Механизм действия
Гатибакта связан с ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.
Гатифлоксацин относится к 8-метоксифторхинолонам, обладает антибактериальной активностью относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
К действию препарата чувствительны следующие виды микроорганизмов:
грамположительные: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
грамотрицательные: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophilus раrаinfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу);
атипические возбудители: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophilia, Ureaplasma;
умеренно чувствительные:
грамположительные: Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
грамотрицательные: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens., Clostridium ramosum;
атипические возбудители: Legionella pneumophila, Cоxiella burnetii.
К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как Mycobacterium tuberculosis, Helicobacter pylori.
Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, принимающим участие в репликации ДНК возбудителей. Топоизомераза IV является ферментом, который играет ведущую роль в делении хромосом ДНК при делении бактериальной клетки.
Фармакокинетика. Гатифлоксацин хорошо всасывается в ЖКТ после перорального применения.
Абсолютная биодоступность — 96%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после перорального приема. Связывание с белками плазмы крови — 20%.
Хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется по биологическим жидкостям: высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных пазухах носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, кожи, тканях и секрете предстательной железы, слюнной жидкости, желчи, семенной жидкости, во влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.
Гатифлоксацин биотрансформируется в организме и выделяется почками. Средний период полувыведения — 7–14 ч (не зависит от дозы и режима применения).
В экспериментальных исследованиях гатифлоксацин проникал через плаценту и в грудное молоко.
Показания к применению:Препарат
Гатибакт применяется для лечения инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, такими как:
– инфекции дыхательных путей (в том числе острый бронхит, обострение хронического бронхита, острый синусит, негоспитальная пневмония);
– инфекции почек и мочевыделительной системы (в том числе осложненные инфекции мочевых путей, острый пиелонефрит, неосложненные инфекции мочевых путей (цистит);
– неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
– неосложненная уретральная гонорея у мужчин;
– эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин.
Способ применения:Препарат
Гатибакт принимают независимо от приема пищи.
При острых и осложненных хронических бронхитах, пневмонии, инфекции кожи и подкожной клетчатки, остром пиелонефрите и осложненных инфекциях мочевыделительного тракта доза препарата составляет 400 мг один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки, в течение 7-10 суток.
При остром синусите назначают 400 мг один раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 суток.
При неосложненных инфекциях мочевого тракта (цистит) начальная доза препарата составляет 400 мг или 200 мг один раз в сутки на протяжении 3 суток.
При неосложненной уретральной гонорее у мужчин, цервикальной гонорее у женщин - 400 мг один раз в сутки.
Поскольку гатифлоксацин выделяется в основном путем почечной экскреции, пациентам с клиренсом креатинина < 40 мл / мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе, требуется коррекция режима дозирования.
Побочные действия:Головокружение, рвота, диарея, вагинит, боль в животе, головная боль, нарушение вкуса, аллергические реакции, озноб, жар, боль в спине, боль в груди, учащенное сердцебиение, запор, диспепсия, глоссит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы ротовой полости, периферические отеки, беспокойный сон, бессонница, парестезии, тремор, расширение сосудов, диспноэ, фарингит, потливость, нарушение зрения, звон в ушах, дизурия и гематурия.
Гатифлоксацин может быть причиной нарушений центральной нервной системы, включая нервозность, беспокойство, бессонница, кошмары или паранойю.
Противопоказания:
Гатибакт противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к гатифлоксацину и другим компонентам этого препарата, беременным, женщинам кормящим грудью, детям до 18 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Прием
Гатибакта через 1 час после приема циметидина (один раз в сутки, перорально в дозе 200 мг) не изменяет фармакокинетику гатифлоксацина.
Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутривенно введенного мидозолама.
Одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику каждого из препаратов.
Одновременное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику каждого из препаратов, протромбиновое время не изменился, но подобная комбинация требует контроля показателей свертывающей системы крови.
Одновременное применение гатифлоксацина и глибурида (при стабильном состоянии один раз в сутки) пациентами с сахарным диабетом 2-го типа не имело значительного влияния на кинетику каждого из препаратов, уровни глюкозы натощак не изменились.
Одновременное применение гатифлоксацина и дигоксина не дали значительного эффекта по изменению фармакокинетики гатифлоксацина.
У пациентов, у которых обнаружены признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксина в сыворотке крови должна быть проверена и доза дигоксина откорректирована соответственно.
Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при параллельном применении гатифлоксацина и пробенецида.
В ходе доклинических и клинических исследований выявлено, что при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами может повыситься риск расстройств ЦНС и судорог.
Передозировка:
В случае приема передозировки
Гатибакта необходимо провести промывание желудка. Пациент должен находиться под контролем и получать симптоматическое лечение. Нужно применять соответствующую состояния гидратационную терапию. Гатифлоксацин недостаточно эффективно выводится из организма путем гемодиализа (приблизительно 14% в течение 4 часов) или с помощью форсированного гемодиализа (приблизительно 11% через 8 дней).
Условия хранения:Гатибакт следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Формы выпуска:Гатибакт - таблетки, покрытые оболочкой, по 200 мг, 400 мг № 10, № 4.
Состав:
Действующее вещество
Гатибакта - Гатифлоксацин.