр комп игл 3мл N1x1 16500
Все аптеки