Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует в основном бактериостатически, а также бактерицидно.
Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов - Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori; преимущественно внутриклеточных микроорганизмов - Mycoplasma pneumonia, Chlamydia pneumonia (TWAR), Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansaii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortitum, Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, включающий Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
В условиях in vitro кларитромицин проявляет активность в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробных грамположительных микроорганизмов - Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C, F, G), Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni; анаэробных грамположительных микроорганизмов - Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов - Bacteroides melaninogenicus; спирохет - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.
При приеме внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества.
Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз большей, чем в плазме.
Приблизительно 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидрокларитромицина.
При дозе 250 мг T1/2 составляет 3-4 ч, при дозе 500 мг - 5-7 ч.
Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.
В эти периоды Кларицит не применяют.
Кларицит применяют внутрь, независимо от еды.
Стандартная доза для взрослых, детей от 12 лет — 250 мг каждые 12 часов, при более тяжелых инфекциях разрешено повысить дозу до 500 мг каждые 12 часов.
Продолжительность терапии обычно зависит от степени тяжести инфекции. Стандартный курс — от 6 до 14 дней.
Симптомы: рвота, диспепсия, дискомфорт/боль в животе, изменения сознания, параноидальное поведение, гипокалиемия, гипоксемия.
Лечение передозировки: промыть желудок, принять энтеросорбенты. Проводится симптоматическая терапия, меры, направленные на поддержание жизненных функций.
Инфекции/инвазии: рожистое воспаление, целлюлит, гастроэнтерит, кандидоз ротовой полости, вагинальная инфекция, псевдомембранозный колит.
Изменения лабораторных показателей: лейкопения, нейтропения, тромбоцитемия, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения.
Иммунные расстройства: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Метаболические расстройства: анорексия, гипогликемия.
Психические расстройства: галлюцинации, бессонница, тревожность, нервозность, психоз, спутанность сознания, депрессия, деперсонализация, дезориентация, мания, кошмарные сновидения.
Неврологические расстройства: дисгевзия (изменение вкусовой чувствительности), потеря сознания, головная боль, дискинезия, сонливость, головокружение, тремор, судороги, паросмия, агевзия, аносмия, парестезия.
Расстройства восприятия: головокружение, ухудшение слуха, шум в ушах, потеря слуха.
Кардиоваскулярные расстройства: остановка сердца, удлинение интервала Q–T, фибрилляция предсердий, экстрасистолия, желудочковая тахикардия типа пируэт, сердцебиение, желудочковая тахикардия, вазодилатация, кровоизлияние.
Дыхательные расстройства: бронхоспазм, носовое кровотечение, эмболия легочных сосудов.
Пищеварительные расстройства: диарея, боли в животе, тошнота, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, гастрит, вздутие живота, стоматит, глоссит, запор, отрыжка, прокталгия, сухость во рту, метеоризм, панкреатит, изменение цвета зубов и языка.
Гепатобилиарные расстройства: холестатическая желтуха, отклонение функциональных тестов печени, печеночная недостаточность, холестаз, гепатит, гепатоцеллюлярная желтуха.
Дерматологические изменения: сыпь, буллезный дерматит, гипергидроз, зуд, макулопапулезная сыпь, акне, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, медикаментозная кожная реакция, синдром Лайелла, DRESS-синдром, болезнь Шенлейна — Геноха.
Опорно-двигательные нарушения: мышечные спазмы, миалгия, скелетно-мышечная ригидность, рабдомиолиз, миопатия.
Мочевыделительные расстройства: повышение показателя креатинина, мочевины в анализе крови, недостаточность почек, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения: боль в груди, недомогание, лихорадка, озноб, астения, усталость.
Лабораторные исследования: повышение уровня ЛДГ, повышение уровня ЩФ. повышение международного нормализованного отношения, изменение соотношения альбумин/глобулин, изменение цвета мочи, увеличение протромбинового времени.
Выпускается в форме таблеток (250 мг).
Активный компонент: кларитромицин.
Хранить Кларицит требуется при 15 — 25 °C не более трех лет.
