Гленцет является противоаллергическим, H1-антигистаминным препаратом препаратом с противозудным и антиэкссудативным действием.
Левоцетиризин - (R)-энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах седативный эффект очень слабо выражен. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и продолжается в течение 24 ч. Не оказывает влияние на интервал QT на ЭКГ.
ФармакокинетикаФармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и варьирует незначительно у разных людей.
Абсорбция. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияние на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность 100%. Tmax — 0,9 ч, Cmax в крови — 207 нг/мл. Vd — 0,4 л/кг. Степень абсорбции зависит от дозы и не нарушается при приеме пищи, но при приеме пищи Cmax снижается и замедляется ее достижение.
Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через ГЭБ у человека отсутствуют. Левоцетиризин проникает в грудное молоко.
Метаболизм. У людей метаболизируется менее 14% дозы левоцетиризина, т.к. предполагаемые различия в фармакокинетическом профиле левоцетиризина вследствие генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов незначительны. Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и О-дезалкилировании и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования главным образом осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, в то время как окисление ароматического кольца происходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-изоформ. Левоцетиризин при приеме внутрь в дозе 5 мг и/или превышении Cmax в плазме крови не оказывает влияние на активность СYP-изоферментов 1A2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4. Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.
Выведение. T1/2 — 7–10 ч. Общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч, преимущественно с мочой (85,4% от принятой дозы).
Почечная недостаточность. Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина, поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с клиренсом креатинина. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80% по сравнению с данным показателем у здоровых людей. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа, составляет менее 10%.
Показания к применению:Препарат
Гленцет применяется в симптоматическом лечении следующих состояний и заболеваний: круглогодичный и сезонный аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); сенная лихорадка (поллиноз); крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая; отек Квинке; другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Способ применения:Таблетки
Гленцет принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи.
Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием.
Взрослые, подростки и дети старше 6 лет. Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 табл.).
Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина продолжительностью до 6 мес у взрослых пациентов.
При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 нед) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 нед) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
Курс лечения поллиноза устанавливает врач; в среднем составляет 1–6 нед.
При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.
Побочные действия:Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органным классам в соответствии е классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); очень редко (<1/10000).
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции.
Со стороны метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна — повышение аппетита.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — сонливость; редко — головокружение; очень редко — агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги; частота неизвестна — бессонница, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, обморок, тревога, тремор, дисгевзия, суицидальные мысли.
Со стороны органа слуха: частота неизвестна — вертиго.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна — нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.
Со стороны ССС: очень редко — ощущение сердцебиения, тахикардия; частота неизвестна — тромбоз яремной вены, стенокардия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — одышка; частота неизвестна — усиление симптомов ринита.
Со стороны ЖКТ: часто — сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — боли в животе; очень редко — тошнота, диарея; частота неизвестна — рвота.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна — дизурия, задержка мочи.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница; частота неизвестна — гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко — миалгия.
Общие нарушения: часто — утомляемость; нечасто — астения; частота неизвестна — периферические отеки.
Со стороны лабораторных и инструментальных данных: очень редко — нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Противопоказания:Противопоказаниями к применению препарата
Гленцет являются: повышенная чувствительность к левоцетиризину, компонентам препарата, производным пиперазина; тяжелая хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин); непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период лактации; детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: повреждение спинного мозга; гиперплазия предстательной железы, а также наличие других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; хроническая почечная недостаточность с Cl креатинина более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); одновременное употребление алкоголя (см.
«Взаимодействие»).
Беременность:Применение препарата
Гленцет при беременности противопоказано.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
Исследования взаимодействия рацемата цетиризина показали отсутствие клинически значимого взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.
Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс цетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
При одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) экспозиция цетиризина увеличивается (40%), а экспозиция ритонавира изменяется незначительно.
Степень всасывания цетиризина не снижается под воздействием пищи, хотя скорость всасывания уменьшается.
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее действие на ЦНС, возможно усиление этого действия.
Передозировка:Симптомы передозировки препаратом
Гленцет: сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.
Лечение: специфического антидота левоцетиризина нет. Рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.
Условия хранения:Препарат
Гленцет следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:Гленцет - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
В стрипе из алюминиевой фольги, 7, 10 или 14 шт. В блистере из белой непрозрачной пленки ПВХ/ПВДХ-алюминиевой фольги, 7, 10 или 14 шт. 1, 2 или 5 стрипов, или 1, 2 или 5 блистеров в картонной пачке.
Состав:1 таблетка Гленцет содержит активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Таблеттоза 100); МКЦ (авицель РН 112); кремния диоксид коллоидный (аэросил 200); магния стеарат.
Оболочка пленочная: Opadry белый Y-1-7000 (гипромеллоза 5сР, титана диоксид, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400).
Дополнительно:Во время лечения препаратом
Гленцет не рекомендуется принимать этанол.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
