Кеторолак

Кеторолак

Инструкция по применению
1 668 просмотров
Кеторолак - нестероидный противовоспалительный препарат. 
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. 
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь -S и +R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (-)S формой. 
Препарат не влият на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. 
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. 
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно, через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. 
Фармакокинетика 
При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте — максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови (0,7 - 1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирамипища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 
99 % препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. 
Биодоступность — 80-100 %. Время достижения равновесной концентрации (СSS) при пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг — 0,39-0,79 мкг/мл. объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20 %. 
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приемапервой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — составляет 7,9 нг/мл. 
Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.
Выводится на 91 % почками, 6 % — через кишечник. 
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек со-ставляет в среднем 5,3 ч. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч. 
Не выводится в ходе гемодиализа. 

Показания к применению: 
Препарат Кеторолак предназначен к применению для устранения болевого синдрома средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.). 

Способ применения: 
Кеторолак применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. 
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней. 

Побочные действия: 
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т. ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит. 
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза. 
Со стороны органов чувств: редко: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т. ч. нечеткость зрительного восприятия). 
Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания). 
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз. 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД, ред-ко — отек легких, обморок. 
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения. 
Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечениие, ректальное кровотечение. 
Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопа-пуллезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с оз-нобом и без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенва-Джонсона, синдром Лайелла. 
Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения. 
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). 
Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость, редко — отек языка, лихорадка. 

Противопоказания: 
Противопоказаниями к применению препарата Кеторолак являются:
- Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным средствам, «аспириновая» астма, бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация. 
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.
ч. гемофилия). 
- Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л). 
- Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кровотечения. 
- Беременность, роды и период лактации. 
- Детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены). 
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей. 
С осторожностью — бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки. 

Беременность:
Применять препарат Кеторолак в период беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 
Одновременное применение Кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. 
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато — и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (кон-тролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). 
Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, анти-агрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижает синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. 
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства. 
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогли-кемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. 
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т. ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижает клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. 

Передозировка: 
Симптомы передозировки препаратом Кеторолак: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. 
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненноважных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа. 

Условия хранения: 
В сухом, защищенном от света, при температуре не выше 25º С. 
Хранить в недоступном для детей месте!  

Форма выпуска: 
Кеторолак - таблетки по 10 мг. 
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или по 20 таблеток в банке полимерной. 
2 контурные ячейковые упаковки или одну банку полимерную вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. 

Состав: 
1 таблетка Кеторолак содержит активное вещество: кеторолака трометамин - 10 мг. 
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный (лактоза), магния стеарат. 

Дополнительно: 
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24 — 48 ч. 
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. 
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза. 
Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.). 

Кеторолак отзывы

К сожалению, о Кеторолак еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о Кеторолак
Как вы оцениваете эффективность Кеторолак?

Кеторолак цены в аптеках

Кеторолак в наличии найдено в 2 аптеках
Интернет-аптека А-Фарм
Доставка по России
Время работы: Пн-Вс: 09:00-18:00 Сейчас закрыто
Доставка от семи дней
directionsМаршрут
КЕТОРОЛАК р-р д/ин. 3% амп. 1 мл №10 Микрохим (Украина, Рубежное) 2,40000
КЕТОРОЛАК ГРИНДЕКС р-р д/ин. 3% амп. 1 мл №10 Grindeks (Латвия) 4,30000
КЕТОРОЛАК раствор для инъекций 3% амп. 1мл №10 Лубныфарм (Украина, Лубны) 1,80000
Ютека
Москва, ЦЕНЫ ЮТЕКИ
Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Кеторолак (для инъекций), 30 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 10 шт. Тривиум-XXI, Россия 2800
Кеторолак, 10 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 20 шт. Борисовский ЗМП, Беларусь 3300
Кеторолак, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт. Татхимфармпрепараты, Россия 3100
Кеторолак Ромфарм, 30 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 1 мл, 10 шт. C.O. Rompharm Company, Румыния 9900
Кеторолак Велфарм, 30 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 1 мл, 10 шт. Велфарм, Россия 5200
Кеторолак, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 шт. Велфарм, Россия 21800
Кеторолак, 10 мг, таблетки, 20 шт., Вертекс Вертекс, Россия 3200
Кеторолак (для инъекций), 30 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 10 шт., Эллара Эллара, Россия 4800
Кеторолак, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт., Синтез Синтез, Россия 3200
Кеторолак (для инъекций), 30 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 1 мл, 10 шт., Биосинтез Биосинтез, Россия 7300
Кеторолак (для инъекций), 30 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 1 мл, 10 шт., Синтез Синтез, Россия 8300
Кеторолак (для инъекций), 30 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 1 мл, 10 шт., Озон Озон, Россия 5800
Кеторолак (для инъекций), 30 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 1 мл, 10 шт., Промомед Рус Промомед Рус, Россия 5000
Кеторолак (для инъекций), 30 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 1 мл, 10 шт., Славянская аптека Славянская аптека, Россия 6000
Кеторолак, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт., Велфарм Велфарм, Россия 4620
Кеторолак Реневал, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт. Обновление ПФК, Россия 7200
Кеторолак Реневал, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 шт. Обновление ПФК, Россия 3950
Все аптеки